DRIADA ACcutAdyn 10

Accutadyn (izotretinoin) je močan peroralni retinoid. Če sestavino upoštevamo s kemičnega vidika, gre za derivat vitamina A. Komponenta je bila razvita predvsem za zdravljenje težav s kožo. Zelo priljubljen je pri negi kože zaradi svoje učinkovitosti pri zdravljenju hudih, zmernih nodulocističnih aken. Komponenta je bila razvita v poznem 20. stoletju in revolucionarno industrijo za nego kože. Postal je učinkovit izdelek za obvladovanje hudih težav z aknami, ko druge zdravljenja niso uspeli. Izdelek je leta 1982 prvič odobrila ameriška uprava za hrano in zdravila (FDA). Od takrat je izdelek postalo glavno orožje v dermatološki praksi, zlasti za bolnike, ki trpijo zaradi hudih akn, ki predstavljajo tveganje za trajne brazgotine ali psihološke stiske.

Zdravljenje kaže na njegovo visoko učinkovitost pri zdravljenju aken zaradi sposobnosti zmanjšanja proizvodnje sebuma, ki je ključni dejavnik za videz aken. S ciljanjem in vplivanjem na lojnice izotretinoin učinkovito zmanjša olje kože. To pomeni, da zdravljenje preprečuje ustvarjanje ugodne pasme za uspevanje bakterij, ki povzročajo bakterije propionibacterium acnes. Normalizacija proizvodnje sebuma pomaga preprečiti oblikovanje komedonov, ki so predhodniki hujših težav s kožo, kot so nodule in ciste. Poleg neposrednega vpliva na kožo ima izdelek protivnetne lastnosti, ki zmanjšujejo hitrost rasti bakterij.

Poleg dermatoloških aplikacij je izotretinoin pridobil pozornost zaradi svoje medicinske uporabe. Komponenta se uporablja na področjih, kot sta onkologija in neurologija zaradi njegovega vpliva na celično diferenciacijo in apoptozo. Čeprav danes te sfere uporabe ostajajo eksperimentalne, dokazujejo, da se sestavina ponaša z močnimi in široko spektralnimi biološkimi učinki in se lahko uporablja na različnih področjih. V zadnjih letih so se pojavile tudi nekatere nemedicinske aplikacije. Zlasti izdelek uporabljajo bodybuilders za zdravljenje aken, ki jih povzroča uporaba anaboličnih steroidov. Vendar je ta strategija sporna in ima znatna zdravstvena tveganja.

Čeprav ima izdelek širok seznam prednosti, njegovo uporabo spremljajo nekatera tveganja zaradi svoje teratogenosti in možnosti hudih neželenih učinkov. Tako bi se morali potrošniki držati strogega programa obvladovanja tveganj. Vključuje prehodne teste za nosečnost za ženske, ki jih je rodil potencial in stalno spremljanje delovanja jeter in ravni lipidov. Ob upoštevanju tega scenarija je zdravilo običajno imenovano za bolnike z najtežjimi oblikami aken, kadar se druge strategije zdravljenja izkažejo za neučinkovite. Zato je ključnega pomena, da prednosti terapije odtehtajo tveganja.

Tu lahko opazite spremembe, ki se pojavljajo pri bolnikih med neprekinjeno uporabo zdravila. Podrobna primerjava učinkovitosti izotretinoina (ISO) in tetraciklina/adapalena (TET/ADA) pri zmanjšanju različnih vrst aken se odraža v grafih. Analizirali so različne vrste težav z aknami: površinsko vnetno, globoko vnetno in nevnetne lezije. Zadnja slika prikazuje splošno razvrščanje obrazov aken. Isotretinoin je pokazal najvišjo učinkovitost med testi v primerjavi z drugimi izdelki. Najbolj vidna razlika med rezultati je bila opažena za površinske vnetne in nevnetne akne. Kot kažejo podatki, so bolniki, ki so opravili teranirni cikel, na splošno doživeli manj lezij. Dokazuje dejstvo, da izotretinoin zagotavlja bolj celovito in dolgotrajno izboljšanje simptomov aken kot kombinacija antibiotikov/retinoidov. Poleg tega ni bilo povezave med starostjo bolnikov ali trajanjem aken in kliničnim odzivom, kar pomeni, da je sestavina enako učinkovita pri različnih demografskih podatkih bolnikov.

