Diada Modus 100 (Modafinil)

Modafinil este cunoscut sub numele de difenilmetil-sulfinilacetamidă. Este un medicament eugeroic aprobat de FDA. Medicamentul este utilizat pentru tratamentul somnolenței excesive în timpul zilei. Această afecțiune este asociată cu apneea obstructivă de somn (OSA), narcolepsie (un atac brusc al somnolenței excesive în timpul zilei) și a tulburării de somn de muncă (SWSD). Deși industria chimică are alte medicamente pentru această afecțiune, cum ar fi amfetamine și metilfenidat, Modafinil este de preferat de către medici, deoarece nu provoacă dependență. În comparație cu stimulanții tradiționali, Modafinil nu provoacă efecte euforice, ceea ce contribuie la potențialul său mai mic de abuz și dependență.

Medicamentul generic a fost dezvoltat de oscientiștiieurMichel Jouvet și Lafon Laboratories la sfârșitul anilor '70. Cu toate acestea, a fost eliberat ca tratament pentru narcolepsie în Franța în anii '80. În acel moment, a fost numit MODIODAL.

Odată ce medicamentul pătrunde în organism, acesta este absorbit rapid . Concentrația maximă în plasmă se realizează în 2-4 ore după administrarea orală. Timpul său de înjumătățire variază între 10-12 ore, motiv pentru care este suficient să luați medicamentul o dată pe zi. Medicamentul este metabolizat de ficat și excretat prin rinichi. Medicamentul conține metaboliți precum acidul modafinil și sulfona modafinil, care sunt inactive farmacologic. Aceste caracteristici fac ca medicamentele să fie potrivite pentru persoanele care trebuie să rămână treaz durabil și să se bucure de o funcție cognitivă, fără riscul pronunțat de dependență observat la alți stimulanți.

Efecte și beneficii primare

Principalele beneficii ale Modafinil includ proprietățile sale care promovează trezirea și îmbunătățesc abilitățile cognitive. Medicamentul este eficient atât în ​​setări clinice, cât și non-clinice. Este aplicabil pacienților care suferă de tulburări de somn sau caută îmbunătățirea cognitivă.

1. Trezire îmbunătățită . Este indicația principală a medicamentului. Numeroase studii clinice au aprobat eficacitatea modafinilului în tratarea somnolenței excesive în timpul zilei. Medicamentele sunt eficiente pentru persoanele care au probleme cu somnul din cauza muncii în schimbare sau suferă de OSA sau narcolepsie. Conform menținerii testului de trezire (MWT), medicamentul generic îmbunătățește latența medie a somnului, precum și reduce frecvența și severitatea atacurilor de somn.
2. Îmbunătățirea cognitivă. Produsul farmaceutic prezintă o eficacitate ridicată în îmbunătățirea diferitelor aspecte ale funcției cognitive. În special, îmbunătățește memoria, atenția și cut . În 2003, Turner și colab. a efectuat un studiu, în timpul căruia a fost observată o îmbunătățire semnificativă a performanței. Pacienții au efectuat sarcini care au necesitat memoria de lucru, atenția susținută și planificarea spațială. Cu toate acestea, rețineți că indivizii sănătoși pot lua și medicația pentru a -și îmbunătăți performanța și capacitățile cognitive. Astfel, studenții și profesioniștii folosesc și pe scară largă medicamentul.
3. Stabilizarea stării de spirit. Unele studii au descoperit că medicamentul poate provoca efecte de stabilizare a stării de spirit la persoanele care suferă de depresie. În 2007, Fava și colab. a efectuat cercetări, timp în care medicamentul a demonstrat îmbunătățiri semnificative ale simptomelor depresive la pacienții cu tulburări depresive majore (MDD). Componenta s -a dovedit a fi eficientă, în timp ce alți inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) nu au funcționat. Cu toate acestea, medicamentul este utilizat ca tratament adjuvant și se adaugă la o terapie generală.
4. Performanță fizică. Conform celor mai recente rezultate, medicamentul poate îmbunătăți performanța fizică și rezistența. Acest efect face ca Modafinil să fie potrivit pentru culturisti și sportivi. Jacobs și colab. a investigat efectele sale asupra performanței fizice după somn. El a constatat un efort perceput redus în timpul exercițiilor, ceea ce i -a permis să concluzioneze că medicamentul contribuie la eliberarea de energie.

