Driada PT-141

Driada PT-141

Bremelanotid (alebo PT-141) je zlúčenina, ktorá sa vyvíja na liečbu ženskej sexuálnej dysfunkcie, hemoragického šoku a reperfúzneho poškodenia. Pôsobí aktiváciou receptorov melanocortínu MC1R a MC4R, moduláciou zápalu a obmedzením ischémie. Liečivo sa spočiatku študovalo na intranazálne použitie na liečbu sexuálnej dysfunkcie žien, ale v roku 2008 bol vývoj lieku na takéto použitie dočasne prerušený po hláseniach nepriaznivých vedľajších účinkov spojených so zvýšeným krvným tlakom. Od marca 2012 vykonávali Palatin Technologies štúdiu fázy 2B u ľudí s použitím subcutinjekcie lieku, ktoré výrobca tvrdí, že bude mať veľmi malý vplyv na krvný tlak.

Bremelanotid bol vyvinutý z peptidového hormónu melanotan 2, ktorý bol skúmaný ako solárium bez vystavenia slnečného žiarenia. Melanotan 2 bol preukázaný pri počiatočnom testovaní, aby sa okrem opaľovania vyvolalo sexuálne vzrušenie a spontánne erekcie. Bremelanotid sa preukázal v štúdiách, ktorý je účinný pri liečbe sexuálnej dysfunkcie u mužov (erektilná dysfunkcia) a žien (sexuálna porucha vzrušenia. Na rozdiel od Sildenafail/tadalafilu a iných súvisiacich liekov, bremelanotid neovplyvňuje vaskulárny systém, ale zvyšuje priaznivosť priamo prostredníctvom jeho účinku na nervový systém.

Účinky Driada PT-141

Bremelanotid je analóg alfa-melanocytov stimulujúcich hormón (alfa-MSH), ktorý aktivuje receptory melanocortínu MC3-R a MC4-R v centrálnom nervovom systéme. Vďaka svojej centrálne sprostredkovanej aktivite má bremelanotid potenciál na liečbu erektilnej dysfunkcie, ako aj na možné použitie v neuspokojených lekárskych potrebách spojených so zníženou sexuálnou motiváciou a stratou libida.

PT-14 je výkonným iniciátorom erekcie s minimálnymi vedľajšími účinkami, rýchlym nástupom konania a pomerne dlhým trvaním konania. Najmä nedávne štúdie fázy II potvrdzujú, že erektilné reakcie sa zvyšujú sexuálnou stimuláciou. Vďaka svojmu centrálnemu mechanizmu účinku môže PT-141 pôsobiť nezávisle alebo synergicky s inhibítormi PDE-5 (Sildenafail/tadalafil) a poskytovať užitočnú alternatívnu terapiu pre erektilnú dysfunkciu organického aj psygénneho pôvodu. Randomizovaná, prospektívna, placebom kontrolovaná štúdia porovnávala liečbu ED so sildenafilom. Mg intranazálne Pt-s 141. Kombinované použitie dvoch liekov viedlo k významnému zvýšeniu času na zvýšenie tuhosti bázy (> 60%) v porovnaní s užívaním iba sildenafilu počas monitorovacej relácie 2,5 hodiny. Kombinácia liečiva bola dobre tolerovaná bez významného zvýšenia vedľajších účinkov v porovnaní so samotným hrncom Sildenafil.

Účinky

• Erektogénny potenciál PT-, jeho znášanlivosti a jeho schopnosť vyvolať významné erekcie u pacientov, ktorí nemajú primeranú odpoveď na inhibítor PDE (Sildenafail/tadalafil), naznačujú, že PT- môže poskytnúť alternatívnu liečbu.
• Zvýšenie sexuálnej túžby a erekcie

Vedľajšie účinky 

• Nevoľnosť
• Náraz
• Bolesť hlavy

Ako použiť 

• Prvá erekcia sa vyskytuje asi za 30 minút. Maximálna koncentrácia látky v krvi klesá za 60 minút po injekcii a postupne klesá za 4 hodiny.
• Kombinácia s inými liekmi
• Pre lepší účinok sa môže používať s drogami, ako sú sildenafil a tadafil.

Ako pripraviť roztok

Aby ste pripravili riešenie na injekciu, urobíte injekčnú striekačku, ktorá už obsahuje riedidlo, a vstrekujete ju do injekčnej liekovky obsahujúcej lyofilizovaný prášok. Naklonte liekovku tak, aby sa ihla dotkla steny liekovky. Vyhýbanie sa injekcii riedidla priamo do lyofilizovaného prášku. Rozpúšťadlo by malo pomaly prúdiť po stene fľaše (napĺňajte všetko naraz a berte si čas). Akonáhle sa do peptidovej injekčnej liekovky pridá všetok riedidlo, mix jemne (ale nemiešajte alebo potraste injekčnú liekovku), kým sa lyofilizovaný prášok nerozpustí a zostanete s čírym tekutinou. Teraz je liek pripravený na použitie.

Nikdy mix jeden peptid s druhým v tej istej striekačke. To vytvára riziká, že krehké peptidové molekuly budú zničené.

Dávka a podávanie Driada PT-141

Začínajúca dávka

Odporúčaná počiatočná dávka je 0,5 mg. Táto počiatočná dávka umožňuje telu aklimatizovať peptidy a vyhodnotiť individuálnu reakciu. Je vhodné podať počiatočné dávkovanie pod lekárskym dohľadom na monitorovanie potenciálnych reakcií.

Dávka údržby

Po počiatočnej dávke je udržiavacia dávka PT-141 zvyčajne medzi 1 až 2 mg. Táto dávka sa môže podávať podľa potreby na základe individuálnej reakcie a požadovaného účinku. Je dôležité dodržiavať odporúčanú frekvenciu dávkovania poskytovanú vaším zdravotníckym pracovníkom.

Využitie 

• Injekcia môže byťcut, intramuskulárna v závislosti od osobných preferencií.