Primarni učinki in prednosti DRIADA ACcutAdyn 10

Glavna terapevtska korist izotretinoina je v njegovi sposobnosti doseganja dolgoročne remisije hudih aken. Ta pogoj lahko pomembno vpliva na kakovost življenja osebe, zato lahko reševanje problema pomaga bolnikom, da uživajo v življenju. Zdravilo cilja na več ključnih procesov, ki sodelujejo pri razvoju aken:

• Zmanjšanje proizvodnje sebuma. Sebum je mastna snov, ki jo proizvajajo lojne žleze. Ima ključno vlogo pri nastajanju in razvoju aken. Prekomerna proizvodnja sebuma vodi do zamašitve lasnih mešičkov, kar ustvarja ugodno okolje za rast propionibacterium acnes. Isotretinoin močno zmanjša proizvodnjo sebuma, tako da skrči lojnica in zatira njihovo aktivnost. Kot kažejo raziskave, se lahko raven sebuma zmanjša za 90%.
• Normalizacija folikularne keratinizacije. Odlivanje spretnosti celic je normalen biološki proces. Vendar pa z nabiranjem takšnih celic zamašijo pore, tvorijo komede in ustvarjajo popolno pasmo za rast bakterij. Isotretinoin pomaga normalizirati proces keratinizacije, zmanjšati tvorbo mikrokomedonov in preprečevanje razvoja močnejših lezij aken.
• Protivnetni učinki. Sestavina ima tudi protivnetne učinke tron Njegovo delovanje omogoča zmanjšanje ravni protivnetnih citokinov, kot sta IL-1 in IL-8, ki so vključeni v vnetni odziv. Ta učinek pomaga zmanjšati pordelost kože, otekanje in bolečino.
• Dolgoročna remisija. Sposobnost povzročitve dolgoročne remisije je ena ključnih prednosti izotretinoina. Študije so pokazale, da ima pomemben odstotek bolnikov popoln ali skoraj popoln očistek aken po enem samem tečaju zdravljenja. Poleg tega je faza remisije trajala več let zatem.

Na sliki lahko vidite hitrost aken pri bolnikih po 20-tedenskem zdravljenju z izotretinoinom. Ta številka pomaga presojati o učinkovitosti droge na dolgi rok. Kot kažejo podatki, je večina bolnikov doživela jasno kožo in je uspela ohraniti rezultat dolga leta, medtem ko je majhen odstotek testov potreboval umik. V večini primerov so bila za zdravljenje po zdravljenju imenovana zdravila na recept. Nizek odstotek umika dokazuje visoko učinkovitost zdravil za dolgoročno remisijo.

Če upoštevamo uporabo izotretinoinskih tablet v kontekstu bodybuildinga, je vredno reči, da večina anaboličnih steroidov ponavadi povzroča težave, povezane z aknami. Tako je uporaba izotretinoina upravičena, saj pomaga pri obvladovanju te težave. Vendar ne pozabite, da uporaba zunaj oznake ima potencialna tveganja, zato bi morali potrošniki vedno najprej oceniti potencialne koristi in neželene učinke.

Mehanizem delovanja

Isotretinoin ima zapleten mehanizem delovanja. Proces je sestavljen iz več poti, ki spodbujajo njene terapevtske učinke pri zdravljenju aken:

