Driada dapoxetinos 30 (dapoxetina)

Driada dapoxetinos 30 (dapoxetina) è un agente farmacologico sviluppato specificamente per il trattamento dell'eiaculazione prematura (PE) negli uomini. Appartiene alla classe di inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI), che sono tipicamente usati come antidepressivi. Tuttavia, la dapoxetina si distingue per la sua rapida insorgenza di azione e l'emivita breve, rendendolo adatto al trattamento su richiesta. Originariamente sviluppato come un antidepressivo, il profilo cokinetico unique pharmadi Dapoxetina ha portato al suo riutilizzo per PE, un'applicazione in cui gli SSRI tradizionali non erano efficaci a causa delle loro lunghe e mezzane e dell'inizio ritardato dell'azione.

Usi

L'eiaculazione prematura è una delle disfunzioni sessuali maschili più comuni, che colpiscono il 20-30% degli uomini a livello globale. È caratterizzato dalla mancanza di controllo sull'eiaculazione, che si verifica prima del desiderato, spesso entro un minuto dalla penetrazione vaginale. Questa condizione può portare a difficoltà significative, ansia e difficoltà interpersonali. La dapoxetina è il primo trattamento orale specificamente approvato per questa condizione, offrendo un'estensione clinicamente significativa del tempo di latenza eiaculatoriale per via endovaginale (IELT) e un miglioramento del controllo sull'eiaculazione.

Tempi di latenza di eiaculazione intravaginale (IELTS) all'endpoint per IELT basale fino a 1 minuto e fino a 0,5 minuti per placebo, dapoxetina 30 mg (Aumento della piega IELT: <0,5 min 3,4, <1 min 2,7) e dapoxetina 60 mg (aumento della piega IELT: <0,5 min 4.3, <1 min 3.4) (McMahon et al. 2010).

PE negli atleti usando steroidi di Driada dapoxetinos 30 (dapoxetina)

L'uso di steroidi anabolizzanti è prevalente tra gli atleti che cercano prestazioni migliorate e massa muscolare. Tuttavia, l'uso di steroidi è associato a numerosi effetti collaterali, inclusi squilibri ormonali che possono portare a disfunzioni sessuali come PE. Gli effetti androgeni degli steroidi possono interrompere l'ambiente ormonale, contribuendo a condizioni come PE (Sansone et al., 2018, ArmstronG et al., 2018). La dapoxetina ha dimostrato di alleviare la PE indotta da steroidi modulando le vie serotonergiche e migliorando i livelli di serotonina nel cervello, che svolge un ruolo cruciale nel ritardare l'eiaculazione. Gli studi indicano che la dapoxetina è efficace nel ripristinare il controllo eiaculatorio negli atleti colpiti dalla PE indotta da steroidi, migliorando così la loro salute sessuale e la qualità della vita generale (Corona et al., 2011).

Combinazione con tadalafil/sildenafil 

In combinazione con farmaci per la disfunzione erettile come il tadalafil o il sildenafil, la dapoxetina può migliorare le prestazioni sessuali non solo prolungando la durata della legge, ma anche migliorando il controllo sull'eiaculazione, fornendo un approccio più completo alla salute e alla soddisfazione sessuale.

Meccanismo d'azione

Il principale meccanismo d'azione di Dapoxetina comporta l'inibizione del trasportatore della serotonina, che porta ad una maggiore concentrazione di serotonina nella fessura sinaptica. Questa azione migliora l'attività del NeurOtrasmitter ai recettori postsinaptici, che si ritiene contribuisca al ritardo del riflesso eiaculatorio. La serotonina, una chiave di NeurOtransmitter, svolge un ruolo significativo nella regolazione dell'umore, delle emozioni e della funzione sessuale. L'aumento dell'attività serotoninergica nel sistema nervoso centrale modula i percorsi coinvolti nell'eiaculazione, estendendo il tempo prima dell'eiaculazione (Kirkeby et al., 2010).

Al momento della somministrazione orale, la dapoxetina viene rapidamente assorbita e raggiunge le concentrazioni plasmatiche di picco entro 1-2 ore, rendendolo adatto per l'uso su richiesta. La breve emivita di dapoxetina, circa 1,5 ore, garantisce che il farmaco venga rapidamente eliminato dal corpo, riducendo il rischio di accumulo e minimizzando i potenziali effetti collaterali associati all'uso di SSRI a lungo termine. Questo profilo farmacocinetico è particolarmente vantaggioso per i pazienti che richiedono un trattamento intermittente piuttosto che per farmaci continui (Buvat et al., 2009).

