Driada ACcutADYN 10

AccutANYN (izotretinoín) je silný perorálny retinoid. Ak vezmeme do úvahy zložku z chemického hľadiska, je to derivát vitamínu A. Zložka bola vyvinutá predovšetkým na liečbu kožných problémov. Je veľmi populárny v starostlivosti o pleť vďaka svojej účinnosti pri liečbe závažných, odporných nodulocystických akné. Zložka bola vyvinutá koncom 20. storočia a revolúciou v priemysle starostlivosti o pleť. Stal sa účinným produktom na zvládanie závažných problémov s akné, keď zlyhalo iné liečby. Produkt bol prvýkrát schválený Úradom pre potraviny a liečivá v USA (FDA) v roku 1982. Odvtedy sa produkt stal hlavnou zbraňou v dermatologickej praxi, najmä u pacientov trpiacich závažným akné, ktoré predstavuje riziko trvalého zjazvy alebo psychologického ťažkostí.

Liečba demonštruje svoju vysokú účinnosť pri liečbe akné z dôvodu jeho schopnosti znižovať produkciu mazu, čo je kľúčovým faktorom vzhľadu akné. Zacielením a ovplyvňovaním mazových žliaz izotretinoín účinne znižuje olejnatosť pokožky. To znamená, že liečba zabraňuje vytvoreniu priaznivého plemena pre baktérie spôsobujúce akné propionibacterium acnes na prosperovanie. Normalizácia produkcie mazu pomáha predchádzať tvorbe komedónov, ktoré sa dodávajú ako prekurzory závažnejších kožných problémov, ako sú uzly a cysty. Okrem priameho účinku na pokožku má produkt protizápalové vlastnosti, ktoré znižujú tempo bakteriálneho rastu.

Izotretinoín si okrem svojich dermatologických aplikácií získal pozornosť pri lekárskom použití. Zložka sa používa v takých oblastiach, ako je onkológia a neurv dôsledku jej vplyvu na bunkovú diferenciáciu a apoptózu. Aj keď v súčasnosti tieto sféry aplikácie zostávajú experimentálne, dokazujú, že zložka sa môže pochváliť silnými a širokospektrálnymi biologickými účinkami a môže sa použiť v rôznych oblastiach. V posledných rokoch sa objavili aj niektoré nelekárske aplikácie. Produkt používajú najmä kulturisti na ošetrenie akné spôsobených používaním anabolických steroidov. Táto stratégia je však kontroverzná a predstavuje značné zdravotné riziká.

Hoci produkt má široký zoznam výhod, jeho aplikácia je sprevádzaná určitými rizikami z dôvodu jeho teratogenity a možnosti závažných nepriaznivých účinkov. Spotrebitelia by sa preto mali držať prísneho programu riadenia rizík. Zahŕňa absolvovanie testov na tehotenstvo u žien s potenciálom plodu a prebiehajúce monitorovanie funkcií pečene a hladín lipidov. Berúc do úvahy tento scenár, liek je zvyčajne menovaný pre pacientov s najzávažnejšími formami akné, keď sa ukážu iné liečebné stratégie ako neúčinné. Preto je nevyhnutné zabezpečiť, aby výhody liečby prevažovali nad rizikami.

Tu môžete vidieť zmeny, ktoré sa vyskytujú u pacientov počas nepretržitého užívania lieku. Podrobné porovnanie účinnosti izotretinoínu (ISO) a tetracyklínu/adapalénu (TET/ADA) pri znižovaní rôznych typov akné sa odráža v grafoch. Analyzovali sa rôzne typy problémov s akné: povrchové zápalové, hlboké zápalové a nezápalové lézie. Posledný obrázok ukazuje celkové klasifikácie akné tváre. Izotretinoín preukázal najvyššiu účinnosť počas testov v porovnaní s inými produktmi. Najviditeľnejší rozdiel medzi výsledkami sa pozoroval pre povrchové zápalové a nezápalové akné. Ako ukazujú údaje, pacienti, ktorí prešli terapeutickým cyklom, celkovo zaznamenali menej lézií. Dokazuje to, že izotretinoín poskytuje komplexnejšie a dlhodobejšie zlepšenie príznakov akné ako kombinácia antibiotík/retinoidov. Okrem toho neexistovala žiadna korelácia medzi vekom alebo trvaním akné a klinickou odpoveďou, čo znamená, že zložka je rovnako účinná v rôznych demografických údajoch pacientov.

