DRIADA MODUS 100 (Modafinil)

Modafinil je znan kot difenilmetil-sulfinilacetamid. Gre za Eugeroic zdravila, ki jih je odobrila FDA. Zdravila se uporablja za zdravljenje prekomerne dnevne zaspanosti. To stanje je povezano z obstruktivno spalno apnejo (OSA), narkolepsijo (nenadni napad prekomerne dnevne zaspanosti) in premikom motnje spanja (SWSD). Čeprav ima kemična industrija druga zdravila za to stanje, kot sta amfetamini in metilfenidat, zdravniki imajo modafinil prednost, saj ne povzroča odvisnosti. V primerjavi s tradicionalnimi stimulansi Modafinil ne povzroča evforičnih učinkov, kar prispeva k manjšemu potencialu zlorabe in odvisnosti.

Generično zdravilo sta v poznih sedemdesetih letih razvila francoski NeurOscientist Michel Jouvet in Lafon Laboratories. Vendar je bila v osemdesetih letih izdana kot zdravljenje narkolepsije v Franciji. Takrat se je imenoval Modiodal.

Ko zdravilo prodre v telo, se hitro absorbira . Največja koncentracija v plazmi se doseže v 2–4 urah po peroralni uporabi. Half-Life se giblje med 10–12 urami, zato je dovolj, da drogo jemljemo enkrat na dan. Zdravila se jetra presnavljajo in izločijo skozi ledvice. Zdravilo vsebuje presnovke, kot sta modafinil kislina in modafinil sulfon, ki so farmakološko neaktivni. Zaradi teh lastnosti so zdravila primerna za ljudi, ki morajo ostati trajnostno budno in uživati ​​kognitivno funkcijo brez izrazitega tveganja za odvisnost, opaženo pri drugih stimulansih.

Primarni učinki in koristi

Glavne prednosti Modafinila vključujejo njegove lastnosti, ki spodbujajo budnost in izboljšujejo kognitivne sposobnosti. Zdravilo je učinkovito tako v kliničnih kot v nekliničnih okoljih. Uporablja se za bolnike, ki trpijo zaradi motenj spanja ali iščejo kognitivno izboljšanje.

1. Izboljšana budnost . To je glavni pokazatelj zdravila. Številne klinične študije so odobrile učinkovitost modafinila pri zdravljenju prekomerne dnevne zaspanosti. Zdravila so učinkovita za ljudi, ki imajo težave s spanjem zaradi premikanja ali trpijo zaradi OSA ali narkolepsije. Glede na vzdrževanje preskusa budnosti (MWT) generično zdravilo izboljša povprečno zamudo spanja, poleg tega pa zmanjšuje pogostost in resnost napadov spanja.
2. Kognitivna izboljšava. Farmacevtski izdelek kaže visoko učinkovitost pri izboljšanju različnih vidikov kognitivne funkcije. Zlasti izboljšuje spomin, pozornost in exe cut ive deluje. Leta 2003 sta Turner in sod. izvedla študijo, v kateri so opazili znatno izboljšanje uspešnosti. Bolniki so opravili naloge, ki so zahtevali delovni spomin, trajno pozornost in prostorsko načrtovanje. Vendar pa upoštevajte, da lahko zdravi posamezniki vzamejo tudi zdravila za izboljšanje svoje zmogljivosti in kognitivnih zmogljivosti. Tako študenti in strokovnjaki tudi zdravilo pogosto uporabljajo.
3. Stabilizacija razpoloženja. Nekatere študije so pokazale, da lahko zdravila povzročijo učinke na razpoloženje pri posameznikih, ki trpijo zaradi depresije. Leta 2007 sta Fava in sod. izvedli raziskave, med katerimi je zdravilo pokazalo znatno izboljšanje depresivnih simptomov pri bolnikih z večjo depresivno motnjo (MDD). Izkazalo se je, da je komponenta učinkovita, medtem ko drugi selektivni zaviralci ponovitve serotonina (SSRI) niso delovali. Vendar se zdravila uporablja kot dodatno zdravljenje in se doda celotni terapiji.
4. Fizična uspešnost. Glede na najnovejše rezultate lahko zdravilo izboljša telesno zmogljivost in vzdržljivost. Ta učinek naredi modafinil primeren za bodybuilderje in športnike. Jacobs et al. Raziskal svoje učinke na telesno delovanje po spanju. Med vajami je našel zmanjšano zaznano napor, kar mu je omogočilo sklepanje, da zdravilo prispeva k sproščanju energije.

