DRIADA DAPOXETINOS 30 (dapoksetin)

DRIADA DAPOXETINOS 30 (dapoksetin) je farmakološko sredstvo, ki je posebej razvit za zdravljenje prezgodnje ejakulacije (PE) pri moških. Pripada razredu selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI), ki se običajno uporabljajo kot antidepresivi. Vendar se dapoksetin razlikuje s hitrim začetkom delovanja in kratkim razpolovnim časom, zaradi česar je primeren za zdravljenje na zahtevo. Prvotno razvit kot antidepresiv je dapoksetinski unique pharmakokinetični profil privedel do njenega preoblikovanja za PE, aplikacije, pri kateri tradicionalni SSRI niso bili učinkoviti zaradi dolgih polovičnih življenj in zamude pri delovanju.

Uporaba

Prezgodnja ejakulacija je ena najpogostejših moških spolnih disfunkcij, ki vplivajo na 20-30% moških po vsem svetu. Zanj je značilno pomanjkanje nadzora nad ejakulacijo, ki se zgodi prej kot želeno, pogosto v eni minuti vaginalnega penetracije. Ta pogoj lahko privede do velikih stisk, tesnobe in medosebnih težav. Dapoksetin je prvo peroralno zdravljenje, ki je posebej odobreno za to stanje, ki ponuja klinično pomembno podaljšanje intravaginalnega časa ejakulacijske zamude (IELT) in izboljšan nadzor nad ejakulacijo.

Intravaginalni časi zakasnitve ejakulacije (IELTS) na končni točki za izhodiščno vrednost do 1 min in do 0,5 min za placebo, dapoksetin 30 mg (IELT GOUD poveča: <0,5 min 3,4, <1 min 2,7) in dapoksetin 60 mg (IELT FOLD poveča: <0,5 min 4,3, <1 min 3.4).

PE pri športnikih z uporabo steroidov DRIADA DAPOXETINOS 30 (dapoksetin)

Uporaba anaboličnih steroidov je razširjena med športniki, ki iščejo večjo zmogljivost in mišično maso. Vendar je uporaba steroidov povezana s številnimi stranskimi učinki, vključno s hormonskimi neravnovesji, ki lahko privedejo do spolnih disfunkcij, kot je PE. Androgeni učinki steroidov lahko motijo ​​hormonski milje, kar prispeva k pogojem, kot je PE (Sansone in sod., 2018, ArmstronG in sod., 2018). Pokazalo se je, da dapoksetin ublaži PE, ki jih povzroča steroide, z modulacijo serotonergičnih poti in povečanjem serotonina v možganih, kar ima ključno vlogo pri zamudi ejakulacije. Študije kažejo, da je dapoksetin učinkovit pri obnavljanju ejakulacijskega nadzora pri športnikih, ki jih je prizadel steroid, s čimer izboljšuje njihovo spolno zdravje in splošno kakovost življenja (Corona in sod., 2011).

Kombinacija s tadalafil/sildenafil 

Dapoksetin v kombinaciji z zdravili za erektilno disfunkcijo, kot sta tadalafil ali sildenafil, lahko izboljša spolno uspešnost, ne le da podaljša trajanje ACT, ampak tudi izboljša nadzor nad ejakulacijo, kar zagotavlja celovitejši pristop k spolnemu zdravju in zadovoljstvu.

Mehanizem delovanja

Dapoksetin primarni mehanizem delovanja vključuje inhibicijo serotoninskega transporterja, kar vodi do povečane koncentracije serotonina v sinaptičnem razcepju. To dejanje izboljšuje aktivnost NeurOtransmiter na postsinaptičnih receptorjih, za katere se verjame, da prispeva k zamudi ejakulacijskega refleksa. Serotonin, ključni NeurOtransmiter, ima pomembno vlogo pri urejanju razpoloženja, čustev in spolnih funkcij. Povečana serotonergična aktivnost v centralnem živčnem sistemu modulira poti, ki so vključene v ejakulacijo, podaljšajo čas, preden pride do ejakulacije (Kirkeby in sod., 2010).

Po peroralni uporabi se dapoksetin v 1-2 urah hitro absorbira in doseže največje koncentracije plazme, zaradi česar je primeren za uporabo na zahtevo. Kratek razpolovni čas dapoksetina, približno 1,5 ure, zagotavlja, da se zdravilo hitro izloči iz telesa, kar zmanjša tveganje za kopičenje in zmanjša potencialne neželene učinke, povezane z dolgotrajno uporabo SSRI. Ta farmakokinetični profil je še posebej ugoden za bolnike, ki potrebujejo občasno zdravljenje in ne za neprekinjena zdravila (Buvat in sod., 2009).