Mecanism de acțiune

Medicația provoacă o acțiune versatilă, care afecteazăeurdiverse și sistemeeur. Pentru a -și înțelege mecanismele de acțiune, ar trebui să -i decurgem efectul asupra diferitelor regiuni ale creierului și să explorăm dinamicaeurotransmițător.

1. Căi dopaminergice. Modafinil afectează semnificativ sistemul dopaminergic. Medicamentul împiedică transportorul de dopamină (DAT), care permite prevenirea recaptării dopaminei în eur . Această acțiune are ca rezultat o creștere a unui nivel extracelular de dopamină în zonele creierului responsabile de cogniție, atenție și motivație. Volkow a studiat efectul Modafinilului asupra creierului folosind tron (PET). El a descoperit că Modafinil nu provoacă efecte euforice precum alți stimulanți tradiționali (cum ar fi amfetaminele sau cocaina). Această particularitate a medicamentului contribuie la utilizarea sa pe scară largă pentru promovarea vegheului și îmbunătățirea proprietăților cognitive.
2. Sistem histaminergic. Modafinil afectează sistemul histaminergic central care își activează mecanismele. Sistemul este responsabil de menținerea vegherii umane. Acționează prin histamina N eur care sunt localizate în principal în nucleul tuberomammilar (TMN) al hipotalamusului. N eur sunt împrăștiate în diferite zone ale creierului, ceea ce influențează diverse aspecte ale excitației și vigilenței. Consumul de modafinil îmbunătățește eliberarea de histamină în TMN. Medicamentul stimulează o cantitate crescută de histamină în organism, ceea ce contribuie la rămânerea trează și rezistența somnolenței în timpul zilei. Mai mult, atunci când cercetează medicamentele, chimiștii au descoperit că beneficiile cognitive observate în timpul utilizării modafinilului sunt similare cu ciclul de somn modulat de sistemul histaminergic.
3. Orexinergic n eur . Modafinil interacționează cu orexina (hipocretină) n eur , care vine ca una dintre principalele caracteristici ale acțiunii sale. Onexin n eur sunt localizate în partea laterală a hipotalamusului. Acestea îndeplinesc un rol crucial în menținerea corpului treaz și reglarea ciclului de veghe. Prin pătrunderea corpului, Modafinil provoacă un efect de activare asupra acestor N eur , ceea ce duce la un ritm crescut de eliberare a peptidelor de orexină. Mai mult, peptidele stimulează diferite zone ale creierului, care sunt responsabile de menținerea corpului treaz în timpul zilei.

Sisteme adrenergice și serotonergice

Medicamentele afectează și aceste sisteme, contribuind la cantitatea totală de energie pentru zi și îmbunătățind starea de spirit.

Sistem adrenergic. Sub impactul Modafinil, o cantitate mai mare de noradrenalină este eliberată în creier. Norepinefrina este o otransmițător critică, eur în procese precum excitația, atenția și răspunsul la stres. Prin afectarea activității acestor n eur , Modafinil ajută la obținerea unor indicatori mai mari de concentrație și performanță cognitivă.

Sistem serotonergic. Modafinil are, de asemenea, impact asupra nivelului de serotonină din organism. Serotonina (5-HT) este o otransmițător semnificativă N eur care reglementează somnul, starea de spirit și anxietatea. Componentele medicamentului cresc nivelul de serotonină în diferite zone cerebrale care sunt responsabile de reglarea stării de spirit.

Sisteme glutamatergice și GABAERGIC

Ultimele studii evidențiază efectul benefic al medicamentelor asupra glutamatului și GABA. Acești n eur sunt responsabili pentru reacții precum emoție și inhibare.

Sistem glutamatergic. Modafinil îmbunătățește eliberarea de glutamat în regiunile implicate în excitare și memorie. O activitate crescută a acestui n eur contribuie la o excitare corticală sporită și la îmbunătățirea funcțiilor cognitive.

