Drianda Dapoxetinos 30 (dapoxetina)

Drianda Dapoxetinos 30 (dapoxetina) é um agente farmacológico desenvolvido especificamente para o tratamento da ejaculação prematura (PE) em homens. Pertence à classe de inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS), que geralmente são usados ​​como antidepressivos. No entanto, a dapoxetina se distingue pelo rápido início da ação e meia-vida curta, tornando-a adequada para o tratamento sob demanda. Originalmente desenvolvido como antidepressivo, o perfil cokinético unique pharmada dapoxetina levou ao seu reaproveitamento para PE, uma aplicação em que os ISRs tradicionais não eram eficazes devido à sua longa meias-vidas e início tardio da ação.

Usos

A ejaculação prematura é uma das disfunções sexuais masculinas mais comuns, afetando 20 a 30% dos homens em todo o mundo. É caracterizado pela falta de controle sobre a ejaculação, ocorrendo mais cedo do que o desejado, geralmente dentro de um minuto após a penetração vaginal. Essa condição pode levar a dificuldades, ansiedade e dificuldades interpessoais significativas. A dapoxetina é o primeiro tratamento oral aprovado especificamente para essa condição, oferecendo uma extensão clinicamente significativa do tempo de latência ejaculatório intravaginal (IELT) e melhor controle sobre a ejaculação.

Tempos de latência por ejaculação intravaginal (IELTS) no terminal para a linha de base Ilt até 1 minuto e até 0,5 min para placebo, dapoxetina 30 mg (aumento do aumento da dobra: <0,5 min 3,4, <1 min 2,7) e dapoxetina 60 mg (aumento do aumento da dobra : <0,5 min 4,3, <1 min 3,4) (McMahon et al. 2010).

PE em atletas usando esteróides de Drianda Dapoxetinos 30 (dapoxetina)

O uso de esteróides anabolizantes é predominante entre os atletas que buscam desempenho aprimorado e massa muscular. No entanto, o uso de esteróides está associado a inúmeros efeitos colaterais, incluindo desequilíbrios hormonais que podem levar a disfunções sexuais como PE. Os efeitos androgênicos dos esteróides podem atrapalhar o meio hormonal, contribuindo para condições como PE (Sansone et al., 2018, ArmstronG et al., 2018). Foi demonstrado que a dapoxetina alivia a PE induzida por esteróides modulando as vias serotoninérgicas e aumentando os níveis de serotonina no cérebro, o que desempenha um papel crucial no atraso da ejaculação. Estudos indicam que a dapoxetina é eficaz na restauração do controle ejaculatório em atletas afetados pela EP induzida por esteróides, melhorando assim sua saúde sexual e qualidade de vida geral (Corona et al., 2011).

Combinação com tadalafil/sildenafil 

Quando combinado com medicamentos para disfunção erétil, como tadalafil ou sildenafil, a dapoxetina pode aumentar o desempenho sexual, não apenas prolongando a duração da Lei, mas também melhorando o controle sobre a ejaculação, fornecendo uma abordagem mais abrangente à saúde e satisfação sexual.

Mecanismo de ação

O mecanismo de ação primário da dapoxetina envolve a inibição do transportador de serotonina, o que leva a um aumento da concentração de serotonina na fenda sináptica. Essa ação aprimora a atividade do otransmissoreurnos receptores pós -sinápticos, que se acredita contribuir para o atraso do reflexo ejaculatório. A serotonina, um otransmissor deeur-chave, desempenha um papel significativo na regulação do humor, emoção e função sexual. O aumento da atividade serotoninérgica no sistema nervoso central modula as vias envolvidas na ejaculação, estendendo o tempo antes da ejaculação (Kirkeby et al., 2010).

Após a administração oral, a dapoxetina é rapidamente absorvida e atinge as concentrações de plasma de pico dentro de 1-2 horas, tornando-a adequada para uso sob demanda. A meia-vida curta de dapoxetina, aproximadamente 1,5 horas, garante que o medicamento seja rapidamente eliminado do corpo, reduzindo o risco de acumulação e minimizando os possíveis efeitos colaterais associados ao uso de ISR de longo prazo. Esse perfil farmacocinético é particularmente vantajoso para pacientes que exigem tratamento intermitente, em vez de medicamentos contínuos (Buvat et al., 2009).

