DRIADA SARTANOS 20

Telmisartan je antihipertenzivno sredstvo, antagonist receptorjev angiotenzina II (tip AT1). Ima zelo visoko afiniteto do tega podtipa receptorjev. Telmisartan izpodriva angiotenzin II iz svoje povezave z AT1 receptorji. Afiniteta do drugih podtipov AT receptorjev ni bila najdena. Funkcionalni pomen drugih podtipov receptorjev in učinek povišanih (kot posledica imenovanja telmisartanskega) ravni angiotenzina II na njih ni znan.

Sistem renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) je zadolžen za uravnavanje krvnega tlaka in ravnovesja tekočine. Uravnava svoj odziv na stvari, kot je angiotenzin, naravno kemično, ki zoži vaše krvne žile in lahko zviša krvni tlak. Tukaj je pomembna ena specifična vrsta angiotenzina - zlasti angiotenzina 2 -, saj uporaba anaboličnih steroidov dvigne raven te specifične vrste hormona.

Telmisartan znižuje raven aldosterona v plazmi, vendar ne zavira plazemskega renina, ne blokira ionskih kanalov, ne zavira ACE (kinaza II), kar uničuje tudi Bradikinin. Zato ni nobenih neželenih učinkov, povezanih z Bradikininom.

Blokada renin-angiotenzinskega sistema z zaviralci ACE, ki zavira biosintezo angiotenzina II iz angiotenzina I, se pogosto uporablja pri zdravljenju hipertenzije. Zaviralci ACE zavirajo tudi razgradnjo bradikinina, reakcijo, ki jo katalizira tudi ACE. Ker Telmisartan ne zavira ACE (kininaza II), ne vpliva na odziv na Bradikinin. Ali ima ta razlika klinična pomembnost, še ni znana. Telmisartan se ne veže ali blokira drugih hormonskih receptorjev ali ionskih kanalov, za katere je znano, da so pomembni pri regulaciji srca in ožilja. Blokada receptorja za angiotenzin II zavira negativne regulativne povratne informacije o angiotenzinu II na izločanju renina, vendar posledična povečana plazemska aktivnost renina in ravni kroženja angiotenzina II ne premaga učinka telmisartana na krvni tlak.

Namen uporabe DRIADA SARTANOS 20

Telmisartan zmanjšuje hipertrofijo levega prekata (LVH) in zmanjšuje visceralno maščobo. To bi moralo biti še posebej zanimivo za športnike. LVH je prilagodljiv odziv na intenzivni trening z utežmi, katerega učinki so ojačani z uporabo steroidov. LVH je na splošno benign pri visoko usposobljenih športnikih, vendar je povezan z zmanjšano srčno delovanje, zlasti kot starost športnika. Zmanjšanje visceralne maščobe je povezano tudi z zmanjšanim srčno -žilnim tveganjem. Uporaba telmisartana je znanstveno dokazana strategija zmanjševanja škode, ki zmanjšuje splošno smrtnost, pa tudi tveganja za srčno-žilne bolezni.

Farmakokinetika

Ko ga jemljemo peroralno, se hitro absorbira iz prebavil. Biološka uporabnost je 50%. Če jemljemo hkrati s hrano, se znižanje AUC znaša od 6% (pri odmerku 40 mg) do 19% (pri odmerku 160 mg). 3 ure po zaužitju je koncentracija plazme izklopljena, ne glede na to, ali jo jemljemo s hrano ali na prazen želodec. Komunikacija s plazemskimi beljakovinami je 99,5%. Povprečne vrednosti navideznega VD v ravnotežni fazi so 500 l. Presnova s ​​konjugacijo z glukuronsko kislino. Metaboliti so farmakološko neaktivni. T1/2 - več kot 20 ur. Izločeni skozi črevesje nespremenjeno. Kumulativno izločanje ledvic je manj kot 1%. Skupni odmik plazme - 1000 ml / min (ledvični krvni pretok - 1500 ml / min).

Kako uporabiti

Za odrasle je dnevni odmerek 20-40 mg (1 čas/dan). Pri nekaterih bolnikih lahko hipotenziven učinek dosežemo v odmerku 20 mg / dan. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 80 mg/dan.

Bolniki z oslabljeno ledvično funkcijo in starejšimi bolniki ni potrebno prilagajanje odmerka.

Pri bolnikih z oslabljenim delovanjem jeter je priporočljiv dnevni odmerek 40 mg.

Odmerki za športnike so enaki-uporaba dnevnega odmerjanja od 20 do 40 mg, da zmanjšate tveganje za aterosklerozo, srčno-žilne bolezni in/ali možgansko kap pri bodybuilderjih, ki uporabljajo steroide, s prehipertenzijo. To lahko privede tudi do izboljšav ravni holesterola HDL, občutljivosti na inzulin, mitohondrijske aktivnosti, endotelne funkcije in kognitivne funkcije.

Učinki

• Arterijska hipertenzija
• Zmanjšajte srčno -žilno tveganje
• Izboljšave ravni holesterola HDL
• Občutljivost za inzulin
• Povečajte mitohondrijsko aktivnost
• Endotelna funkcija
• Kognitivna funkcija.
• Zmanjša hipertrofija levega prekata (LVH)
• Zmanjšuje visceralno maščobo
• Zmanjšuje zadrževanje vode
• Zmanjšajte proizvodnjo adrenalina, ki povzroča vazokonstrikcijo krvnih žil

Stranski učinki

• Za Telmisartan neželeni učinki so redki in lahko vključujejo:
• Spremembe v viziji
• Omotica, oživitev ali omedlela
• Hiter srčni utrip
• Veliki panj
• Boleče uriniranje ali spremembe v frekvenci urina
• Oteklina v rokah, spodnjih nogah in stopalih