Sistem GABAergic. În ceea ce privește GABA, Modafinil își reduce producția în creier. GABA (acid gamma-aminobutiric) este principalul n eur responsabil de inhibare. Reducerea eliberării sale duce la creșterea excitării și excitabilitatea de n eur . Prin reducerea activității acestui n eur , medicamentele prelungește trezirea și scutește tulburările de somn.

Axa hipotalamică-hipofizară-suprarenală (HPA). Această axă reglementează capacitatea organismului de a răspunde la stres. Modafinil  are un efect de modulare, ceea ce permite consumatorilor să îmbunătățească rezistența la stres și să îmbunătățească performanța cognitivă în condiții de stres. Această caracteristică este relevantă în special pentru pacienții care trebuie să mențină performanțe ridicate în timpul factorilor de stres.

Fluxul sanguin cerebral și metabolismul. Modafinil afectează, de asemenea, fluxul de sânge către creier. Conform studiilor, medicația crește fluxul sanguin cerebral regional (RCBF) în zonele creierului care sunt responsabile pentru procesarea cognitivă.

Utilizări

Utilizarea principală a Modafinil se referă la tulburările de somn. Cu toate acestea, profilul unique pharmaal medicamentelor și -a extins și sfera de aplicare în alte domenii. Aici, să discutăm despre cele mai populare cazuri de aplicare a medicamentelor.

1. Narcolepsie. Este o tulburare cronică de somn caracterizată de somnolență excesivă în timpul zilei. Alte efecte secundare severe ale acestei tulburări includ paralizia somnului, cataplexie și halucinații hipnagogice. În acest caz, Modafinil vine ca unul dintre cele mai eficiente tratamente pentru pacienții cu acest diagnostic. Aportul regulat al medicamentului îmbunătățește calitatea vieții și performanța zilnică. În 2007, Hirshkowitz și Black au efectuat cercetări care au durat 12 săptămâni. Un studiu cu marcă deschisă a demonstrat efectul benefic al modafinilului asupra pacienților și îmbunătățiri semnificative ale latenței somnului și alertă generală.
2. Apnee obstructivă de somn (OSA). Pacienții cu această afecțiune folosesc medicația ca tratament adjuvant, pe lângă terapia regulată, pentru a reduce somnolența reziduală. Numeroase studii au dovedit eficacitatea medicamentului în îmbunătățirea performanței cognitive și funcționale.
3. Tulburarea de somn de muncă. Oamenii care sunt angajați în muncă în timpul orelor netradiționale experimentează de obicei alinierea necorespunzătoare a ritmurilor lor circadiene. Acest dezavantaj duce la probleme severe cu somnul, deoarece se simt somnoroși în timpul orelor de trezire, în timp ce suferă de insomnie în timpul timpului de somn prevăzut. Modafinil a arătat un efect pozitiv asupra performanței zilnice a lucrătorilor în schimbare, reducând impactul negativ al programelor de muncă neregulate asupra sănătății și productivității lor.

Utilizări off-label

Pe lângă tulburările vizate, medicamentul poate fi utilizat în afara etichetei în mai multe scopuri. Acestea includ următoarele cazuri:

1. Îmbunătățirea cognitivă. Fiind un eur Oenhancer, Modafinil poate îmbunătăți memoria, concentrarea și productivitatea. Graficele arată efectele placebo și modafinil asupra performanței sarcinii la diferite niveluri de dificultate. Pacienții care au consumat un placebo au demonstrat o performanță stabilă în timpul sarcinilor cu un nivel de dificultate scăzut, în timp ce s -au observat scăderi ușoare pentru sarcini medii și mari dificultăți. Este mai ales relevant dacă atingem sarcinile cu performanțe de bază mai mari. Modafinil arată îmbunătățiri moderate pentru sarcinile unui nivel de dificultate scăzut, în timp ce duce la scăderi semnificative ale sarcinilor medii și mari de dificultate. Acest lucru sugerează că medicamentul beneficiază de sarcini mai simple, dar eficacitatea acestuia scade odată cu o complexitate crescută a sarcinilor.
2. Tulburare de deficit de atenție / hiperactivitate (ADHD). În astfel de cazuri, Modafinil vine ca o alternativă la stimulanții medicali tradiționali precum amfetaminele și metilfenidatul. Studii recente sugerează că medicamentul reduce hiperactivitatea și îmbunătățește atenția la pacienții cu ADHD.Pe grafic, puteți vedea cum afectează placebo și modafinil performanța memoriei episodice la diferite niveluri de dificultate. Pentru a ilustra diferența, a fost utilizat testul de învățare asociații pereche (PAL). Grafic. Erorile totale ajustate sunt reprezentate pentru sarcini cu 6, 8, 10 și 12 forme. Consumatorii Modafinil fac mai puține erori decât pacienții care iau un placebo. Această tendință devine mai vizibilă pe măsură ce dificultatea sarcinii crește. Măsurile ANOVA sunt utilizate pentru a controla performanța de bază. Ele demonstrează un efect principal semnificativ al modafinilului (F = 6.199, p = .01, ηp² = .10).