1. Aktivacija retinoidnih receptorjev. Sestavina deluje z interakcijo z jedrskimi receptorji retinojske kisline (RARS) in retinoidnimi X receptorji (RXR). Ti receptorji delujejo kot transkripcijski faktorji, ki uravnavajo izražanje genov, ki sodelujejo pri celični diferenciaciji, proliferaciji in apoptozi. Ko komponenta vstopi v stik z njimi, povzroči izražanje genov. Ta reakcija vodi do delitve keratinocitov in zmanjšuje širjenje sebocitov. Kot rezultat tega se proizvodnja sebuma zmanjša in folikularna keratinizacija normalizira.
2. Zatiranje aktivnosti sebocitov. Sebociti so celice, odgovorne za proizvodnjo sebuma v lojnih žlezah. Isotretinoin pomaga zmanjšati velikost in aktivnost takšnih celic s zatiranjem njihove delitve. Poleg tega sestavina povzroči apoptozo (programirana celična smrt), kar omogoča nadzor rasti celic. Takšno zmanjšanje aktivnosti sebocitov vodi do vidnega zmanjšanja proizvodnje sebuma, kar pomeni, da bo območje, ki ga vplivajo na akne, manjše. Poleg tega izotretinoin znižuje androgenske receptorje na sebocitih, kar še bolj zmanjša njihovo občutljivost na androgene, kar vodi tudi do zmanjšane proizvodnje sebuma.
3. Normalizacija keratinizacije. Keratinizacija je proces odstranjevanja mrtvih kožnih celic znotraj lasnega mešička. Ko akne vplivajo na kožo, je ta postopek disreguliran, kar ima za posledico nastanek komedona. Sestavina omogoča normalizacijo procesa keratinizacije s spodbujanjem diferenciacije keratinocitov in zmanjšanjem hiperproliferacije znotraj folikla. Ta učinek je koristen pri preprečevanju tvorbe mikrokomedonov, ki običajno prihajajo kot predhodniki močnejših lezij aken.
4. Protivnetni učinki. Zdravilo zmanjšuje proizvodnjo protivnetnih citokinov in hemokinov, kar povzroča protivnetni učinek. Komponenta zavira proizvodnjo IL-1 in IL-8, ki je ključna mediatorja v vnetnem odzivu. Poleg tega zdravilo zmanjšuje kemotaktični odziv nevtrofilcev. To so imunske celice, ki spodbujajo vnetje pri lezijah aken. Zmanjšanje vnetja pomaga zmanjšati pordelost, otekanje in bolečino, povezano s hudimi akenami.
5. Vpliv na kožni mikrobiom. Čeprav izotretinoin nima neposrednega antibakterijskega učinka, lahko kožni mikrobiom posredno vpliva na ustvarjanje neugodnega okolja za rast bakterij aken. Na primer, zmanjšanje proizvodnje sebuma zmanjšuje možnost dostopa do lipidov, ki jih uporabljajo propionibacterium acnes kot vir hranilnih snovi. Ta lastnost omogoča zmanjšanje hitrosti bakterijske kolonizacije povrhnjice.
6. Apoptotični učinki. Apoptoza je proces programirane celične smrti, ki omogoča ohranjanje potrebnega števila celic. Zdravilo povzroči postopek v sebocitih in keratinocitih, kar zagotavlja zmanjšanje proizvodnje sebuma in prispeva k normalizaciji folikularne keratinizacije. Ta učinek se sproži z aktiviranjem mitohondrijske poti. Sprostitev citokroma C in aktiviranje kaspaz sta nepogrešljiva faza postopka. Ta funkcija zagotavlja programirano celično smrt. Posebnost je bistvenega pomena za normalen biološki proces, saj uravnava število celic in njihovo življenjsko dobo.

Uporaba in aplikacije

Dermatološke aplikacije

1. Hude nodulocistične akne. V dermatologiji se izotretinoin običajno uporablja za zdravljenje te vrste aken. Za takšne akne so značilne velike boleče ciste in vozliče, ki lahko še dodatno zapustijo trajne brazgotine. Takšne akne so običajno zelo odporne na tradicionalna zdravljenja, vključno z oralnimi antibiotiki in lokalnimi retinoidi. Tako to zdravilo prihaja kot vredna alternativa za bolnike, ki trpijo zaradi tega stanja. Njegova sposobnost zmanjšanja proizvodnje sebuma, normalizacije keratinizacije in odpravljanja vnetja naredi zdravilo zelo učinkovito pri zmanjšanju resnosti in pogostosti lezij aken.
2. Zmerne do hude akene, odporne proti drugim zdravljenjem. Zdravilo je predpisano, kadar konvencionalne strategije zdravljenja niso učinkovite. Na primer, če akne ne reagirajo na aktualne retinoide, benzoil peroksid ali oralne antibiotike, dermatologi ponavadi imenujejo izotretinoin. Poleg tega je zdravilo še posebej učinkovito za bolnike, ki se po zaključku tečaja zdravljenja soočajo s pogostimi recidivi. V tem primeru zdravila zagotavljajo dolgoročno remisijo.
3. Drugi dermatološki pogoji. Čeprav je izotretinoin usmerjen predvsem na zdravljenje aken, ga je še vedno mogoče uporabiti za druge dermatološke razmere. Sem spadajo hude oblike rozaceje, seborejskega dermatitisa in hidradenitisa suppurativa. V takih primerih je zdravilo koristno zaradi svoje sposobnosti zmanjšanja aktivnosti lojnih žlez in modulacije vnetnih odzivov. Kljub temu upoštevajte, da je uporaba zdravil za takšne pogoje redka. Strokovnjaki se nanjo obrnejo kot zadnjo možnost za hude ali ognjevzdržne primere.