Mehanizem delovanja

Zdravila povzročijo vsestransko dejanje, ki vpliva na raznolike NeurAl poti in NeurOtransmiter Systems. Da bi razumeli njene mehanizme delovanja, bi se morali poglobiti na njeno vpliv na različne možganske regije in raziskati dinamikoeurOtransmiter.

1. Dopaminergične poti. Modafinil znatno vpliva na dopaminergični sistem. Zdravilo ovira transporter dopamina (DAT), kar omogoča preprečevanje ponovnega prevzema dopamina v presinaptične n eur . To dejanje povzroči povečanje zunajcelične ravni dopamina na možganskih področjih, ki so odgovorna za spoznavanje, pozornost in motivacijo. Volkow je preučeval učinek modafinila na možgane z uporabo slikanja posi tron ​​emisijske tomografije (PET). Ugotovil je, da Modafinil ne povzroča evforičnih učinkov, kot jih počnejo drugi tradicionalni stimulansi (kot so amfetamini ali kokain). Ta posebnost zdravila prispeva k njegovi široki uporabi za spodbujanje budnosti in izboljšanje kognitivnih lastnosti.
2. Histaminergični sistem. Modafinil vpliva na centralni histaminergični sistem, ki aktivira njegove mehanizme. Sistem je odgovoren za ohranjanje človeške budnosti. Deluje prek histamina n eur , ki se nahajajo predvsem v tuberomamilarni jedru (TMN) hipotalamusa. N eur Ons so raztreseni na različnih območjih možganov, kar vpliva na različne vidike vzburjenja in budnosti. Poraba modafinila poveča sproščanje histamina v TMN. Zdravilo stimulira povišano količino histamina v telesu, kar prispeva k temu, da ostanemo budni in se upirajo dnevni zaspanosti. Poleg tega so kemiki pri raziskovanju zdravil ugotovili, da so kognitivne koristi, opažene med uporabo modafinila, podobne ciklu spanja budnosti, ki ga modulira histaminergični sistem.
3. Orexinergic n eur ons. Modafinil sodeluje z Orexin (Hypocretin) n eur Ons, ki je ena glavnih značilnosti njegovega delovanja. Orexin n eur ons se nahajajo v stranskem delu hipotalamusa. Opravljajo ključno vlogo pri ohranjanju budnih teles in uravnavanju cikla spanja. S prodiranjem telesa modafinil povzroči aktivirajoč učinek na te N eur , kar ima za posledico povečano hitrost sproščanja peptidov oreksina. Poleg tega peptidi spodbujajo različna območja možganov, ki so odgovorna za ohranjanje telesa čez dan budno.

Adrenergični in serotonergični sistemi

Zdravila vplivajo tudi na te sisteme, kar prispeva k celotni količini energije za dan in poveča razpoloženje.

Adrenergični sistem. Pod vplivom modafinila se v možgane sprosti večja količina noradrenalina. Norepinefrin je kritičen n eur otransmiter, ki je vključen v takšne procese, kot so vzburjenje, pozornost in odziv na stres. s vplivom na aktivnost teh N eur Otransmitterjev pomaga pri doseganju višjih kazalcev koncentracije in kognitivnih zmogljivosti.

Serotonergični sistem. Modafinil vpliva tudi na raven serotonina v telesu. Serotonin (5-HT) je pomemben N eur Otransmiter, ki uravnava spanec, razpoloženje in tesnobo. Komponente zdravila povečajo raven serotonina v različnih možganskih conah, ki so odgovorni za uravnavanje razpoloženja.

Glutamatergični in gabaergični sistemi

Najnovejše študije poudarjajo ugoden učinek zdravil na glutamat in GABA. Ti n eur otransmiterji so odgovorni za reakcije, kot sta navdušenje in inhibicija.

Glutamatergični sistem. Modafinil poveča sproščanje glutamata v regijah, ki sodelujejo v vzburjenju in spominu. Povečana aktivnost tega n eur Otransmiterja prispeva k izboljšanju kortikalnega vzburjenja in izboljšanih kognitivnih funkcijah.