   Grafic drept. Dacă te uiți la cel mai dificil nivel (marcat 12 forme), Modafinil duce la erori semnificativ mai puține în comparație cu placebo (F = 4.211, p = .02, ηp² = .13).

   În general, rezultatul acestei cercetări sugerează că Modafinil îmbunătățește în mod semnificativ performanța memoriei episodice, în special pe sarcini mai provocatoare.

3. Depresie. Când este combinat cu antidepresive tradiționale, modafinil este utilizat ca parte a terapiei complexe pentru tulburarea depresivă majoră. Medicamentul a demonstrat o eficacitate ridicată în ameliorarea simptomelor depresive.
4. Dependență de cocaină. În zilele noastre, sunt efectuate investigații privind posibilele efecte benefice ale Modafinil în tratarea dependenței de cocaină. Beneficiile posibile sunt explicate din mai multe motive legate de mecanismul biochimic care implică ambele medicamente. Observațiile recente observă că Modafinil este parțial opus simptomelor retragerii cocainei. Conform acestor studii, pacienții dependenți de cocaină care iau Modafinil pot petrece mai multe zile de cut a zilei fără consum de cocaină. Cu toate acestea, nu a fost găsit niciun efect semnificativ statistic asupra ratei de modificare a procentului de zile fără cocaină.
5. Pierderea în greutate. Cercetările au constatat că medicamentul provoacă suprimarea apetitului și pierderea în greutate. Aceste semne au fost observate chiar și la persoanele sănătoase, fără kilograme suplimentare. Baza de date Medline păstrează înregistrări ale tuturor studiilor efectuate în acest domeniu. Ei dovedesc că pacienții care iau modafinil prezintă pierderi în greutate dacă sunt comparați cu un grup placebo. Astfel, un studiu realizat în 208 a arătat că indivizii consumă cu 18% mai puține calorii pe zi când au luat modafinil 200 mg, în timp ce aportul de 400 mg comprimate a redus consumul de calorii cu 38%.

Dozare, administrare și precauții

Biodisponibilitatea Modafinil este de peste 80%. Concentrația maximă a componentei din organism este înregistrată în 2-4 ore de la administrare. Dacă pastilele sunt luate în timpul meselor, mâncarea poate încetini absorbția ingredientelor. Cu toate acestea, nu afectează suprafața generală sub curba timpului de concentrare. Timpul de înjumătățire variază de obicei între 10 și 15 ore; Poate varia în funcție de genotipul enzimelor citocromului P450, precum și funcția ficatului și rinichilor.

Dozare

Hipersomnia asociată cu narcolepsia și OSA: este recomandat să luați o singură doză de 200 mg dimineața. Cu toate acestea, unele cercetări sugerează că administrarea de două ori pe zi (dimineața și la prânz) de 200 mg este mai eficientă. Rețineți că aportul unei singure doze de 400 mg nu provoacă un impuls semnificativ al eficacității în comparație cu Modafinil 200 mg.

Somnolență asociată cu lucrările de schimb: este recomandat să luați 200 mg de modafinil o dată pe zi cu 1 oră înainte de ture. O singură doză de 300 mg demonstrează, de asemenea, o eficiență ridicată. Cu toate acestea, persoanele care au o sensibilitate ridicată la componentele medicației pot experimenta un efect semnificativ chiar și cu o doză de 100 mg.

