Driada dapoxetinos 30 (dapoxetín)

Driada dapoxetinos 30 (dapoxetín) je farmakologické činidlo, ktoré sa špecificky vyvinulo na liečbu predčasnej ejakulácie (PE) u mužov. Patrí do triedy selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI), ktoré sa zvyčajne používajú ako antidepresíva. Dapoxetín sa však rozlišuje o rýchly nástup pôsobenia a krátky polčas, vďaka čomu je vhodný na liečbu na požiadanie. unique pharmaprofil Dapoxetine, ktorý bol pôvodne vyvinutý ako antidepresívum, viedol k jeho opätovnému použitiu pre PE, čo je aplikácia, v ktorej tradičné SSRI neboli účinné kvôli ich dlhým polčasom a oneskoreným nástupom účinku.

Využívanie

Predčasná ejakulácia je jednou z najbežnejších mužských sexuálnych dysfunkcií, ktoré postihujú 20-30% mužov na celom svete. Vyznačuje sa nedostatkom kontroly nad ejakuláciou, ktorá sa vyskytuje skôr, ako požadovala, často do jednej minúty po vaginálnom prieniku. Tento stav môže viesť k významným ťažkostiam, úzkosti a medziľudským ťažkostiam. Dapoxetín je prvá perorálna liečba špecificky schválená pre tento stav, ktorá ponúka klinicky významné rozšírenie intravaginálneho času ejakulačného latencie (IELT) a zlepšuje kontrolu nad ejakuláciou.

Intravaginálne časy latencie ejakulácie (IELT) v koncovom bode pre základnú líniu IELT až 1 minútu a až 0,5 minúty pre placebo, dapoxetín 30 mg (Zvýšenie záhybu IELT: <0,5 min. : <0,5 min. 4,3, <1 min 3,4) (McMahon et al. 2010).

PE u športovcov s použitím steroidov Driada dapoxetinos 30 (dapoxetín)

Používanie anabolických steroidov prevláda medzi športovcami, ktorí hľadajú zvýšený výkon a svalovú hmotu. Používanie steroidov je však spojené s mnohými vedľajšími účinkami vrátane hormonálnych nerovnováhy, ktoré môžu viesť k sexuálnym dysfunkciám, ako je PE. Androgénne účinky steroidov môžu narušiť hormonálne prostredie, čo prispieva k podmienkam ako PE (Sansone a kol., 2018, ArmstronG a kol., 2018). Ukázalo sa, že dapoxetín zmierňuje steroidy indukované PE moduláciou serotonergných dráh a zvyšuje hladiny serotonínu v mozgu, čo hrá rozhodujúcu úlohu pri oneskorení ejakulácie. Štúdie naznačujú, že dapoxetín je účinný pri obnove ejakulačnej kontroly u športovcov postihnutých steroidmi vyvolanými PE, čím sa zlepšuje ich sexuálne zdravie a celková kvalita života (Corona et al., 2011).

Kombinácia s tadalafilom/sildenafilom 

V kombinácii s liekmi na erektilnú dysfunkciu, ako je tadalafil alebo sildenafil, môže dapoxetín zvýšiť sexuálnu výkonnosť nielen predĺžením trvania zákona, ale aj zlepšením kontroly nad ejakuláciou a poskytne komplexnejší prístup k sexuálnemu zdraviu a uspokojeniu.

Mechanizmus pôsobenia

Primárny mechanizmus účinku dapoxetínu zahŕňa inhibíciu serotonínového transportéra, čo vedie k zvýšenej koncentrácii serotonínu v synaptickej štrbine. Táto akcia zvyšuje aktivitu neurOtransmitera na postsynaptických receptoroch, o ktorej sa predpokladá, že prispieva k oneskoreniu ejakulačného reflexu. Serotonín, kľúčovýeur, hrá významnú úlohu pri regulácii nálady, emócií a sexuálnych funkcií. Zvýšená serotonergná aktivita v centrálnom nervovom systéme moduluje dráhy zapojené do ejakulácie a predlžuje čas pred ejakuláciou (Kirkeby et al., 2010).

Po orálnom podaní sa dapoxetín rýchlo absorbuje a dosahuje maximálne plazmatické koncentrácie do 1-2 hodiny, čo je vhodný na použitie na požiadanie. Krátky polčas dapoxetínu, približne 1,5 hodiny, zaisťuje, že liek je rýchlo vylúčený z tela, čím sa znižuje riziko akumulácie a minimalizuje potenciálne vedľajšie účinky spojené s dlhodobým užívaním SSRI. Tento farmakokinetický profil je obzvlášť výhodný pre pacientov, ktorí vyžadujú intermitentnú liečbu, a nie kontinuálne lieky (Buvat et al., 2009).

