Driada Modus 100 (Modafinil)

El modafinilo se conoce como difenilmetil-sulfinilacetamida. Es un medicamento eugeroico aprobado por la FDA. El medicamento se usa para el tratamiento de la somnolencia diurna excesiva. Esta condición está asociada con la apnea obstructiva del sueño (AOS), la narcolepsia (un ataque repentino de somnolencia diurna excesiva) y el trastorno del sueño del trabajo de cambio (SWSD). Aunque la industria química tiene otros medicamentos para esta afección, como las anfetaminas y el metilfenidato, los médicos preferibles al modafinilo, ya que no causa dependencia. Si se compara con los estimulantes tradicionales, el modafinilo no causa efectos eufóricos, lo que contribuye a su menor potencial de abuso y dependencia.

La droga genérica fue desarrollada por los Oscientistas French NeurMichel Jouvet y Lafon Laboratories a fines de la década de 1970. Sin embargo, se lanzó como un tratamiento para la narcolepsia en Francia en la década de 1980. En ese momento, se llamaba modiodal.

Una vez que la droga penetra en el cuerpo, se absorbe rápidamente . La concentración máxima en plasma se logra dentro de las 2-4 horas posteriores a la administración oral. Su vida media oscila entre 10 y 12 horas, por lo que es suficiente tomar la droga una vez al día. El medicamento es metabolizado por el hígado y se excreta a través de los riñones. El fármaco contiene metabolitos como el ácido modafinilo y el sulfona de modafinilo, que son farmacológicamente inactivos. Estas características hacen que el medicamento sea adecuado para las personas que necesitan permanecer despiertas de manera sostenible y disfrutar de una función cognitiva sin el riesgo pronunciado de dependencia observado en otros estimulantes.

Efectos y beneficios primarios

Los principales beneficios del modafinilo incluyen sus propiedades que promueven la vigilia y mejoran las habilidades cognitivas. El fármaco es efectivo en entornos clínicos y no clínicos. Es aplicable a pacientes que sufren trastornos del sueño o buscan una mejora cognitiva.

1. Vigilia mejorada . Es la indicación principal de la droga. Numerosos estudios clínicos aprobaron la eficacia del modafinilo en el tratamiento de somnolencia diurna excesiva. El medicamento es efectivo para las personas que tienen problemas con el sueño debido al trabajo por turnos o sufren de OSA o narcolepsia. Según el mantenimiento de la prueba de vigilia (MWT), el medicamento genérico mejora la latencia media del sueño, así como reduce la frecuencia y la gravedad de los ataques de sueño.
2. Mejora cognitiva. El producto farmacéutico muestra una alta eficacia para mejorar varios aspectos de la función cognitiva. En particular, mejora la memoria, la atención y cut . En 2003, Turner et al. realizó un estudio, durante el cual se observó una mejora significativa del rendimiento. Los pacientes llevaron a cabo tareas que requerían memoria de trabajo, atención sostenida y planificación espacial. Sin embargo, tenga en cuenta que las personas sanas también pueden tomar el medicamento para mejorar su rendimiento y capacidades cognitivas. Por lo tanto, los estudiantes y los profesionales también usan ampliamente la droga.
3. Estabilización del estado de ánimo. Algunos estudios encontraron que el medicamento puede causar efectos estabilizadores del estado de ánimo en individuos que sufren de depresión. En 2007, Fava et al. Investigación realizada, durante la cual el medicamento demostró mejoras significativas en los síntomas depresivos en pacientes con trastorno depresivo mayor (MDD). El componente resultó ser efectivo, mientras que otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) no funcionaron. Sin embargo, el medicamento se usa como tratamiento complementario y se agrega a una terapia general.
4. Rendimiento físico. Según los últimos resultados, el medicamento puede mejorar el rendimiento físico y la resistencia. Este efecto hace que el modafinilo sea adecuado para culturistas y atletas. Jacobs et al. investigó sus efectos sobre el rendimiento físico después del sueño. Encontró un esfuerzo percibido reducido durante los ejercicios, lo que le permitió concluir que el medicamento contribuye a la liberación de energía.