Gabaergični sistem. Kar zadeva GABA, Modafinil zmanjšuje svojo proizvodnjo v možganih. GABA (gama-aminobutirična kislina) je glavni N eur Otransmiter, odgovoren za inhibicijo. Zmanjšanje njegovega sproščanja vodi do povečanega vzburjenja in vzbujanja n eur . Z zmanjšanjem aktivnosti tega n eur otransmiterja zdravilo podaljša budnost in lajša motnje spanja.

Os hipotalamične hipofize-adrenalne (HPA). Ta os uravnava sposobnost telesa, da se odzove na stres. Modafinil  ima modulacijski učinek, ki potrošnikom omogoča izboljšanje stresne odpornosti in izboljšanje kognitivnih zmogljivosti v stresnih pogojih. Ta funkcija je še posebej pomembna za bolnike, ki morajo med stresnimi dejavniki ohraniti visoko zmogljivost.

Cerebralni pretok krvi in ​​metabolizem. Modafinil vpliva tudi na pretok krvi v možgane. Glede na študije zdravila povečajo regionalni možganski pretok krvi (RCBF) na območjih možganov, ki so odgovorna za kognitivno obdelavo.

Uporaba

Primarna uporaba modafinila se nanaša na motnje spanja. Vendar pa je unique pharmakološki profil zdravil razširil obseg uporabe tudi na druga področja. Tukaj razpravljamo o najbolj priljubljenih primerih uporabe drog.

1. Narkolepsija. To je kronična motnja spanja, za katero je značilna prekomerna dnevna zaspanost. Drugi hudi neželeni učinki te motnje vključujejo paralizo spanja, katapleksijo in hipnagoške halucinacije. V tem primeru je Modafinil eden najučinkovitejših načinov zdravljenja bolnikov s to diagnozo. Redni vnos droge izboljšuje kakovost življenja in vsakodnevno uspešnost. Leta 2007 sta Hirshkowitz in Black izvajala raziskave, ki so trajale 12 tednov. Odprta študija je pokazala ugoden učinek modafinila na bolnike in znatno izboljšanje zamude v spanju in splošni budnosti.
2. Obstruktivna spalna apneja (OSA). Bolniki s tem stanjem poleg redne terapije uporabljajo zdravilo kot dodatno zdravljenje, da zmanjšajo preostalo zaspanost. Številne študije so dokazale učinkovitost zdravila pri izboljšanju kognitivnih in funkcionalnih uspešnosti.
3. Premikajo delovno motnjo spanja. Ljudje, ki se ukvarjajo z delom v netradicionalnih urah, običajno doživljajo neskladje svojih cirkadianih ritmov. Ta pomanjkljivost vodi do hudih težav s spanjem, saj se med prebujenimi urami počutijo zaspane, medtem ko trpijo zaradi nespečnosti med predvidenimi časi spanja. Modafinil je pokazal pozitiven vpliv na vsakodnevno uspešnost delavcev za premike, kar je zmanjšalo negativni vpliv nepravilnih urnikov dela na njihovo zdravje in produktivnost.

Uporaba zunaj oznake

Poleg ciljanih motenj lahko zdravilo za več namenov uporabljamo tudi zunaj oznake. Sem spadajo naslednji primeri:

1. Kognitivna izboljšava. je eur Enhancer, izboljša pomnilnik, osredotočenost in produktivnost. Grafi prikazujejo učinke placeba in modafinila na uspešnost nalog na različnih stopnjah težavnosti. Bolniki, ki so zaužili placebo, so pokazali stabilno delovanje med nalogami nizke težave, medtem ko so opazili rahlo upad srednjega in visokega težav. Posebej je pomembno, če se dotaknemo nalog z višjo osnovno zmogljivostjo. Modafinil kaže zmerne izboljšave za naloge nizke težave, medtem ko privede do znatnega upada na srednjih in visokih težavah. To kaže, da zdravila koristijo preprostejšim nalogam, vendar se njegova učinkovitost zmanjšuje s povečano zapletenostjo nalog.
2. Motnje s pomanjkanjem pozornosti / hiperaktivnosti (ADHD). V takšnih primerih je Modafinil alternativa tradicionalnim medicinskim stimulansom, kot so amfetamini in metilfenidat. Nedavne študije kažejo, da zdravilo zmanjšuje hiperaktivnost in izboljša pozornost pri bolnikih z ADHD.Na grafu lahko vidite, kako placebo in modafinil vplivata na uspešnost epizodnih pomnilnikov na različnih stopnjah težavnosti. Za ponazoritev razlike smo uporabili test seznanjenih asociates (PAL). Skupne prilagojene napake so prikazane za naloge s 6, 8, 10 in 12 oblikami. Potrošniki Modafinil naredijo manj napak kot pacienti, ki jemljejo placebo. Ta težnja postane bolj opazna, saj se težave z nalogami povečujejo. Ukrepi ANOVA se uporabljajo za nadzor izhodiščne učinkovitosti. Dokazujejo pomemben glavni učinek modafinila (F = 6.199, p = .01, ηp² = .10).

   Desni graf. Če pogledate najtežjo raven (označene 12 oblik), modafinil vodi do bistveno manj napak v primerjavi s placebom (F = 4.211, p = .02, ηp² = .13).

   Na splošno rezultat te raziskave kaže, da Modafinil znatno poveča uspešnost epizodičnega spomina, zlasti pri zahtevnejših nalogah.

3. Depresija. V kombinaciji s tradicionalnimi antidepresivi se modafinil uporablja kot del zapletene terapije za večje depresivne motnje. Zdravilo je pokazalo visoko učinkovitost pri lajšanju depresivnih simptomov.
4. Odvisnost od kokaina. Dandanes se izvajajo preiskave možnih koristnih učinkov modafinila pri zdravljenju odvisnosti od kokaina. Možne koristi pojasnjujejo več razlogov, povezanih z biokemijskim mehanizmom, ki vključuje obe zdravili. Nedavna opažanja opažajo, da je modafinil delno nasproten simptomom odtegnitve kokaina. Po takšnih študijah lahko bolniki, ki so odvisni od kokaina, ki jemljejo modafinil, preživijo več rezanih cut brez uporabe kokaina. Vendar pa ni bilo ugotovljeno, da statistično pomemben vpliv na stopnjo sprememb odstotka dneva brez kokaina ni bilo.
5. Izguba teže. Preiskave so pokazale, da zdravila povzročajo zatiranje apetita in izgubo teže. Te znake so opazili tudi pri zdravih posameznikih brez dodatnih kilogramov. Baza podatkov Medline vodi evidence o vseh raziskavah, izvedenih v tej domeni. Dokazujejo, da bolniki, ki jemljejo modafinil, izgubljajo težo, če jih primerjajo s placebom. Tako je študija, izvedena leta 208, pokazala, da posamezniki porabijo 18% manj kalorij na dan, ko jemljemo Modafinil 200 mg, medtem ko je vnos 400 mg tablet zmanjšal porabo kalorij za 38%.

Odmerjanje, administracija in previdnostni ukrepi

Biološka uporabnost modafinila je več kot 80%. Največja koncentracija komponente v telesu je registrirana v 2–4 urah po dajanju. Če se tablete jemljejo med obroki, lahko hrana upočasni absorpcijo sestavin. Vendar ne vpliva na celotno območje pod krivuljo koncentracije. Half-Life se običajno giblje od 10 do 15 ur; Lahko se razlikuje glede na genotip encimov citokroma P450, pa tudi na delovanje jeter in ledvic.

Odmerjanje

Hipersomnia, povezana z narkolepsijo in OSA: Priporočljivo je, da zjutraj vzamete en odmerek 200 mg. Vendar pa nekatere raziskave kažejo, da je uprava dvakrat na dan (zjutraj in opoldne) 200 mg učinkovitejša. Upoštevajte, da vnos posameznega odmerka 400 mg ne povzroča bistvenega povečanja učinkovitosti v primerjavi z modafinil 200 mg.

Spanost, povezana s premikom: priporočljivo je, da vzamete 200 mg modafinila enkrat na dan 1 uro pred premikom. En sam 300 mg odmerek kaže tudi visoko učinkovitost. Vendar pa lahko posamezniki, ki imajo visoko občutljivost na komponente zdravil, doživeli pomemben učinek tudi z odmerkom 100 mg.

