DRIADA Dapoxetinos 30 (Dapoxetina)

DRIADA Dapoxetinos 30 (Dapoxetina) é um agente farmacológico desenvolvido especificamente para o tratamento da ejaculação precoce (EP) no homem. Pertence à classe dos inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS), normalmente utilizados como antidepressivos. No entanto, a dapoxetina distingue-se pelo seu rápido início de ação e pela curta semivida, sendo adequada para o tratamento a pedido. Originalmente desenvolvida como antidepressivo, o perfil farmacocinético único da dapoxetina levou à sua reutilização para o tratamento da EP, uma aplicação em que os ISRS tradicionais não eram eficazes devido às suas longas semividas e início de ação tardio.

Usos

A ejaculação precoce é uma das disfunções sexuais masculinas mais comuns, afetando 20 a 30% dos homens em todo o mundo. Caracteriza-se pela falta de controlo sobre a ejaculação, que ocorre antes do desejado, frequentemente no espaço de um minuto após a penetração vaginal. Esta condição pode levar a sofrimento significativo, ansiedade e dificuldades interpessoais. A dapoxetina é o primeiro tratamento oral especificamente aprovado para esta condição, oferecendo um aumento clinicamente significativo do tempo de latência ejaculatória intravaginal (IELT) e um melhor controlo sobre a ejaculação.

Tempos de latência da ejaculação intravaginal (IELT) no ponto final para IELT basal até 1 min e até 0,5 min para placebo, dapoxetina 30 mg (aumento do IELT: <0,5 min 3,4 vezes, <1 min 2,7 vezes) e dapoxetina 60 mg (aumento do IELT: <0,5 min 4,3 vezes, <1 min 3,4 vezes) (McMahon et al. 2010).

EP em atletas que utilizam esteróides de DRIADA Dapoxetinos 30 (Dapoxetina)

O uso de esteróides anabolizantes é comum entre os atletas que procuram melhorar o desempenho e aumentar a massa muscular. No entanto, o uso de esteróides está associado a inúmeros efeitos secundários, incluindo desequilíbrios hormonais que podem levar a disfunções sexuais, como a ejaculação precoce (EP). Os efeitos androgénicos dos esteróides podem perturbar o ambiente hormonal, contribuindo para condições como a EP (Sansone et al., 2018; Armstrong et al., 2018). Foi demonstrado que a dapoxetina alivia a EP induzida por esteróides, modulando as vias serotoninérgicas e aumentando os níveis de serotonina no cérebro, o que desempenha um papel crucial no retardamento da ejaculação. Estudos indicam que a dapoxetina é eficaz na restauração do controlo ejaculatório em atletas afetados por EP induzida por esteróides, melhorando assim a sua saúde sexual e qualidade de vida em geral (Corona et al., 2011).

Combinação com Tadalafil/Sildenafil 

Quando combinada com medicamentos para a disfunção erétil, como o Tadalafil ou o Sildenafil, a dapoxetina pode melhorar o desempenho sexual, não só prolongando a duração do ato, mas também melhorando o controlo da ejaculação, proporcionando uma abordagem mais abrangente à saúde e satisfação sexual.

Mecanismo de ação

O principal mecanismo de ação da dapoxetina envolve a inibição do transportador de serotonina, o que leva a um aumento da concentração de serotonina na fenda sináptica. Esta ação potencia a atividade do neurotransmissor nos recetores pós-sinápticos, o que se acredita contribuir para o atraso do reflexo ejaculatório. A serotonina, um neurotransmissor fundamental, desempenha um papel significativo na regulação do humor, das emoções e da função sexual. O aumento da atividade serotoninérgica no sistema nervoso central modula as vias envolvidas na ejaculação, prolongando o tempo até que esta ocorra (Kirkeby et al., 2010).

Após administração oral, a dapoxetina é rapidamente absorvida e atinge concentrações plasmáticas máximas em 1 a 2 horas, sendo adequada para utilização a pedido. A curta semi-vida da dapoxetina, de aproximadamente 1,5 horas, garante que o fármaco é rapidamente eliminado do organismo, reduzindo o risco de acumulação e minimizando os potenciais efeitos secundários associados ao uso prolongado de ISRS. Este perfil farmacocinético é particularmente vantajoso para os doentes que necessitam de tratamento intermitente em vez de medicação contínua (Buvat et al., 2009).