Mecanismo de acción

El medicamento causa una acción versátil, que afecta las diversas rutaseury los sistemas notransmisoreseur. Para comprender sus mecanismos de acción, debemos profundizar en su efecto en varias regiones cerebrales y explorar la dinámica notransmisoraeur.

1. Vías dopaminérgicas. El modafinilo afecta significativamente el sistema dopaminérgico. El fármaco impide el transportador de dopamina (DAT), lo que permite prevenir la recaptación de dopamina en nudos eur . Esta acción da como resultado un aumento de un nivel extracelular de dopamina en áreas cerebrales responsables de la cognición, la atención y la motivación. Volkow estudió el efecto del modafinilo en el cerebro utilizando imágenes de tomografía de emisión de posi tron ​​(PET). Descubrió que el modafinilo no causa ningún efecto eufórico como otros estimulantes tradicionales (como las anfetaminas o la cocaína). Esta peculiaridad del medicamento contribuye a su amplio uso para promover la vigilia y mejorar las propiedades cognitivas.
2. Sistema histaminérgico. El modafinilo afecta el sistema histaminérgico central que activa sus mecanismos. El sistema es responsable de mantener la vigilia humana. Actúa a través de la histamina n eur que se ubican principalmente en el núcleo tuberomammilar (TMN) del hipotálamo. Los eur están dispersos en diferentes áreas del cerebro, lo que influye en varios aspectos de la excitación y la vigilancia. El consumo de modafinilo mejora la liberación de histamina en el TMN. El medicamento estimula una cantidad elevada de histamina en el cuerpo, lo que contribuye a mantenerse despierto y resistir la somnolencia diurna. Además, al investigar el medicamento, los químicos encontraron que los beneficios cognitivos observados durante el uso de modafinilo son similares al ciclo de sueño-vigilia modulado por el sistema histaminérgico.
3. Orexinérgico n eur ons. El modafinilo interactúa con orexina (hipocretina) n eur , que viene como una de las principales características de su acción. Orexin n eur se encuentran en la parte lateral del hipotálamo. Realizan un papel crucial en mantener despiertos a los cuerpos y regular el ciclo de sueño-vigilia. Al penetrar en el cuerpo, el modafinilo provoca un efecto activador en estas n eur ons, lo que resulta en un mayor ritmo de liberación de péptidos de orexina. Además, los péptidos estimulan diferentes áreas del cerebro, que son responsables de mantener al cuerpo despierto durante el día.

Sistemas adrenérgicos y serotoninérgicos

El medicamento también afecta estos sistemas, contribuyendo a la cantidad total de energía para el día y mejorando el estado de ánimo.

Sistema adrenérgico. Bajo el impacto del modafinilo, se libera una mayor cantidad de noradrenalina al cerebro. eur crítico involucrado en procesos tales como la excitación, la atención y la respuesta al estrés. Al afectar la actividad de estos n eur Otransmisters, el modafinilo ayuda a lograr mayores indicadores de concentración y rendimiento cognitivo.

Sistema Serotoninérgico. El modafinilo también afecta el nivel de serotonina en el cuerpo. La serotonina (5-HT) es un significativo NUR oTransmisor n eur que regula el sueño, el estado de ánimo y la ansiedad. Los componentes del fármaco aumentan el nivel de serotonina en diferentes zonas cerebrales que son responsables de la regulación del estado de ánimo.

Sistemas glutamatérgicos y gabaérgicos

Los últimos estudios destacan el efecto beneficioso de la medicación en el glutamato y GABA. Estos N eur Otransmisters son responsables de tales reacciones como la emoción e inhibición.

Sistema glutamatérgico. El modafinilo mejora la liberación de glutamato en regiones involucradas en la excitación y la memoria. Una mayor actividad de este n eur oTransmisor contribuye a una excitación cortical mejorada y a mejorar las funciones cognitivas.