Kakorkoli že, dnevni odmerek ne sme presegati 400 mg , ne glede na motnjo, resnost in druge dejavnike. Jemanje zdravil v drugi polovici dneva ni priporočljivo, saj se modafinil počasi izloča iz telesa. Ker je razpolovni čas 12–15, lahko jemanje droge v drugi polovici dneva povzroči težave z nočnim spanjem.

Priporočljivo je, da začnete jemati zdravila z enim odmerkom 50–100 mg, postopoma pa ga povečate na 200 mg ali več, dokler želeni učinek ne postane opazen.

Uprava

Zdravilo je mogoče jemati tako s hrano kot brez nje. Vendar pa upoštevajte, da če jemljete zdravila s hrano, se začetek njegovega učinka nekoliko zavleče zaradi počasnejše absorpcije. Ključnega pomena je ohraniti dosleden čas dajanja zdravil, da se ohrani optimalna raven plazme in optimizira njene terapevtske koristi.

Pogostost vnosa

Kognitivni ojačevalec je zasnovan za vsakodnevno dajanje. To je zdravilo na recept, ki so običajno zasnovane za stanja, kot so narkolepsija, spalna apneja, ADHD in multipla skleroza.

Povečanje produktivnosti

Če želite povečati produktivnost, jo morate redno zaužiti 2–4 krat na teden.

Če želite drogo zaužiti kot "reševalno pomoč" za nujne naloge, so občasni vnosi 1–2 krat na mesec dovolj.

Prilagoditev frekvence

Priporočljivo je začeti z nižjo frekvenco (npr. Enkrat na teden) in postopoma povečati odmerjanje na podlagi odziva telesa.

Ne pozabite spremljati kognitivnih zmogljivosti in stranskih učinkov.

Potencialne posledice

Če vsak dan jemljete tablete modafinil, so sestavne dele zdravil v telesu neprekinjeno prisotne. Pazite, da se izognete alkoholu in cigaretam.

Upoštevajte, da simptome odtegnitve lahko opazite, ko se odločite za ukinitev vsakodnevne uporabe.

Če opazite kakršne koli stranske učinke, morate prilagoditi frekvenco vnosa in odmerjanje.

Najboljše prakse

Uporabite modafinil samo, kadar je to potrebno za izboljšanje kognitivnih funkcij.

Redno ocenite svoje potrebe in prilagodite frekvenco vnosa, da se izognete odvisnosti.

Previdnostni ukrepi

Bolniki, ki trpijo zaradi takšnih srčno -žilnih vprašanj, kot so hipertenzija, angina ali aritmije, bi morali zdravilo uporabljati previdno zaradi morebitnih srčno -žilnih stranskih učinkov. Ker modafinil presnavlja jetra, bi morali potrošniki redno spremljati delovanje jeter.

Interakcije z zdravili

• V kombinaciji z johimbinom lahko modafinil kombinacija povzroči nevarno povečanje srčnega utripa in krvnega tlaka.

• Kadar se modafinil mixs hormonskimi kontraceptivi, opazimo zmanjšano učinkovitost slednjega.

• Če redno pijete kavo, je lahko mešanje z modafinilom nevarno za posameznike, ki trpijo zaradi srčno -žilnih motenj. Stvar je v tem, da obe snovi vplivatatronna živčni in srčno -žilni sistem. Če imate kakršne koli manjše težave s kardiovaskularnim ali živčnim sistemom, jih bodo poslabšali.

• Hkratna uporaba modafinila in alkohola je lahko nevarna. Ta argument je razložen z nasprotnim učinkom obeh snovi. Zlasti alkohol poveča aktivnost gama-aminobutirne kisline (GABA) in zmanjšuje aktivnost glutamata. V nasprotju s tem Modafinil deluje kot vir GABA in pospešuje sintezo glutamata. Poleg tega alkohol zavira številne procese v možganih, medtem ko modafinil spodbuja možgansko aktivnost. Rezultat tega "vlaganja vojne" v možganih je lahko nepredvidljiv.

• Ni podatkov o interakciji zaviralcev modafinila in MAO. Tako se ta učinek ne preučuje dovolj. Bodite previdni, če zaužijete obe snovi.