Ne-dermatološke in eksperimentalne aplikacije

1. Onkologija. Sposobnost zdravila, da vpliva in nadzoruje delitev celic in smrt, je namignila znanstvenike, da raziskujejo zdravila zaradi njegovega vpliva na različne vrste raka. Posebna pozornost je bila namenjena kožnemu raku, kot je ploščatocelični karcinom. Retinoidi so pokazali protitumorske učinke v predkliničnih študijah, medtem ko je izotretinoin pozitiven vpliv na N eur arorastoma. Vendar upoštevajte, da je uporaba zdravil za zdravljenje raka še vedno eksperimentalna.
2. N eur olološki pogoji. Nekateri znanstveniki so preučevali učinkovitost sestavine pri zdravljenju n eur oloških stanj, kot sta shizofrenija in bipolarna motnja. Raziskava je bila izvedena, ker zdravilo vpliva na centralni živčni sistem, kjer igra retinojska kislina vlogo pri N eur odovrsti in plastičnosti. Vendar pa je uporaba zdravil za takšne namene še vedno dvomljiva zaradi potencialnih n eur opsihiatričnih neželenih učinkov, vključno z depresijo in samomorilnimi idejami.

Na sliki lahko vidite, kako izotretinoin in antibiotiki vplivajo na simptome depresije. Raven depresije je bila izmerjena z uporabo lestvice depresije Hamilton z 21 točkami, rezultati pa so prikazani v 4-mesečnem obdobju. Kot vidite, je raven depresije v prvih treh mesecih ostala razmeroma stabilna, v 4. mesecu pa je opazil rahlo povečanje.

Uporaba zunaj etikete pri bodybuildingu

Če upoštevamo uporabo izotretinoinskih kapsul v bodybuilding skupnosti, upoštevajte, da ga je mogoče uporabiti zunaj oznake za obvladovanje aken, ki se zdijo posledica porabe anaboličnih steroidov. Akne zaradi steroidov so običajno odporne na tradicionalne strategije zdravljenja, saj androgen povzroči povečan tempo proizvodnje sebuma. Sposobnost zdravil za normalizacijo tega procesa pomaga odpraviti stranske učinke jemanja steroidov. Vendar pa upoštevajte, da je ta terapija tvegana, saj lahko mešanje izotretinoina s steroidi poveča hepatotoksičnost in nepravilnosti lipidov, kar škoduje zdravju. Torej, pri izbiri tega izdelka za aplikacijo zunaj oznake vedno ocenite tako ugodnosti kot tveganja.

Odmerjanje

• Začetni nizki odmerek. Večina uporabnikov začne terapijo z nizkim odmerkom 10–20 mg/dan. Ta odmerek je dovolj za oceno učinka komponente, prilagoditev nadaljnjega odmerka in spremljanje možnih stranskih učinkov. Številni uporabniki poročajo, da je ta odmerek dovolj za obvladovanje simptomov aken in reševanje težave. Ta odmerek je dovolj za blage oblike aken in bolnike z občutljivostjo na sestavino.
• Tipičen odmerek. 0,5 do 1 mg/kg/dan.
• Uprava. Bolniki običajno razdelijo dnevni odmerek na 2 vnosa. Da bi izboljšali absorpcijo, bi morali uporabniki jemati izotretinoin tablete s hrano.
• Prilagoditve odmerka. Če imate hude ali odporne primere, je mogoče povečati dnevni odmerek na 2 mg/kg/dan. Prilagodi se na podlagi bolnikovega odziva na zdravljenje.
• Smernice uprave. Vedno jemljete izotretinoin z obroki, saj to izboljša njeno absorpcijo. Jemanje tablet na prazen želodec zmanjšuje njihovo učinkovitost.
• Standardno trajanje zdravljenja. Tipični potek zdravljenja traja 4–6 mesecev.
• Razširitev zdravljenja. V nekaterih primerih je tečaj zdravljenja mogoče razširiti, če želeni rezultat ni bil dosežen. Vendar se ta odločitev sprejme po preučevanju rezultatov pregleda telesa na podlagi bolnikovih zdravstvenih kazalcev.
• Premisleki za umik. Včasih se akne po remisiji spet pojavijo. Torej je potrebno umik. V tem primeru je treba razviti zdravljenje zdravljenja na podlagi posameznih zdravstvenih stanj pacienta.