Sistema GABAérgico. En cuanto a GABA, el modafinilo reduce su producción en el cerebro. GABA (ácido gamma-aminobutírico) es el principal n eur oTransmisor responsable de la inhibición. La reducción de su liberación conduce a una mayor excitación y excitabilidad de n eur . Al reducir la actividad de este n eur oTransmisor, el medicamento prolonga la vigilia y alivia los trastornos del sueño.

Eje hipotalámico-pituitario-adrenal (HPA). Este eje regula la capacidad del cuerpo para responder al estrés. El modafinilo  tiene un efecto modulado, que permite a los consumidores mejorar la resistencia al estrés y mejorar el rendimiento cognitivo en condiciones de estrés. Esta característica es especialmente relevante para los pacientes que necesitan mantener un alto rendimiento durante los factores de estrés.

Flujo sanguíneo cerebral y metabolismo. El modafinilo también afecta el flujo sanguíneo al cerebro. Según los estudios, el medicamento aumenta el flujo sanguíneo cerebral regional (RCBF) en áreas cerebrales responsables del procesamiento cognitivo.

Usos

El uso principal de modafinilo se relaciona con los trastornos del sueño. Sin embargo, el perfil cológico unique pharmadel medicamento también extendió su alcance de aplicación a otras áreas. Aquí, discutamos los casos más populares de aplicación de drogas.

1. Narcolepsia. Es un trastorno crónico del sueño caracterizado por somnolencia excesiva diurna. Otros efectos secundarios graves de este trastorno incluyen parálisis del sueño, cataplejía y alucinaciones hipnagógicas. En este caso, el modafinilo se produce como uno de los tratamientos más efectivos para pacientes con este diagnóstico. La ingesta regular del medicamento mejora la calidad de vida y el rendimiento diario. En 2007, Hirshkowitz y Black realizaron investigaciones que duraron 12 semanas. Un estudio abierto demostró el efecto beneficioso del modafinilo en los pacientes y mejoras significativas en la latencia del sueño y el estado de alerta general.
2. Apnea obstructiva del sueño (OSA). Los pacientes con esta afección usan el medicamento como un tratamiento complementario además de la terapia regular para reducir la somnolencia residual. Numerosos estudios demostraron la efectividad del fármaco en la mejora del rendimiento cognitivo y funcional.
3. Cambio de trastorno del sueño del trabajo. Las personas que participan en el trabajo durante las horas no tradicionales generalmente experimentan desalineación de sus ritmos circadianos. Este inconveniente conduce a problemas graves con el sueño, ya que sienten somnoliento durante las horas de despertar mientras sufren de insomnio durante los tiempos de sueño previstos. El modafinilo mostró un efecto positivo en el rendimiento diario de los trabajadores por turnos, reduciendo el impacto negativo de los horarios de trabajo irregular en su salud y productividad.

Usos fuera de etiqueta

Además de los trastornos específicos, el medicamento se puede usar fuera de etiqueta para varios fines. Estos incluyen los siguientes casos:

1. Mejora cognitiva. Ser un eur Oenhancer, Modafinil puede mejorar la memoria, el enfoque y la productividad. Los gráficos muestran los efectos del placebo y el modafinilo en el rendimiento de la tarea en diferentes niveles de dificultad. Los pacientes que consumieron un placebo demostraron un rendimiento estable durante tareas de bajo nivel de dificultad, mientras que se observaron ligeras disminuciones para tareas de dificultades y altas. Es especialmente relevante si tocamos las tareas con un mayor rendimiento de referencia. El modafinilo muestra mejoras moderadas para tareas de bajo nivel de dificultad, mientras que conduce a disminuciones significativas en tareas de dificultades y altas. Esto sugiere que el medicamento beneficia tareas más simples, pero su efectividad disminuye con una mayor complejidad de la tarea.
2. Trastorno de déficit de atención / hiperactividad (TDAH). En tales casos, el modafinilo viene como una alternativa a los estimulantes médicos tradicionales como las anfetaminas y el metilfenidato. Estudios recientes sugieren que el fármaco reduce la hiperactividad y mejora la atención en pacientes con TDAH.En el gráfico, puede ver cómo el placebo y el modafinilo afectan el rendimiento de la memoria episódica a niveles de dificultad variable. Para ilustrar la diferencia, se utilizó la prueba de aprendizaje asociado (PAL) emparejado. Gráfico de ilft. Los errores totales ajustados se trazan para tareas con 6, 8, 10 y 12 formas. Los consumidores modafiniles cometen menos errores que los pacientes que toman un placebo. Esta tendencia se vuelve más notable a medida que aumenta la dificultad de la tarea. Las medidas ANOVA se utilizan para controlar el rendimiento de la línea de base. Demuestran un efecto principal significativo del modafinilo (F = 6.199, p = .01, ηp² = .10).