Použitie dapoxetínu

Liečba predčasnej ejakulácie

Dapoxetín je primárne indikovaný na liečbu PE u mužov vo veku 18-64 rokov. Klinické skúšky preukázali svoju účinnosť pri významnom zvyšovaní IELT, zlepšovanie kontroly nad ejakuláciou a znižovanie úzkosti spojeného s PE. Terapeutické účinky dapoxetínu boli potvrdené v niekoľkých randomizovaných, dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných štúdiách zahŕňajúcich tisíce pacientov. Tieto štúdie ukázali, že dapoxetín významne rozširuje IELT, pričom mnohí muži majú viac ako trojnásobné zvýšenie času latencie. Liečebný protokol zahŕňa užívanie dapoxetínu 1-3 hodiny pred očakávanou sexuálnou aktivitou. Tento prístup na požiadanie umožňuje pacientom udržiavať spontánnosť v ich sexuálnom živote a zároveň efektívne riadiť PE. Okrem rozšírenia IELT sa preukázalo, že dapoxetín zlepšuje výsledky hlásené pacientom, ako je vnímaná kontrola nad ejakuláciou, spokojnosť so sexuálnym stykom a celková sexuálna spokojnosť (McMahon et al., 2010). V kombinácii s liekmi na erektilnú dysfunkciu, ako je CiaLyn alebo Viagros, môže dapoxetín zvýšiť sexuálnu výkonnosť nielen predĺžením trvania zákona, ale aj zlepšením kontroly nad ejakuláciou a poskytne komplexnejší prístup k sexuálnemu zdraviu a uspokojeniu.

Liečba depresie a iných použití

Aj keď sa dapoxetín nepoužíva primárne ako antidepresívum, jeho vlastnosti SSRI naznačujú potenciálne použitie mimo značky pri liečbe miernych depresívnych symptómov. Funkcia SSRIS zvýšením hladín serotonínu v mozgu, čo môže pomôcť zmierniť príznaky depresie a úzkosti. Avšak kvôli jeho krátkemu polčasu a potrebe častého dávkovania nie je dapoxetín vhodný na dlhodobú liečbu depresie, na rozdiel od iných SSRI, ako je fluoxetín alebo sertralín (Rowland, 2011). Okrem toho môže rýchly nástup činnosti spoločnosti Dapoxetine ponúknuť výhody pricutriadení úzkosti alebo pri iných podmienkach, kde sú požadované okamžité serotonergné účinky. Tieto potenciálne použitia však nie sú dobre zdokumentované a na stanovenie bezpečnosti a účinnosti dapoxetínu v týchto kontextoch je potrebný ďalší výskum.

Dávky

Odporúčané dávky

Odporúčaná počiatočná dávka dapoxetínu je 30 mg, trvá 1-3 hodiny pred sexuálnou aktivitou. Ak dávka 30 mg nie je dostatočná pri poskytovaní požadovaného terapeutického účinku, môže sa zvýšiť na 60 mg na základe individuálnej účinnosti a znášanlivosti. Lieky by sa nemali užívať viac ako raz v priebehu 24-hodinového obdobia (Buvat et al., 2009).

Klinické usmernenia zdôrazňujú dôležitosť individualizovaného dávkovania s cieľom dosiahnuť optimálne výsledky a zároveň minimalizovať vedľajšie účinky. Pacienti by sa mali pravidelne monitorovať, aby sa hodnotila účinnosť liečby a podľa potreby upravila dávku (Sangkum et al., 2013).

Vedľajšie účinky

Bežné vedľajšie účinky dapoxetínu zahŕňajú nevoľnosť, závraty, bolesti hlavy, hnačky a nespavosť. Tieto vedľajšie účinky majú vo všeobecnosti miernu až strednú závažnosť a majú tendenciu klesať pri pokračujúcom používaní. Niektorí pacienti však môžu mať závažnejšie vedľajšie účinky, ako je synkopa (mdloby), čo je pozoruhodné riziko spojené s dapoxetínom. Synkopa sa zvyčajne vyskytuje v prvých troch hodinách dávkovania a je pravdepodobnejšie s vyššou dávkou 60 mg. Medzi ďalšie potenciálne vedľajšie účinky patrí zmeny nálady, úzkosť a sexuálna dysfunkcia. Pacientom by sa malo odporučiť, aby svojmu poskytovateľovi zdravotnej starostlivosti oznámili akékoľvek nepriaznivé účinky a v prípade potreby by sa mali zvážiť úpravy dávok. Vzhľadom na riziko synkopy a ďalšie vedľajšie účinky sa pacientom odporúča, aby sa vyhli činnostiam, ktoré si vyžadujú úplnú bdelosť, ako je jazda alebo prevádzka ťažkých strojov, najmenej niekoľko hodín po užívaní dapoxetínu (Buvat et al., 2009).

Prevencia

Pacienti s významnými kardiovaskulárnymi stavmi, ako je zlyhanie srdca, abnormality vedenia alebo ischemické srdcové ochorenie, by sa mali vyhnúť dapoxetínu v dôsledku zvýšeného rizika nepriaznivých srdcových príhod. Dapoxetín je navyše kontraindikovaný u pacientov, ktorí užívajú inhibítory monoamínu oxidázy (MAOI) alebo pacienti s anamnézou mánie alebo ťažkou depresiou. Pacientom by sa malo poskytnúť poradenstvo v oblasti potenciálnej interakcie medzi dapoxetínom a alkoholom, čo môže zvýšiť riziko synkopy a ďalšie vedľajšie účinky. Odporúča sa obmedziť alebo vyhnúť konzumácii alkoholu pri užívaní dapoxetínu. Medzi ďalšie bezpečnostné opatrenia patrí vyhýbanie sa sprievodnému použitiu s silnými inhibítormi CYP3A4, ktoré môžu zvýšiť hladinu dapoxetínu v plazme a riziko nepriaznivých účinkov (McMahon, 2012).