Telmisartan is antihypertensiva, angiotensine II -receptorantagonist (type AT1). Het heeft een zeer hoge affiniteit voor dit receptorsubtype. Telmisartan verplaatst angiotensine II van zijn associatie met AT1 -receptoren. Affiniteit voor andere subtypen van AT -receptoren werd niet gevonden. De functionele betekenis van andere subtypen van receptoren en het effect van verhoogde (als gevolg van de benoeming van Telmisartan) niveaus van angiotensine II daarop is niet bekend.
Het renine-angiotensine-aldosteronnesysteem (RAAS), heeft de leiding over het reguleren van de bloeddruk en vloeistofbalans. Het reguleert zijn reactie op dingen zoals angiotensine, een natuurlijk voorkomende chemische stof die je bloedvaten beperkt en de bloeddruk kan verhogen. Een specifiek type angiotensine - specifiek, angiotensine 2 - is hier van belang voor ons, omdat het gebruik van anabole steroïden niveaus van dit specifieke type hormoon verhoogt.
Telmisartan verlaagt plasma -aldosteronspiegels, maar remt geen plasma -renine, blokkeert geen ionkanalen, roept geen ACE (kinase II), die ook bradykinine vernietigt. Daarom zijn er geen bijwerkingen geassocieerd met bradykinine.
Blokkade van het renine-angiotensinesysteem met ACE-remmers, die de biosynthese van angiotensine II van angiotensine I remmen, wordt veel gebruikt bij de behandeling van hypertensie. ACE -remmers remmen ook de afbraak van bradykinine, een reactie die ook wordt gekatalyseerd door ACE. Omdat Telmisartan ACE (kininase II) niet remt, heeft dit geen invloed op de reactie op bradykinine. Of dit verschil klinische relevantie heeft, is nog niet bekend. Telmisartan bindt niet aan of blokkeert andere hormoonreceptoren of ionkanalen waarvan bekend is dat ze belangrijk zijn in cardiovasculaire regulatie. Blockade van de angiotensine II -receptor remt de negatieve regulerende feedback van angiotensine II bij de reninesecretie, maar de resulterende verhoogde plasma -renine -activiteit en angiotensine II circulerende niveaus overwinnen het effect van telmisartan op bloeddruk niet.
Doel te gebruiken van driada sartanos 20
Telmisartan vermindert de link ventriculaire hypertrofie (LVH) en vermindert visceraal vet. Dit moet van bijzonder belang zijn voor atleten. LVH is een adaptieve reactie op intense gewichtstraining waarvan de effecten worden versterkt door steroïdengebruik. LVH is over het algemeen goedaardig bij hoog opgeleide atleten, maar het wordt geassocieerd met een verminderde hartfunctie, met name als een atleetleeftijd. Verminderingen van visceraal vet worden ook geassocieerd met een verminderd cardiovasculair risico. Het gebruik van Telmisartan is een wetenschappelijk bewezen strategie voor schadelijke reductie die de algemene mortaliteit vermindert, evenals de risico's van in het bijzonder hart- en vaatziekten.
Farmacokinetiek
Wanneer het oraal wordt ingenomen, wordt het snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Bio -beschikbaarheid is 50%. Wanneer tegelijkertijd met voedsel wordt genomen, varieert de afname van AUC van 6% (bij een dosis van 40 mg) tot 19% (bij een dosis van 160 mg). 3 uur na inname, concentreren de plasmaconcentratie, ongeacht of het wordt ingenomen met voedsel of op een lege maag. De communicatie met plasma -eiwitten is 99,5%. De gemiddelde waarden van schijnbare VD in de evenwichtsfase zijn 500 L. Gemetaboliseerd door vervoeging met glucuronzuur. Metabolieten zijn farmacologisch inactief. T1/2 - meer dan 20 uur. Uitgescheiden door de darmen ongewijzigd. De cumulatieve uitscheiding door de nieren is minder dan 1%. Totale plasma -klaring - 1000 ml / min (nierbloedstroom - 1500 ml / min).
Hoe te gebruiken
Voor volwassenen is de dagelijkse dosis 20-40 mg (1 tijd/dag). Bij sommige patiënten kan het hypotensieve effect worden bereikt bij een dosis van 20 mg / dag. Indien nodig kan de dosis worden verhoogd tot 80 mg/dag.
Patiënten met een verminderde nierfunctie, evenals oudere patiënten, dosisaanpassing is niet vereist.
Voor patiënten met een verminderde leverfunctie is de aanbevolen dagelijkse dosis 40 mg.
Doseringen voor atleten zijn hetzelfde-het gebruik van een dagelijkse eenmaal per dag dosering van 20 tot 40 mg om het risico op atherosclerose, hart- en vaatziekten en/of beroerte in steroïde bodybuilders met prehypertensie te verminderen. Dit kan ook leiden tot verbeteringen in HDL -cholesterolspiegels, insulinegevoeligheid, mitochondriale activiteit, endotheliale functie en cognitieve functie.
Effecten
Arteriële hypertensie
Cardiovasculair risico verminderen
Verbeteringen in HDL -cholesterolgehalte
Insulinegevoeligheid
Verhoog de mitochondriale activiteit
Endotheliale functie
Cognitieve functie.
Vermindert de linkerventrikelhypertrofie (LVH)
Vermindert visceraal vet
Vermindert waterbehoud
Verminder de productie van adrenaline die vasoconstrictie van bloedvaten veroorzaakt
Bijwerkingen
Voor Telmisartan zijn bijwerkingen zeldzaam en kunnen zijn:
Veranderingen in visie
Duizeligheid, licht in het hoofd
Snelle hartslag
Grote netelroos
Pijnlijk urineren of veranderingen in de urinefrequentie
Recensies
Er zijn nog geen beoordelingen.