Primárne účinky a výhody Driada ACcutADYN 10

Hlavný terapeutický prínos izotretinoínu spočíva v jeho schopnosti dosiahnuť dlhodobú remisiu závažného akné. Tento stav môže výrazne ovplyvniť kvalitu života človeka, takže riešenie problému môže pacientom pomôcť užiť si ich život. Droga sa zameriava na niekoľko kľúčových procesov zapojených do vývoja akné:

• Zníženie výroby mazu. Sec je olejová látka produkovaná mazovými žľazami. Hrá zásadnú úlohu pri vzniku a vývoji akné. Nadmerná produkcia mazu vedie k upchatiu vlasových folikulov, čím sa vytvára priaznivé prostredie pre rast propionibacterium acnes. Izotretinoín ostro znižuje výrobu mazu ostro zmenšovaním mazových žliaz a potlačením ich aktivity. Ako ukazuje výskum, úroveň mazu sa môže znížiť o 90%.
• Normalizácia folikulárnej keratinizácie. Odlupovanie zručností je normálny biologický proces. Hromadením takýchto buniek však upchávajú póry, tvoria komedóny a vytvárajú dokonalé plemeno pre bakteriálny rast. Izotretinoín pomáha normalizovať proces keratinizácie, znižuje tvorbu mikropomedónov a zabraňuje vývoju závažnejších lézií akné.
• Protizápalové účinky. Zložka má tiež tron účinky. Jeho pôsobenie umožňuje zníženie hladín prozápalových cytokínov, ako sú IL-1 a IL-8, ktoré sú zapojené do zápalovej reakcie. Tento efekt pomáha znižovať sčervenanie pokožky, opuch a bolesť.
• Dlhodobá remisia. Schopnosť spôsobiť dlhodobú remisiu je jednou z hlavných výhod izotretinoínu. Štúdie ukázali, že významné percento pacientov pociťuje úplné alebo takmer dokonalé klírens akné po jednom priebehu liečby. Fáza remisie navyše trvala mnoho rokov potom.

Na obrázku môžete vidieť mieru relapsu akné u pacientov po 20-týždňovej liečbe izotretinoínom. Toto číslo pomáha posudzovať účinnosť lieku z dlhodobého hľadiska. Ako ukazujú údaje, väčšina pacientov sa vyskytla čistá pokožka a podarilo sa mu udržiavať výsledok po mnoho rokov, zatiaľ čo malé percento testov potrebovalo opakovanie. Vo väčšine prípadov boli lieky na predpis vymenované na terapiu po liečbe. Nízke percento opakovania ukazuje vysokú účinnosť liekov na dlhodobú remisiu.

Ak vezmeme do úvahy použitie tabliet izotretinoínov v kontexte kulturistiky, stojí za to povedať, že väčšina anabolických steroidov má tendenciu spôsobiť problémy súvisiace s akné. Použitie izotretinoínu je teda opodstatnené, pretože pomáha tento problém zvládnuť. Pamätajte však, že používanie mimo značky má potenciálne riziká, takže spotrebitelia by mali vždy najskôr vyhodnotiť potenciálne výhody a vedľajšie účinky.

Mechanizmus pôsobenia

Izotretinoín má komplexný mechanizmus účinku. Tento proces pozostáva z niekoľkých ciest, ktoré podporujú jeho terapeutické účinky pri liečbe akné:

1. Aktivácia retinoidného receptora. Zložka pôsobí prostredníctvom interakcie s receptormi nukleárnej kyseliny retinovej (RARS) a retinoidnými X receptormi (RXR). Tieto receptory fungujú ako transkripčné faktory, ktoré regulujú expresiu génov zapojených do diferenciácie buniek, proliferácie a apoptózy. Keď komponent s nimi vstúpi do kontaktu, spôsobuje génovú expresiu. Táto reakcia vedie k rozdeleniu keratinocytov a znižuje proliferáciu sebocytov. Výsledkom je zníženie produkcie mazu a normalizuje sa folikulárna keratinizácia.
2. Potlačenie aktivity sekytov. Sebocyty sú bunky zodpovedné za produkciu mazu v mazových žľazach. Izotretinoín pomáha znižovať veľkosť a aktivitu takýchto buniek potlačením ich delenia. Okrem toho zložka spôsobuje apoptózu (naprogramovaná bunková smrť), ktorá umožňuje kontrolovať rast buniek. Takéto zníženie aktivity sekytov vedie k viditeľnému zníženiu výroby mazu, čo znamená, že oblasť ovplyvnená akné bude menšia. Izotretinoín navyše reguluje androgénne receptory na sbocytoch, čím ďalej znižuje ich citlivosť na androgény, čo tiež vedie k zníženiu produkcie mazu.
3. Normalizácia keratinizácie. Keratinizácia je proces vylučovania odumretých kožných buniek vo vlasovom folikule. Keď akné ovplyvňuje pokožku, tento proces je regulovaný, čo má za následok tvorbu komedónu. Zložka umožňuje normalizáciu procesu keratinizácie podporou diferenciácie keratinocytov a znížením hyperproliferácie vo folikule. Tento účinok je prospešný pri prevencii tvorby mikropodnikov, ktoré zvyčajne prichádzajú ako prekurzory závažnejších lézií akné.
4. Protizápalové účinky. Liečivo znižuje produkciu prozápalových cytokínov a chemokínov, čo spôsobuje protizápalový účinok. Zložka potláča produkciu IL-1 a IL-8, ktorá prichádza ako kľúčové mediátory v zápalovej reakcii. Okrem toho liek znižuje chemotaktickú reakciu neutrofilov. Sú to imunitné bunky, ktoré podporujú zápal v léziách akné. Zníženie zápalu pomáha znižovať začervenanie, opuch a bolesť spojenú so závažným akné.
5. Vplyv na pokožku mikrobióm. Aj keď izotretinoín nemá priamy antibakteriálny účinok, môže nepriamo ovplyvniť mikrobióm pokožky prostredníctvom vytvorenia nepriaznivého prostredia pre rast akné baktérií. Napríklad zníženie výroby mazu znižuje schopnosť prístupu k lipidom používaným propionibacterium acnes ako zdrojom živín. Táto vlastnosť umožňuje zníženie tempa bakteriálnej kolonizácie epidermy.
6. Apoptotické účinky. Apoptóza je proces programovanej bunkovej smrti, ktorá umožňuje udržiavanie požadovaného počtu buniek. Liečivo spôsobuje proces v sebocytoch a keratinocytoch, čo zabezpečuje zníženie produkcie mazu a prispieva k normalizácii folikulárnej keratinizácie. Tento účinok sa začína aktiváciou mitochondriálnej dráhy. Uvoľňovanie cytochrómu C a aktivácia kaspáz prichádza ako nevyhnutné štádiá procesu. Táto funkcia zaisťuje naprogramovanú bunkovú smrť. Zvláštnosť je nevyhnutná pre normálny biologický proces, pretože reguluje počet buniek a ich životnosť.

Použitia a aplikácie

Dermatologické aplikácie

1. Ťažké nodulocystické akné. V dermatológii sa izotretinoín zvyčajne používa na liečbu tohto typu akné. Takéto akné sa vyznačuje veľkými bolestivými cystami a uzlinami, ktoré môžu ďalej zanechať trvalé jazvy. Takéto akné je zvyčajne vysoko odolné voči tradičným ošetreniam vrátane perorálnych antibiotík a lokálnych retinoidov. Tento liek teda prichádza ako hodná alternatíva pre pacientov, ktorí trpia týmto stavom. Jeho schopnosť znižovať produkciu mazu, normalizovať keratinizáciu a eliminovať zápal robí liek vysoko účinný pri znižovaní závažnosti a frekvencie lézií akné.
2. Mierne až ťažké akné odolné voči iným ošetreniam. Droga sa predpisuje, keď konvenčné liečebné stratégie nie sú účinné. Napríklad, ak akné nereaguje na topické retinoidy, benzoylperoxid alebo perorálne antibiotiká, dermatológovia majú tendenciu vymenovať izotretinoín. Drog je navyše obzvlášť účinný u pacientov, ktorí čelia častým relapsom po ukončení liečby. V tomto prípade lieky zaručuje dlhodobú remisiu.
3. Ostatné dermatologické podmienky. Aj keď je izotretinoín zameraný hlavne na liečbu akné, stále sa dá aplikovať na ďalšie dermatologické podmienky. Patria sem závažné formy rosacea, seborrheic dermatitídy a hidradenitída suppurativa. V takýchto prípadoch je liek prospešný kvôli jeho schopnosti znižovať aktivitu mazovej žľazy a modulovať zápalové reakcie. Napriek tomu si všimnite, že používanie liekov pre takéto podmienky je zriedkavé. Špecialisti sa k nemu obracajú ako posledná možnosť pre závažné alebo žiaruvzdorné prípady.

