Driada Sartanos 20

Telmisartan je antihypertenzívne činidlo, antagonista receptora angiotenzínu II (typ AT1). Má veľmi vysokú afinitu k tomuto podtypu receptora. Telmisartan vytesňuje angiotenzín II z jeho asociácie s receptormi AT1. Afinita k iným podtypom receptorov sa nenašla. Funkčný význam ďalších podtypov receptorov a účinok zvýšených (v dôsledku vymenovania telmisartanových) hladín angiotenzínu II nie je známy.

Systém renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS) je zodpovedný za reguláciu krvného tlaku a rovnováhy tekutín. Reguluje svoju reakciu na veci, ako je angiotenzín, prirodzene sa vyskytujúca chemikália, ktorá zužuje vaše krvné cievy a môže zvýšiť krvný tlak. Jeden špecifický typ angiotenzínu - konkrétne angiotenzín 2 - je pre nás dôležitý, pretože použitie anabolických steroidov zvyšuje hladiny tohto špecifického typu hormónu.

Telmisartan znižuje hladiny aldosterónu v plazme, ale neinhibuje plazmatickú renínu, neklesá iónové kanály, neinhibuje ACE (kináza II), ktorá tiež ničí bradykinín. S bradykinínom preto nie sú spojené žiadne vedľajšie účinky.

Blokáda renín-angiotenzínového systému s inhibítormi ACE, ktoré inhibujú biosyntézu angiotenzínu II z angiotenzínu I, sa široko používa pri liečbe hypertenzie. Inhibítory ACE tiež inhibujú degradáciu bradykinínu, reakcia tiež katalyzovaná ACE. Pretože Telmisartan neinhibuje ACE (kinináza II), neovplyvňuje reakciu na bradykinín. To, či tento rozdiel má klinický význam, ešte nie je známy. Telmisartan sa viaže ani neblokuje iné hormonálne receptory alebo iónové kanály, o ktorých je známe, že sú dôležité pri kardiovaskulárnej regulácii. Blokáda receptora angiotenzínu II inhibuje negatívnu regulačnú spätnú väzbu angiotenzínu II na sekréciu renínu, ale výsledná zvýšená plazmatická aktivita renínu a hladiny cirkulujúceho angiotenzínu II neprekonávajú účinok telmisartanu na krvný tlak.

Účel používať Driada Sartanos 20

Telmisartan redukuje hypertrofiu ľavej komory (LVH) a znižuje viscerálny tuk. To by malo byť osobitne zaujímavé pre športovcov. LVH je adaptívna reakcia na intenzívny váhový tréning, ktorého účinky sú zosilnené použitím steroidov. LVH je všeobecne benígny u vysoko trénovaných športovcov, ale je spojený so zníženou kardiálnou funkciou, najmä ako vek športovcov. Zníženie viscerálneho tuku sú tiež spojené so zníženým kardiovaskulárnym rizikom. Použitie telmisartanu je vedecky preukázaná stratégia znižovania poškodenia, ktorá znižuje celkovú úmrtnosť, ako aj riziká kardiovaskulárnych chorôb.

Farmakokinetika

Ak sa užíva perorálne, rýchlo sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť je 50%. Keď sa berú súčasne s potravinami, pokles AUC sa pohybuje od 6% (pri dávke 40 mg) do 19% (pri dávke 160 mg). 3 hodiny po požití, hladiny koncentrácie plazmy vypnuté, bez ohľadu na to, či sa berie s jedlom alebo na lačný žalúdok. Komunikácia s plazmovými proteínmi je 99,5%. Priemerné hodnoty zdanlivého VD v rovnovážnej fáze sú 500 l. Metabolizované konjugáciou kyselinou glukurónovou. Metabolity sú farmakologicky neaktívne. T1/2 - viac ako 20 hodín. Vylučované črevámi sa nezmenili. Kumulatívne vylučovanie obličkami je menšie ako 1%. Celkový klírens v plazme - 1 000 ml / min (prietok krvi obličkami - 1500 ml / min).

Ako použiť

Pre dospelých je denná dávka 20-40 mg (1 čas/deň). U niektorých pacientov je možné hypotenzívny účinok dosiahnuť v dávke 20 mg / deň. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 80 mg/deň.

Pacienti so zhoršenou funkciou obličiek, ako aj starších pacientov, nie je potrebná úprava dávky.

U pacientov so zhoršenou funkciou pečene je odporúčaná denná dávka 40 mg.

Dávky pre športovcov sú rovnaké-použitie dennej dávky kedysi za deň 20 až 40 mg na zníženie rizika aterosklerózy, kardiovaskulárnych chorôb a/alebo mozgovej príhody v kultových strážcoch používajúcich steroidy s predhypertenziou. To môže tiež viesť k zlepšeniu hladín HDL cholesterolu, citlivosti na inzulín, mitochondriálnej aktivite, endotelovej funkcie a kognitívnej funkcie.

Účinky

• Arteriálna hypertenzia
• Znížte kardiovaskulárne riziko
• Vylepšenia hladín HDL cholesterolu
• Citlivosť na inzulín
• Zvýšiť mitochondriálnu aktivitu
• Endotelová funkcia
• Kognitívna funkcia.
• Znižuje hypertrofiu ľavej komory (LVH)
• Znižuje viscerálny tuk
• Znižuje zadržiavanie vody
• Zníženie produkcie adrenalínu, ktorá spôsobuje vazokonstrikciu krvných ciev

Vedľajšie účinky

• Pre telmisartánske vedľajšie účinky sú zriedkavé a môžu zahŕňať:
• Zmeny zraku
• Závraty, ovinovanosť alebo mdloby
• Rýchly tlkot srdca
• Veľké úľ
• Bolestivé močenie alebo zmeny frekvencie moču
• Opuch v rukách, dolných nohách a nohách