   Gráfico derecho. Si observa el nivel más difícil (marcado 12 formas), el modafinilo conduce a significativamente menos errores en comparación con el placebo (F = 4.211, p = .02, ηp² = .13).

   En general, el resultado de esta investigación sugiere que Modafinil mejora significativamente el rendimiento de la memoria episódica, particularmente en tareas más desafiantes.

3. Depresión. Cuando se combina con antidepresivos tradicionales, el modafinilo se usa como parte de la terapia compleja para el trastorno depresivo mayor. El medicamento demostró alta eficacia para aliviar los síntomas depresivos.
4. Adicción a la cocaína. Hoy en día, se llevan a cabo investigaciones de los posibles efectos beneficiosos del modafinilo en el tratamiento de la adicción a la cocaína. Los posibles beneficios se explican por varias razones relacionadas con el mecanismo bioquímico que involucra ambas drogas. Observaciones recientes observan que el modafinilo es parcialmente opuesto a los síntomas de la abstinencia de cocaína. Según tales estudios, los pacientes adictos a la cocaína que toman modafinil pueden gastar más cut sin uso de cocaína. Sin embargo, no se encontró ningún efecto estadísticamente significativo sobre la tasa de cambio en el porcentaje de días libres de cocaína.
5. Pérdida de peso. Las investigaciones encontraron que el medicamento causa supresión del apetito y pérdida de peso. Estos signos se observaron incluso en individuos sanos sin kilos adicionales. La base de datos Medline mantiene registros de todos los estudios realizados en este dominio. Proban que los pacientes que toman modafinil experimentan pérdida de peso si se comparan con un grupo de placebo. Por lo tanto, un estudio realizado en 208 mostró que las personas consumen un 18% menos de calorías por día al tomar modafinilo 200 mg, mientras que la ingesta de 400 mg de tabletas redujo el consumo de calorías en un 38%.

Dosis, administración y precauciones

La biodisponibilidad del modafinilo supera el 80%. La concentración máxima del componente en el cuerpo se registra en 2 a 4 horas después de la administración. Si se toman píldoras durante las comidas, la comida puede ralentizar la absorción de ingredientes. Sin embargo, no afecta el área general bajo la curva de tiempo de concentración. La vida media generalmente varía de 10 a 15 horas; Puede variar según el genotipo de las enzimas citocromo P450, así como la función hepática y renal.

Dosis

Hipersomnia asociada con narcolepsia y OSA: se recomienda tomar una dosis única de 200 mg en la mañana. Sin embargo, algunas investigaciones sugieren que la administración dos veces al día (por la mañana y al mediodía) de 200 mg es más efectiva. Tenga en cuenta que la ingesta de una dosis única de 400 mg no causa un impulso significativo en la eficacia en comparación con el modafinilo 200 mg.

Somnolencia asociada con el trabajo por turnos: se recomienda tomar 200 mg de modafinilo una vez al día 1 hora antes del turno. Una sola dosis de 300 mg también demuestra una alta efectividad. Sin embargo, las personas que tienen alta sensibilidad a los componentes del medicamento pueden experimentar un efecto significativo incluso con una dosis de 100 mg.