Nedermatologické a experimentálne aplikácie

1. Onkológia. Schopnosť lieku ovplyvniť a kontrolovať delenie buniek a smrť naznačovala vedcov na skúmanie liekov z hľadiska jeho vplyvu na rôzne typy rakoviny. Osobitná pozornosť sa venovala rakovine kože, ako je napríklad skvamocelulárny karcinóm. Retinoidy vykazovali protinádorové účinky v predklinických štúdiách, zatiaľ čo izotretinoín preukázal pozitívny vplyv na obrystomu eur Upozorňujeme však, že aplikácia liekov na liečbu rakoviny je stále experimentálna.
2. N eur Oologické podmienky. Niektorí vedci študovali účinnosť zložky pri liečbe eur podmienok, ako je schizofrénia a bipolárna porucha. Výskum sa uskutočňoval, pretože liek ovplyvňuje centrálny nervový systém, kde kyselina retinová hrá úlohu pri vývoji a plasticite eur Používanie liekov na takéto účely je však stále pochybné z dôvodu jeho potenciálnych eur vedľajších účinkov, vrátane depresie a samovražedných myšlienok.

Na obrázku môžete vidieť, ako izotretinoín a antibiotiká ovplyvňujú príznaky depresie. Úroveň depresie sa merala pomocou stupnice hodnotenia depresie 21-bodu Hamilton a výsledky sa vynesú do grafu počas 4-mesačného obdobia. Ako vidíte, hladina depresie zostala počas prvých troch mesiacov relatívne stabilná, pričom počas 4. mesiaca bolo pozorované mierne zvýšenie.

Použitie mimo značky pri kulturistike

Ak vezmeme do úvahy použitie izotretinoínových kapsúl v komunite v kulturistike, všimnite si, že sa môže použiť mimo značky na zvládnutie akné, ktoré sa objavuje v dôsledku spotreby anabolických steroidov. Akné spôsobené steroidmi je zvyčajne rezistentné na tradičné liečebné stratégie, pretože androgén spôsobuje zvýšené tempo výroby mazu. Schopnosť liekov normalizovať tento proces pomáha eliminovať vedľajšie účinky užívania steroidov. Upozorňujeme však, že táto terapia je riskantná, pretože zmiešanie izotretinoínu so steroidmi môže zvýšiť hepatotoxicitu a abnormality lipidov, čo poškodzuje zdravie. Pri výbere tohto produktu pre aplikáciu mimo značky by ste mali vždy posúdiť výhody aj riziká.

Dávkovanie

• Počiatočná nízka dávka. Väčšina používateľov začína liečbu s nízkou dávkou 10–20 mg/deň. Táto dávka stačí na vyhodnotenie účinku komponentu, upravenie ďalšej dávky a monitorovanie potenciálnych vedľajších účinkov. Mnoho používateľov uvádza, že táto dávka stačí na zvládnutie príznakov akné a vyriešenie problému. Táto dávka stačí na mierne formy akné a pacientov s citlivosťou na zložku.
• Typická dávka. 0,5 až 1 mg/kg/deň.
• Podávanie. Pacienti zvyčajne rozdeľujú dennú dávku na 2 prívody. Na zlepšenie lepšej absorpcie by používatelia mali užívať izotretinoínové tablety s jedlom.
• Úpravy dávky. Ak máte závažné alebo odolné prípady, je možné zvýšiť dennú dávku na 2 mg/kg/deň. Úpravy sa vykonávajú na základe reakcie pacienta na liečbu.
• Administratívne usmernenia. Vždy berte izotretinoín s jedlom, pretože to zlepšuje jeho absorpciu. Berúc tablety na lačný žalúdok znižuje ich účinnosť.
• Štandardné trvanie liečby. Typický priebeh liečby trvá 4–6 mesiacov.
• Rozšírenie liečby. V niektorých prípadoch je možné liečebný kurz rozšíriť, ak sa dosiahol požadovaný výsledok. Toto rozhodnutie sa však prijíma po štúdiu výsledkov vyšetrenia tela na základe ukazovateľov zdravia pacienta.
• Úvahy o opakovanom ústraní. Po remisii sa niekedy objaví akné. Vyžaduje sa teda opakovanie. V tomto prípade je potrebné vyvinúť liečbu na základe individuálnych zdravotných stavov pacienta.