Usos da dapoxetina

Tratamento da ejaculação precoce

A dapoxetina está indicada principalmente no tratamento da ejaculação precoce (EP) em homens dos 18 aos 64 anos. Os ensaios clínicos demonstraram a sua eficácia no aumento significativo do tempo de latência ejaculatória intravaginal (IELT), na melhoria do controlo da ejaculação e na redução do desconforto associado à EP. Os efeitos terapêuticos da dapoxetina foram confirmados em vários estudos randomizados, duplo-cegos e controlados por placebo, envolvendo milhares de doentes. Estes estudos mostraram que a dapoxetina prolonga significativamente o IELT, com muitos homens a experimentar um aumento de mais de três vezes no tempo de latência. O protocolo de tratamento consiste na administração de dapoxetina 1 a 3 horas antes da atividade sexual prevista. Esta abordagem on-demand permite que os doentes mantenham a espontaneidade nas suas vidas sexuais, ao mesmo tempo que controlam eficazmente a EP. Para além de prolongar o IELT, a dapoxetina demonstrou melhorar os resultados relatados pelos doentes, como a perceção de controlo sobre a ejaculação, a satisfação com a relação sexual e a satisfação sexual geral (McMahon et al., 2010). Quando combinada com medicamentos para a disfunção erétil, como o Cialyn ou o Viagra, a dapoxetina pode melhorar o desempenho sexual, não só prolongando a duração do ato, mas também melhorando o controlo da ejaculação, proporcionando uma abordagem mais abrangente da saúde e satisfação sexual.

Tratamento da depressão e outros usos

Embora a dapoxetina não seja utilizada primariamente como antidepressivo, as suas propriedades ISRS sugerem um potencial uso off-label no tratamento de sintomas depressivos ligeiros. Os ISRS atuam aumentando os níveis de serotonina no cérebro, o que pode ajudar a aliviar os sintomas de depressão e ansiedade. No entanto, devido à sua curta semivida e à necessidade de doses frequentes, a dapoxetina não é adequada para o tratamento a longo prazo da depressão, ao contrário de outros ISRS, como a fluoxetina ou a sertralina (Rowland, 2011). Além disso, o rápido início de ação da dapoxetina pode oferecer benefícios na gestão da ansiedade aguda ou noutras condições em que se pretendam efeitos serotoninérgicos imediatos. Contudo, estes potenciais usos não estão bem documentados e são necessárias mais pesquisas para estabelecer a segurança e a eficácia da dapoxetina nestes contextos.

Dosagens

Dosagens recomendadas

A dose inicial recomendada de dapoxetina é de 30 mg, administrada 1 a 3 horas antes da atividade sexual. No caso de a dose de 30 mg ser insuficiente para produzir o efeito terapêutico desejado, pode ser aumentada para 60 mg, com base na eficácia e tolerabilidade individual. O medicamento não deve ser tomado mais do que uma vez num período de 24 horas (Buvat et al., 2009).

As guidelines clínicas enfatizam a importância da posologia individualizada para alcançar resultados ótimos, minimizando os efeitos secundários. Os doentes devem ser monitorizados regularmente para avaliar a eficácia do tratamento e ajustar a dosagem conforme necessário (Sangkum et al., 2013).

Efeitos colaterais

Os efeitos secundários comuns da dapoxetina incluem náuseas, tonturas, dores de cabeça, diarreia e insónia. Estes efeitos secundários são geralmente de intensidade ligeira a moderada e tendem a diminuir com o uso contínuo. No entanto, alguns doentes podem apresentar efeitos secundários mais graves, como a síncope (desmaio), que é um risco considerável associado à dapoxetina. A síncope ocorre geralmente nas primeiras três horas após a administração da dose e é mais provável com a dose mais elevada de 60 mg. Outros efeitos secundários possíveis incluem alterações de humor, ansiedade e disfunção sexual. Os doentes devem ser aconselhados a comunicar quaisquer efeitos adversos ao seu médico, e devem ser considerados ajustes de dose, se necessário. Devido ao risco de síncope e outros efeitos secundários, recomenda-se que os doentes evitem atividades que exijam atenção plena, como conduzir ou utilizar máquinas pesadas, durante pelo menos algumas horas após a administração de dapoxetina (Buvat et al., 2009).

Precauções

Os doentes com doenças cardiovasculares significativas, como insuficiência cardíaca, distúrbios de condução ou doença cardíaca isquémica, devem evitar a dapoxetina devido ao risco aumentado de eventos cardíacos adversos. Além disso, a dapoxetina está contraindicada em doentes que utilizem inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) ou que tenham antecedentes de mania ou depressão grave. Os doentes devem ser aconselhados sobre a possível interação entre a dapoxetina e o álcool, que pode aumentar o risco de síncope e outros efeitos secundários. Recomenda-se limitar ou evitar o consumo de álcool durante o tratamento com dapoxetina. Outras precauções incluem evitar o uso concomitante com inibidores potentes da CYP3A4, que podem aumentar os níveis plasmáticos de dapoxetina e o risco de efeitos adversos (McMahon, 2012).