De todos modos, la dosis diaria no debe exceder los 400 mg , independientemente del trastorno, su gravedad y otros factores. No se recomienda tomar el medicamento en la segunda mitad del día ya que el modafinilo se excreta lentamente del cuerpo. Dado que la vida media es de 12-15, tomar la droga en la segunda mitad del día puede causar problemas con el sueño nocturno.

Se recomienda comenzar a tomar el medicamento con una sola dosis de 50-100 mg, lo que lo aumenta gradualmente a 200 mg o más hasta que el efecto deseado se vuelva notable.

Administración

Es posible llevar la droga tanto con y sin comida. Sin embargo, tenga en cuenta que si toma el medicamento con alimentos, el inicio de su efecto se retrasa ligeramente debido a la absorción más lenta. Es esencial mantener un momento consistente de la administración de medicamentos para mantener el nivel óptimo de plasma y optimizar sus beneficios terapéuticos.

Frecuencia de ingesta

El potenciador cognitivo está diseñado para la administración diaria. Es un medicamento recetado típicamente diseñado para afecciones como narcolepsia, apnea del sueño, TDAH y esclerosis múltiple.

Mejora de la productividad

Si desea aumentar la productividad, debe consumirla regularmente de 2 a 4 veces por semana.

Si desea consumir el medicamento como una "ayuda de rescate" para tareas urgentes, las ingestas ocasionales durante 1 a 2 veces al mes son suficientes.

Ajuste de frecuencia

Se recomienda comenzar con menor frecuencia (por ejemplo, una vez por semana) y aumentar gradualmente la dosis según la respuesta de su cuerpo.

Recuerde monitorear el rendimiento cognitivo y los efectos secundarios.

Consecuencias potenciales

Si toma píldoras de modafinilo diariamente, los componentes del medicamento están presentes en el cuerpo continuamente. Asegúrese de evitar el alcohol y los cigarrillos.

Tenga en cuenta que los síntomas de abstinencia se pueden observar cuando decide suspender el uso diario.

Si nota algún efecto secundario, debe ajustar la frecuencia de la ingesta y la dosis.

Mejores prácticas

Use modafinil solo cuando sea necesario para mejorar las funciones cognitivas.

Evalúe regularmente sus necesidades y ajuste la frecuencia de admisión para evitar la dependencia.

Precauciones

Los pacientes que sufren problemas cardiovasculares como hipertensión, angina o arritmias deben usar el medicamento con precaución debido a posibles efectos secundarios cardiovasculares. Dado que el hígado metaboliza el modafinilo, los consumidores deben monitorear la función del hígado regularmente.

Interacciones de drogas

• Cuando se combina con yohimbina, la combinación de modafinilo puede causar un aumento peligroso de la frecuencia cardíaca y la presión arterial.

• Cuando el modafinilo se mixcon anticonceptivos hormonales, se observa una efectividad reducida de este último.

• Si bebe café regularmente, mezclarlo con modafinilo puede ser peligroso para las personas que sufren de trastornos cardiovasculares. La cuestión es que ambas sustancias tienen un impacto detronG en los sistemas nerviosos y cardiovasculares. Por lo tanto, si tiene algún problema menor de sistema cardiovascular o nervioso, los agravarán.

• El uso simultáneo de modafinilo y alcohol puede ser peligroso. Este argumento se explica por el efecto opuesto de ambas sustancias. En particular, el alcohol aumenta la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA) y reduce la actividad de glutamato. En contraste, el modafinilo actúa como una fuente de GABA y acelera la síntesis de glutamato. Además, el alcohol inhibe muchos procesos en el cerebro, mientras que el modafinilo estimula la actividad cerebral. El resultado de este "tira y afloja" en el cerebro puede ser impredecible.

• No hay datos sobre la interacción de los inhibidores de modafinilo y MAO. Por lo tanto, este efecto no se investiga suficientemente. Tenga cuidado si consume ambas sustancias.