Oricum, doza zilnică nu trebuie să depășească 400 mg , indiferent de tulburare, severitatea acesteia și alți factori. Luarea medicamentelor în a doua jumătate a zilei nu este recomandată, deoarece Modafinil este excretat lent din corp. Deoarece timpul de înjumătățire este 12-15, luarea medicamentului în a doua jumătate a zilei poate cauza probleme cu somnul nocturn.

Este recomandat să începeți să luați medicamentele cu o singură doză de 50–100 mg, crescând treptat la 200 mg sau mai mult până când efectul dorit devine vizibil.

Administrare

Este posibil să luați drogul atât cu alimente, cât și fără alimente. Cu toate acestea, rețineți că, dacă luați medicamentele cu alimente, debutul efectului său este ușor întârziat din cauza absorbției mai lente. Este esențial să menținem momentul constant al administrării de droguri pentru a menține nivelul optim de plasmă și pentru a -și optimiza beneficiile terapeutice.

Frecvența aportului

Îmbunătățitorul cognitiv este conceput pentru administrarea zilnică. Este un medicament pe bază de rețetă, de obicei, conceput pentru condiții precum narcolepsia, apneea de somn, ADHD și scleroza multiplă.

Îmbunătățirea productivității

Dacă doriți să stimulați productivitatea, trebuie să o consumați în mod regulat de 2-4 ori pe săptămână.

Dacă doriți să consumați medicamentul ca „ajutor de salvare” pentru sarcini urgente, aporturile ocazionale de 1-2 ori pe lună sunt suficiente.

Reglarea frecvenței

Este recomandat să începeți cu o frecvență mai mică (de exemplu, o dată pe săptămână) și să creșteți treptat doza pe baza răspunsului corpului.

Nu uitați să monitorizați performanța cognitivă și efectele secundare.

Consecințe potențiale

Dacă luați pastile modafinil zilnic, componentele medicamentelor sunt prezente în corp continuu. Asigurați -vă că evitați alcoolul și țigările.

Rețineți că simptomele de retragere pot fi observate atunci când decideți să întrerupeți utilizarea zilnică.

Dacă observați efecte secundare, trebuie să ajustați frecvența aportului și doza.

Cele mai bune practici

Utilizați modafinil numai atunci când este necesar pentru îmbunătățirea funcțiilor cognitive.

Evaluează -ți în mod regulat nevoile și ajustează frecvența de admisie pentru a evita dependența.

Precauții

Pacienții care suferă de probleme cardiovasculare precum hipertensiunea arterială, angina sau aritmii, ar trebui să utilizeze medicația cu precauție din cauza efectelor secundare potențiale cardiovasculare. Deoarece Modafinil este metabolizat de ficat, consumatorii ar trebui să monitorizeze funcția ficatului în mod regulat.

Interacțiuni medicamentoase

• Când este combinat cu yohimbină, combinația de modafinil poate provoca o creștere periculoasă a ritmului cardiac și a tensiunii arteriale.

• Când modafinilul este mixcu contraceptive hormonale, se observă o eficiență redusă a acesteia din urmă.

• Dacă beți cafea în mod regulat, amestecarea cu Modafinil poate fi periculoasă pentru persoanele care suferă de tulburări cardiovasculare. Chestia este că ambele substanțe au un impacttronG asupra sistemelor nervoase și cardiovasculare. Astfel, dacă aveți probleme minore ale sistemului cardiovascular sau nervos, le vor agrava.

• Utilizarea simultană a modafinilului și a alcoolului poate fi periculoasă. Acest argument este explicat prin efectul opus al ambelor substanțe. În special, alcoolul crește activitatea acidului gamma-aminobutiric (GABA) și reduce activitatea glutamatului. În schimb, Modafinil acționează ca o sursă de GABA și accelerează sinteza glutamatului. În plus, alcoolul inhibă multe procese în creier, în timp ce Modafinil stimulează activitatea creierului. Rezultatul acestui „remorcher de război” în creier poate fi imprevizibil.

• Nu există date despre interacțiunea inhibitorilor Modafinil și MAO. Astfel, acest efect nu este investigat suficient. Aveți precauție dacă consumați ambele substanțe.