Usi di dapoxetina

Trattamento dell'eiaculazione precoce

La dapoxetina è principalmente indicata per il trattamento della PE negli uomini di età compresa tra 18 e 64 anni. Gli studi clinici hanno dimostrato la sua efficacia nell'aumento di IELT significativamente, migliorando il controllo sull'eiaculazione e riducendo l'angoscia associata al PE. Gli effetti terapeutici della dapoxetina sono stati confermati in diversi studi randomizzati, in doppio cieco, controllati con placebo che coinvolgono migliaia di pazienti. Questi studi hanno dimostrato che la dapoxetina estende in modo significativo IELT, con molti uomini che hanno registrato più di un tre volte aumento del tempo di latenza. Il protocollo di trattamento prevede la presa di dapoxetina 1-3 ore prima dell'attività sessuale anticipata. Questo approccio on demand consente ai pazienti di mantenere la spontaneità nella loro vita sessuale gestendo efficacemente la PE. Oltre a estendere l'IELT, la dapoxetina ha dimostrato di migliorare i risultati riportati dai pazienti come il controllo percepito sull'eiaculazione, la soddisfazione per i rapporti sessuali e la soddisfazione sessuale complessiva (McMahon et al., 2010). Se combinato con farmaci per la disfunzione erettile come Cialyn o Viagros, la dapoxetina può migliorare le prestazioni sessuali non solo prolungando la durata della legge, ma anche migliorando il controllo sull'eiaculazione, fornendo un approccio più completo alla salute e alla soddisfazione sessuale.

Trattamento della depressione e di altri usi

Mentre la dapoxetina non è utilizzata principalmente come antidepressivo, le sue proprietà SSRI suggeriscono un potenziale uso off-label nel trattamento di sintomi depressivi lievi. La funzione SSRI aumentando i livelli di serotonina nel cervello, che può aiutare ad alleviare i sintomi di depressione e ansia. Tuttavia, a causa della sua breve emivita e della necessità di un dosaggio frequente, la dapoxetina non è adatta al trattamento a lungo termine della depressione, a differenza di altri SSRI come fluoxetina o sertralina (Rowland, 2011). Inoltre, la rapida parte di azione di Dapoxetine può offrire benefici in una gestionecute altre condizioni in cui si desiderano effetti serotoningici immediati. Tuttavia, questi potenziali usi non sono ben documentati e sono necessarie ulteriori ricerche per stabilire la sicurezza e l'efficacia della dapoxetina in questi contesti.

Dosaggi

Dosaggi consigliati

La dose di partenza raccomandata di dapoxetina è di 30 mg, presa 1-3 ore prima dell'attività sessuale. Se la dose di 30 mg è insufficiente nel fornire l'effetto terapeutico desiderato, può essere aumentata a 60 mg in base all'efficacia individuale e alla tollerabilità. Il farmaco non deve essere assunto più di una volta entro un periodo di 24 ore (Buvat et al., 2009).

Le linee guida cliniche sottolineano l'importanza del dosaggio individualizzato per ottenere risultati ottimali minimizzando gli effetti collaterali. I pazienti devono essere monitorati regolarmente per valutare l'efficacia del trattamento e regolare il dosaggio se necessario (Sangkum et al., 2013).

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali comuni della dapoxetina includono nausea, vertigini, mal di testa, diarrea e insonnia. Questi effetti collaterali sono generalmente da lievi a moderati di gravità e tendono a diminuire con l'uso continuo. Tuttavia, alcuni pazienti possono sperimentare effetti collaterali più gravi come la sincope (svenimento), che è un rischio notevole associato alla dapoxetina. La sincope si verifica in genere entro le prime tre ore di dosaggio ed è più probabile con la dose più alta di 60 mg. Altri potenziali effetti collaterali includono cambiamenti d'umore, ansia e disfunzione sessuale. I pazienti dovrebbero essere consigliati di segnalare eventuali effetti avversi al proprio operatore sanitario e gli aggiustamenti della dose dovrebbero essere considerati se necessario. A causa del rischio di sincope e altri effetti collaterali, si consiglia ai pazienti di evitare attività che richiedono la piena vigilanza, come la guida o la gestione di macchinari pesanti, per almeno poche ore dopo aver assunto dapoxetina (Buvat et al., 2009).

Precauzioni

I pazienti con condizioni cardiovascolari significative, come insufficienza cardiaca, anomalie di conduzione o cardiopatia ischemica, dovrebbero evitare la dapoxetina a causa dell'aumento del rischio di eventi cardiaci avversi. Inoltre, la dapoxetina è controindicata nei pazienti che assumono inibitori della monoamina ossidasi (MAOIS) o in quelli con una storia di mania o depressione grave. I pazienti devono essere consigliati sulla potenziale interazione tra dapoxetina e alcol, che può migliorare il rischio di sincope e altri effetti collaterali. Si consiglia di limitare o evitare il consumo di alcol durante l'assunzione di dapoxetina. Altre precauzioni includono l'evitamento di un uso concomitante con potenti inibitori del CYP3A4, che possono aumentare i livelli plasmatici da dapoxetina e il rischio di effetti avversi (McMahon, 2012).