Uporaba dapoksetina

Zdravljenje prezgodnje ejakulacije

Dapoksetin je indiciran predvsem za zdravljenje PE pri moških, starih od 18 do 64 let. Klinična preskušanja so pokazala njegovo učinkovitost pri znatnem povečevanju IELT, izboljšanju nadzora nad ejakulacijo in zmanjšanju stiske, povezanih s PE. Terapevtski učinki dapoksetina so bili potrjeni v več randomiziranih, dvojno slepih, s placebom nadzorovanih študijah, ki vključujejo tisoče bolnikov. Te študije so pokazale, da dapoksetin znatno razširi IELT, saj mnogi moški doživljajo več kot trikratno povečanje zamude. Protokol zdravljenja vključuje jemanje dapoksetina 1-3 ure pred pričakovano spolno aktivnostjo. Ta pristop na zahtevo omogoča pacientom, da ohranijo spontanost v svojem spolnem življenju, hkrati pa učinkovito upravljajo s PE. Poleg razširitve IELT je dokazano, da dapoksetin izboljšuje rezultate, o katerih poročajo bolniki, kot so zaznani nadzor nad ejakulacijo, zadovoljstvo s spolnimi odnosi in splošno spolno zadovoljstvo (McMahon in sod., 2010). Dapoksetin v kombinaciji z zdravili za erektilno disfunkcijo, kot sta cialyn ali viagros, lahko izboljša spolno delovanje, tako da ne samo podaljša trajanje ACT, ampak tudi izboljša nadzor nad ejakulacijo, kar zagotavlja celovitejši pristop k spolnemu zdravju in zadovoljstvu.

Zdravljenje depresije in druge uporabe

Medtem ko se dapoksetin ne uporablja predvsem kot antidepresiv, njegove lastnosti SSRI kažejo na potencialno uporabo oznake pri zdravljenju blagih depresivnih simptomov. SSRI deluje s povečanjem ravni serotonina v možganih, kar lahko pomaga ublažiti simptome depresije in tesnobe. Vendar zaradi kratkega razpolovnega časa in potrebe po pogostem odmerjanju dapoksetin ni primeren za dolgotrajno zdravljenje depresije, za razliko od drugih SSRI, kot sta fluoksetin ali sertralin (Rowland, 2011). Poleg tega lahko dapoksetin hitri začetek delovanja ponuja koristi pricuttesnobe ali drugih pogojev, kjer so zaželeni takojšnji serotonergični učinki. Vendar te potencialne uporabe niso dobro dokumentirane, zato so potrebne nadaljnje raziskave, da se ugotovi varnost in učinkovitost dapoksetina v teh okoliščinah.

Odmerki

Priporočeni odmerki

Priporočeni začetni odmerek dapoksetina je 30 mg, vzeti 1-3 ure pred spolno aktivnostjo. Če 30 mg odmerek ni dovolj pri zagotavljanju želenega terapevtskega učinka, ga je mogoče povečati na 60 mg na podlagi posamezne učinkovitosti in prenašanja. Zdravila ne smete jemati več kot enkrat v 24-urnem obdobju (Buvat in sod., 2009).

Klinične smernice poudarjajo pomen individualiziranega odmerjanja za doseganje optimalnih rezultatov, hkrati pa zmanjšajo neželene učinke. Bolnike je treba redno spremljati, da ocenimo učinkovitost zdravljenja in po potrebi prilagodimo odmerek (Sangkum in sod., 2013).

Neželeni učinki

Pogosti neželeni učinki dapoksetina vključujejo slabost, omotico, glavobol, drisko in nespečnost. Ti neželeni učinki so na splošno blagi do zmerni in resnosti in se z nadaljnjo uporabo zmanjšujejo. Vendar pa lahko nekateri bolniki doživijo močnejše stranske učinke, kot je sinkopa (omedleva), kar je opazno tveganje, povezano z dapoksetinom. Sinkopa se običajno pojavi v prvih treh urah odmerjanja in je bolj verjetno z višjim odmerkom 60 mg. Drugi potencialni neželeni učinki vključujejo spremembe razpoloženja, tesnobo in spolno disfunkcijo. Bolnikom je treba svetovati, da poročajo o kakršnih koli škodljivih učinkih svojemu izvajalcu zdravstvenih storitev, po potrebi pa je treba upoštevati prilagoditve odmerkov. Zaradi tveganja za sinkopo in druge neželene učinke bolnikom svetujemo, naj se vsaj nekaj ur po jemanju dapoksetina (Buvat in sod., 2009) vsaj nekaj ur izognejo dejavnostim, ki zahtevajo popolno budnost, na primer vožnja ali upravljanje težkih strojev.

Previdnostni ukrepi

Bolniki s pomembnimi srčno -žilnimi stanji, kot so srčno popuščanje, nepravilnosti prevodnosti ali ishemična srčna bolezen, bi se morali izogniti dapoksetinu zaradi povečanega tveganja za neželene srčne dogodke. Poleg tega je dapoksetin kontraindiciran pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce monoamin oksidaze (MAOI) ali pri tistih, ki imajo v preteklosti manije ali hudo depresijo. Bolnikom je treba svetovati o potencialni interakciji med dapoksetinom in alkoholom, kar lahko poveča tveganje za sinkopo in druge stranske učinke. Priporočljivo je omejiti ali se izogniti uživanju alkohola med jemanjem dapoksetina. Drugi previdnostni ukrepi vključujejo izogibanje sočasni uporabi z močnimi zaviralci CYP3A4, kar lahko poveča ravni dapoksetina v plazmi in tveganje za škodljive učinke (McMahon, 2012).