Usos da dapoxetina

Tratamento da ejaculação prematura

A dapoxetina é indicada principalmente para o tratamento de PE em homens de 18 a 64 anos. Os ensaios clínicos demonstraram sua eficácia em aumentar significativamente o IELT, melhorando o controle sobre a ejaculação e reduzindo a angústia associada à PE. Os efeitos terapêuticos da dapoxetina foram confirmados em vários estudos randomizados, duplo-cegos e controlados por placebo, envolvendo milhares de pacientes. Esses estudos mostraram que a dapoxetina se estende significativamente, com muitos homens sofrendo mais de um aumento de três vezes no tempo de latência. O protocolo de tratamento envolve tomar dapoxetina 1-3 horas antes da atividade sexual prevista. Essa abordagem sob demanda permite que os pacientes mantenham a espontaneidade em suas vidas sexuais, gerenciando efetivamente o PE. Além de estender o IELT, a dapoxetina demonstrou melhorar os resultados relatados pelo paciente, como o controle percebido sobre a ejaculação, a satisfação com a relação sexual e a satisfação sexual geral (McMahon et al., 2010). Quando combinados com medicamentos para disfunção erétil, como Cialyn ou Viagros, a dapoxetina pode aumentar o desempenho sexual, não apenas prolongando a duração da Lei, mas também melhorando o controle sobre a ejaculação, fornecendo uma abordagem mais abrangente à saúde e satisfação sexual.

Tratamento da depressão e outros usos

Embora a dapoxetina não seja usada principalmente como antidepressivo, suas propriedades de ISRI sugerem potencial uso off-roteiro no tratamento de sintomas depressivos leves. Os ISRs funcionam aumentando os níveis de serotonina no cérebro, o que pode ajudar a aliviar os sintomas de depressão e ansiedade. No entanto, devido à sua meia-vida curta e à necessidade de dosagem frequente, a dapoxetina não é adequada para o tratamento a longo prazo da depressão, ao contrário de outros ISRSs, como fluoxetina ou sertralina (Rowland, 2011). Além disso, o rápido início de ação da dapoxetina pode oferecer benefícios em um gerenciamento de ansiedadecutou outras condições onde são desejados efeitos serotonérgicos imediatos. No entanto, esses usos potenciais não são bem documentados e são necessárias mais pesquisas para estabelecer a segurança e a eficácia da dapoxetina nesses contextos.

Dosagens

Dosagens recomendadas

A dose inicial recomendada de dapoxetina é de 30 mg, tomada 1-3 horas antes da atividade sexual. Se a dose de 30 mg for insuficiente em fornecer o efeito terapêutico desejado, ela pode ser aumentada para 60 mg com base na eficácia e tolerabilidade individuais. O medicamento não deve ser tomado mais de uma vez dentro de um período de 24 horas (Buvat et al., 2009).

As diretrizes clínicas enfatizam a importância da dosagem individualizada para obter melhores resultados, minimizando os efeitos colaterais. Os pacientes devem ser monitorados regularmente para avaliar a eficácia do tratamento e ajustar a dose conforme necessário (Sangkum et al., 2013).

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais comuns da dapoxetina incluem náusea, tontura, dor de cabeça, diarréia e insônia. Esses efeitos colaterais são geralmente leves a moderados em gravidade e tendem a diminuir com o uso contínuo. No entanto, alguns pacientes podem sofrer efeitos colaterais mais graves, como síncope (desmaio), o que é um risco notável associado à dapoxetina. A síncope geralmente ocorre nas três primeiras horas de dosagem e é mais provável com a dose mais alta de 60 mg. Outros efeitos colaterais potenciais incluem mudanças de humor, ansiedade e disfunção sexual. Os pacientes devem ser aconselhados a relatar efeitos adversos ao seu provedor de saúde, e os ajustes da dose devem ser considerados, se necessário. Devido ao risco de síncope e outros efeitos colaterais, os pacientes são aconselhados a evitar atividades que requerem alerta total, como dirigir ou operar máquinas pesadas, por pelo menos algumas horas após a dapoxetina (Buvat et al., 2009).

Precauções

Pacientes com condições cardiovasculares significativas, como insuficiência cardíaca, anormalidades de condução ou doença cardíaca isquêmica, devem evitar dapoxetina devido ao aumento do risco de eventos cardíacos adversos. Além disso, a dapoxetina é contra -indicada em pacientes que tomam inibidores da monoamina oxidase (MAOIS) ou aqueles com histórico de mania ou depressão grave. Os pacientes devem ser aconselhados sobre a interação potencial entre dapoxetina e álcool, o que pode aumentar o risco de síncope e outros efeitos colaterais. Recomenda -se limitar ou evitar o consumo de álcool ao tomar dapoxetina. Outras precauções incluem evitar o uso concomitante com inibidores potentes do CYP3A4, o que pode aumentar os níveis plasmáticos de dapoxetina e o risco de efeitos adversos (McMahon, 2012).