Previdnostni ukrepi

Teratogenost

• Zdravilo je med nosečnostjo strogo kontraindicirano, saj lahko povzroči hude napake v rojstvu.
• Če uporabljate kontracepcijo, se prepričajte, da se držite 2 obveznih pravil:
  1. začnejo en mesec pred začetkom zdravljenja;
  2. Nadaljujte med zdravljenjem in vsaj en mesec po prenehanju jemanja droge.
• Ker je zdravilo nevarno za plod, je treba spremljati nosečnost v celotnem tečaju zdravljenja. Prepričajte se, da opravite redne teste pred, med in po zdravljenju.

Spremljanje jeter in lipidov

• Funkcija jeter. Potrošniki zdravil morajo opraviti redne teste jeter (LFT), da se zagotovi pravilno delovanje jeter.
• Ravni lipidov. Redno spremljajte trigliceride in holesterol, saj lahko izotretinoin povzroči povečanje.

Spremljanje duševnega zdravja

• N eur opsihiatrični učinki. Sestavina lahko povzroči nastanek depresije ali samomorilnih misli.
• Zgodovina težav z duševnim zdravjem. Pri imenovanju zdravila bi morali strokovnjaki posebno pozornost biti pozorni na bolnike s predhodnimi stanji duševnega zdravja.

Interakcije z zdravili

Izogibajte se dodatkom vitamina A, saj komponenta zaradi kumulativnih učinkov poveča tveganje za strupenost vitamina A.

Neželeni učinki

• Cheilitis in suhe, poskočene ustnice.
• Kseroza in suha koža (zelo pogosta).
• Konjunktivitis s suhimi očmi.
• Hipertrigliceridemija (povišana raven trigliceridov v krvi).
• Hiperholesterolemija (povišana raven holesterola).
• Hepatotoksičnost (povišani jetrni encimi, ki vodijo do potencialnih poškodb jeter).
• Mialgija z mišičnimi bolečinami.
• Artralgija z bolečinami v sklepih.
• Bolečine v hrbtu (pogosta mišično -skeletna pritožba).
• Zmanjšan nočni vid (bolniki poročajo o težavah pri slabi svetlobi).
• Motnje vida (splošne spremembe v viziji).
• Od blagih do hudih glavobolov.
• Utrujenost (splošna utrujenost in pomanjkanje energije).
• Fotosenzibilnost (povečana občutljivost na sončno svetlobo in večje tveganje za sončne opekline).
• Izpuščaj.
• Pruritus (srbenje kože).
• Epistaksa (krvavitve nosu zaradi sušenja nosne sluznice).
• Tanjšanje ali izguba las.
• Depresija (spremembe razpoloženja in potencial za depresivne simptome).
• Tesnoba.
• Samomorilna ideja (redka, vendar si zasluži ustrezen nadzor).
• Vnetna črevesna bolezen.
• Pankreatitis (pojavlja se v redkih primerih, povezan s hipertrigliceridemijo).
• Prezgodnjo zapiranje epifiz (tveganje pri mladostnikih, saj vpliva na rast kosti).
• Bolečine v kosti (nelagodje pri kosteh, zlasti pri mladih bolnikih).
• Paronychia (vnetje pregibov nohtov).
• Distrofija nohtov (spremembe v obliki, barvi ali teksturi nohtov).
• Reakcije fotosenzibilnosti (kožne reakcije na sončno svetlobo).
• Povečano tveganje za okužbo (zaradi suhosti in razpokanja kože in sluznice).
• Izguba sluha (zelo redka, vendar so poročali o primerih tinitusa ali okvare sluha).
• Tanjšanje sluznic (vključno z usti, nosom in grlom)