• Psihiatrična stanja: Bolniki z anamnezo psihiatričnih motenj, vključno z depresijo, tesnobo in psihozo, bi morali pri uporabi modafinila ostati pod natančnim spremljanjem, saj lahko ta stanja poslabša.

Neželeni učinki

Modafinil je na splošno dobro prenašan, a tako kot vsa zdravila lahko povzroči neželene učinke. Ti neželeni učinki se lahko gibljejo od blage do hude.

Skupni neželeni učinki

1. Glavobol. Večina bolnikov poroča o glavobolih, od blagih do hudih oblik.
2. Slabost. Blage oblike so pogoste. Vendar je mogoče zmanjšati ta stranski učinek, če uživamo modafinil s hrano.
3. Živčnost. Opazimo povečano tesnobo ali tresenje. Še posebej, ko bolniki jemljejo večje odmerke.
4. Omotica. Številni potrošniki se počutijo brezsrčno ali nestabilno.
5. Nespečnost. Če bolniki pozno porabijo modafinil 100 mg, se lahko soočijo s težavami s spanjem ponoči.
6. Suha usta. Potrošniki čutijo neprijetno suhost v ustih.
7. Driska. Pogosto poročajo o nelagodju in ohlapnih blatu.
8. Zmanjšan apetit. Bolniki imajo običajno zmanjšano željo po prehranjevanju, kar vodi do morebitne izgube teže.
9. Bolečine v hrbtu. Potrošniki pogosto poročajo o blagi do zmerni nelagodji zadaj.

Redki neželeni učinki

1. Resne kožne reakcije, vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom (SJS) in strupeno epidermalno nekrolizo (deset). Če opazimo takšne stranske učinke, potrebujejo takojšnjo reakcijo, saj vam lahko ogrožajo življenje.
2. Psihiatrični simptomi, kot so halucinacije, manija, depresija in samomorilne misli. Takšna stanja so pogosta za bolnike z anamnezo psihiatričnih motenj.
3. Bolečine v prsih. To je možen znak kardiovaskularnih vprašanj, zato zahteva takojšnjo medicinsko oceno.
4. Palpitacije (hitri ali nepravilni srčni utripi).
5. Kratka sapa. To pomeni težave med dihanjem in lahko kaže na resno stanje.
6. Težave z jetri, vključno s simptomi, kot so temni urin, zlatenica (porumenenje kože ali oči) in vztrajno slabost/bruhanje.
7. Hude alergijske reakcije, vključno s takšnimi simptomi, kot so izpuščaj, srbenje/otekanje (zlasti obraza/jezik/grlo), hudo omotico in težave z dihanjem.

Skladiščenje

1. Temperatura . Potrošniki morajo shranjevati modafinil pri sobni temperaturi, od 20 do 25 ° C (68 do 77 ° F). Začasni izleti so dovoljeni med 15 in 30 ° C (59 in 86 ° F).
2. Vlaga . Zdravila hranite na suhem mestu, stran od vlage. Izogibajte se shranjevanju v kopalnici, kjer lahko nivo vlažnosti niha.
3. Svetloba . Modafinil shranite v originalni embalaži, da ga zaščitite pred svetlobo, saj lahko svetloba sčasoma poslabša zdravilo.
4. Varnost . Modafinil naj bo zunaj dosega otrok in hišnih ljubljenčkov. Prepričajte se, da je posoda tesno zaprta, da preprečite nenamerno zaužitje.

Zakaj se tako dobro počutim na Modafinil?

Modafinil izboljšuje razpoloženje in zmanjšuje utrujenost, prav tako pa ima podoben učinek kot amfetamini ali kokain, vendar ne povzroča odvisnosti.

Je modafinil zdravilo ADHD?

Odobreno je, da zdravilo zmanjšuje hiperaktivnost in izboljša pozornost pri bolnikih z ADHD. Zaradi tega učinka se lahko uporabi kot del zapletene terapije pogojev ADHD.

Je modafinil podoben Vyvanse?

Da, obe komponenti sta podobni. Vendar se uporabljajo za različne pogoje. Medtem ko se Modafinil uporablja predvsem za zdravljenje motenj spanja, je Vyvanse zasnovan za ADHD.