• Condiciones psiquiátricas: los pacientes con antecedentes de trastornos psiquiátricos, que incluyen depresión, ansiedad y psicosis, deben permanecer bajo un monitoreo preciso al usar modafinilo, ya que puede agravar estas afecciones.

Efectos secundarios

El modafinilo generalmente está bien tolerado, pero como todos los medicamentos, puede causar efectos secundarios. Estos efectos secundarios pueden variar de suaves a severos.

Efectos secundarios comunes

1. Dolor de cabeza. La mayoría de los pacientes informan dolores de cabeza, que van desde formas leves a graves.
2. Náuseas. Las formas suaves son comunes. Sin embargo, es posible reducir este efecto secundario si consume modafinilo con alimentos.
3. Nerviosismo. Se observa una mayor ansiedad o nerviosidad. Especialmente, cuando los pacientes toman dosis más altas.
4. Mareo. Muchos consumidores se sienten mareos o inestables.
5. Insomnio. Si los pacientes consumen modafinil 100 mg al final del día, pueden enfrentar problemas para dormir por la noche.
6. Boca seca. Los consumidores sienten desagradable sequedad en la boca.
7. Diarrea. La incomodidad gastrointestinal y las heces sueltas se informan con frecuencia.
8. Disminución del apetito. Los pacientes generalmente tienen un deseo reducido de comer, lo que conduce a una posible pérdida de peso.
9. Dolor de espalda. Con bastante frecuencia, los consumidores informan molestias leves a moderadas en la parte posterior.

Efectos secundarios raros

1. Reacciones de la piel graves, incluido el síndrome de Stevens-Johnson (SJS) y la necrólisis epidérmica tóxica (diez). Si se notan tales efectos secundarios, requieren una reacción inmediata ya que pueden amenazar su vida.
2. Síntomas psiquiátricos, como alucinaciones, manía, depresión y pensamientos suicidas. Dichas condiciones son comunes para pacientes con antecedentes de trastornos psiquiátricos.
3. Dolor en el pecho. Puede ser un posible signo de problemas cardiovasculares, por lo que requiere una evaluación médica inmediata.
4. Palpitaciones (latidos rápidos o irregulares).
5. Dificultad para respirar. Implica dificultad mientras respira y puede indicar una condición grave.
6. Problemas con el hígado, incluidos síntomas como la orina oscura, la ictericia (amarillamiento de la piel o los ojos) y las náuseas/vómitos persistentes.
7. Reacciones alérgicas severas, que incluyen síntomas como erupción, picazón/hinchazón (especialmente de la cara/lengua/garganta), mareos severos y problemas para respirar.

Almacenamiento

1. Temperatura . Los consumidores deben almacenar modafinil a temperatura ambiente, entre 20 y 25 ° C (68 a 77 ° F). Las excursiones temporales están permitidas entre 15 y 30 ° C (59 y 86 ° F).
2. Humedad . Mantenga el medicamento en un lugar seco, lejos de la humedad. Evite almacenarlo en el baño donde puedan fluctuar los niveles de humedad.
3. Luz . Almacene el modafinilo en su embalaje original para protegerlo de la luz, ya que la luz puede degradar el medicamento con el tiempo.
4. Seguridad . Mantenga al modafinilo fuera del alcance de los niños y las mascotas. Asegúrese de que el contenedor esté bien cerrado para evitar la ingestión accidental.

¿Por qué me siento tan bien con el modafinilo?

El modafinilo mejora el estado de ánimo y reduce la fatiga, y tiene un efecto similar a las anfetaminas o la cocaína, pero no causa adicción.

¿Es Modafinil una droga para el TDAH?

Se aprueba que el medicamento reduce la hiperactividad y mejora la atención en pacientes con TDAH. Debido a este efecto, se puede usar como parte de la compleja terapia de las condiciones del TDAH.

¿Modafinil es similar a Vyvanse?

Sí, ambos componentes son similares. Sin embargo, se usan para diferentes condiciones. Mientras que el modafinilo se usa principalmente para el tratamiento de los trastornos del sueño, Vyvanse está diseñado para el TDAH.