• Condiții psihiatrice: Pacienții cu antecedente de tulburări psihiatrice, inclusiv depresie, anxietate și psihoză, ar trebui să rămână sub monitorizare precisă atunci când se utilizează Modafinil, deoarece poate agrava aceste afecțiuni.

Efecte secundare

Modafinil este în general bine tolerat, dar, la fel ca toate medicamentele, poate provoca efecte secundare. Aceste efecte secundare pot varia de la ușoară la severă.

Efecte secundare comune

1. Durere de cap. Majoritatea pacienților raportează dureri de cap, de la forme ușoare la severe.
2. Greaţă. Formele ușoare sunt comune. Cu toate acestea, este posibil să se reducă acest efect secundar dacă consumă modafinil cu alimente.
3. Nervozitate. Se observă anxietate crescută sau bruiaj. Mai ales, când pacienții iau doze mai mari.
4. Ameţeală. Mulți consumatori se simt cu ușurință sau nesigură.
5. Insomnie. Dacă pacienții consumă modafinil 100 mg târziu în zi, se pot confrunta cu probleme cu somnul noaptea.
6. Gura uscată. Consumatorii simt o uscăciune neplăcută în gură.
7. Diaree. Disconfortul gastrointestinal și scaunele libere sunt frecvent raportate.
8. Scăderea poftei de mâncare. De obicei, pacienții au o dorință redusă de a mânca, ceea ce duce la pierderea potențială în greutate.
9. Dureri de spate. Destul de frecvent, consumatorii raportează un disconfort ușor până la moderat în spate.

Efecte secundare rare

1. Reacții grave ale pielii, inclusiv sindromul Stevens-Johnson (SJS) și necroliza epidermică toxică (zece). Dacă se observă astfel de efecte secundare, acestea necesită reacție imediată, deoarece vă pot amenința viața.
2. Simptome psihiatrice, cum ar fi halucinații, manie, depresie și gânduri suicidare. Astfel de afecțiuni sunt frecvente pentru pacienții cu antecedente de tulburări psihiatrice.
3. Durere toracică. Poate fi un posibil semn al problemelor cardiovasculare, motiv pentru care necesită evaluare medicală imediată.
4. Palpitații (bătăi de inimă rapide sau neregulate).
5. Lipsa respirației. Implică dificultate în timpul respirației și poate indica o afecțiune gravă.
6. Probleme cu ficatul, inclusiv simptome precum urina întunecată, icterul (îngălbenirea pielii sau ochilor) și greață/vărsături persistente.
7. Reacții alergice severe, inclusiv simptome precum erupții cutanate, mâncărime/umflare (în special a feței/limbii/gâtului), amețeli severe și probleme de respirație.

Depozitare

1. Temperatură . Consumatorii ar trebui să stocheze Modafinil la temperatura camerei, între 20 și 25 ° C (68 până la 77 ° F). Excursiile temporare sunt permise între 15 și 30 ° C (59 și 86 ° F).
2. Umiditate . Păstrați medicamentele într -un loc uscat, departe de umiditate. Evitați să -l păstrați în baie unde nivelurile de umiditate pot fluctua.
3. Lumină . Stocați modafinil în ambalajul său original pentru a -l proteja de lumină, deoarece lumina poate degrada medicamentele în timp.
4. Siguranță . Păstrați Modafinil la îndemâna copiilor și animalelor de companie. Asigurați -vă că recipientul este strâns închis pentru a preveni ingestia accidentală.

De ce mă simt atât de bine pe Modafinil?

Modafinil îmbunătățește starea de spirit și reduce oboseala, precum și are un efect similar cu amfetaminele sau cocaina, dar nu provoacă dependență.

Modafinil este un medicament ADHD?

Este aprobat că medicamentul reduce hiperactivitatea și îmbunătățește atenția la pacienții cu ADHD. Datorită acestui efect, acesta poate fi utilizat ca parte a terapiei complexe a afecțiunilor ADHD.

Modafinil este similar cu Vyvanse?

Da, ambele componente sunt similare. Cu toate acestea, sunt utilizate pentru diferite condiții. În timp ce Modafinil este utilizat în principal pentru tratamentul tulburărilor de somn, Vyvanse este proiectat pentru ADHD.