Prevencia

Teratogenita

• Lieky sú prísne kontraindikované počas tehotenstva , pretože môže spôsobiť vážne vrodené chyby.
• Ak používate antikoncepciu, nezabudnite sa držať 2 povinných pravidiel:
  1. Začnite mesiac pred začatím liečby;
  2. Pokračujte počas liečby a najmenej mesiac po zastavení užívania lieku.
• Pretože liek je pre plod nebezpečný, je potrebné monitorovať tehotenstvo počas liečby. Nezabudnite vykonať pravidelné testy pred, počas a po liečbe.

Monitorovanie pečene a lipidov

• Funkcia pečene. Spotrebitelia drog musia absolvovať pravidelné testy funkcie pečene (LFT), aby sa zabezpečilo správne fungovanie pečene.
• Hladiny lipidov. Pravidelne monitorujte triglyceridy a cholesterol, pretože izotretinoín môže spôsobiť zvýšenie.

Monitorovanie duševného zdravia

• N eur opsychiatrické účinky. Zložka môže spôsobiť vznik depresie alebo samovražedných myšlienok.
• História problémov duševného zdravia. Pri vymenovaní lieku by mali odborníci venovať osobitnú pozornosť pacientom s predchádzajúcimi stavmi duševného zdravia.

Liekové interakcie

Vyhnite sa doplnkom vitamínu A, pretože zložka zvyšuje riziko toxicity vitamínu A v dôsledku kumulatívnych účinkov.

Vedľajšie účinky

• Cheilitis a suché, popraskané pery.
• Xeróza a suchá pokožka (veľmi bežná).
• Konjunktivitída so suchými očami.
• Hypertriglyceridémia (zvýšené hladiny triglyceridov v krvi).
• Hypercholesterolémia (zvýšené hladiny cholesterolu).
• Hepatotoxicita (zvýšené pečeňové enzýmy, ktoré vedú k potenciálnemu poškodeniu pečene).
• Myalgia s bolesťou svalov.
• Artralgia s bolesťou kĺbov.
• Bolesť chrbta (bežná sťažnosť na muskuloskeletálne).
• Znížené nočné videnie (pacienti uvádzajú ťažkosti s videním pri slabom osvetlení).
• Vizuálne poruchy (všeobecné zmeny zraku).
• Od miernych po ťažké bolesti hlavy.
• Únava (všeobecná únava a nedostatok energie).
• Fotosenzitivita (zvýšená citlivosť na slnečné svetlo a vyššie riziko spálenia od slnka).
• Vyrážka.
• Svrbenie (svrbenie kože).
• Epistaxa (nosebleeds v dôsledku sušenia nosovej sliznice).
• Riedenie alebo strata vlasov.
• Depresia (zmeny nálady a potenciál depresívnych symptómov).
• Úzkosť.
• Samovražedné myšlienky (zriedkavé, ale zaslúži náležitú kontrolu).
• Zápalové ochorenie čriev.
• Pankreatitída (vyskytuje sa v zriedkavých prípadoch spojených s hypertriglyceridémia).
• Predčasné zatvorenie epifyzálneho (riziko u adolescentov, pretože ovplyvňuje rast kostí).
• Bolesť kostí (nepohodlie v kostiach, najmä u mladých pacientov).
• Paronychia (zápal záhyby nechtov).
• Dystrofia na nechty (zmeny tvaru, farby alebo textúry nechtov).
• Fotosensitivita reakcií (kožné reakcie na slnečné svetlo).
• Zvýšené riziko infekcie (v dôsledku sucha a krakovania kože a slizníc).
• Strata sluchu (veľmi zriedkavé, ale hlásené prípady postihnutia v ušiach alebo sluch).
• Riedenie slizníc (vrátane momentov úst, nosa a hrdla)