DRIADA Sartanos 20

O telmisartan é um agente anti-hipertensivo, antagonista do receptor da angiotensina II (tipo AT1). Apresenta uma elevada afinidade por este subtipo de receptor. O telmisartan desloca a angiotensina II da sua ligação aos recetores AT1. Não foi encontrada afinidade por outros subtipos de receptores AT. O significado funcional de outros subtipos de receptores e o efeito dos níveis elevados de angiotensina II sobre os mesmos (em consequência da administração de telmisartan) não são ainda conhecidos.

O Sistema Renina-Angiotensina-Aldosterona (SRAA) é responsável pela regulação da pressão arterial e do equilíbrio de fluidos. Regula a sua resposta a substâncias como a angiotensina, uma substância química natural que contrai os vasos sanguíneos e pode aumentar a pressão arterial. Um tipo específico de angiotensina – especificamente, a angiotensina II – é importante para nós aqui, porque o uso de esteróides anabolizantes eleva os níveis desta hormona.

O telmisartan reduz os níveis plasmáticos de aldosterona, mas não inibe a renina plasmática, não bloqueia os canais iónicos, não inibe a ECA (quinase II), que também destrói a bradicinina. Portanto, não há efeitos secundários associados à bradicinina.

O bloqueio do sistema renina-angiotensina com inibidores da ECA, que inibem a biossíntese da angiotensina II a partir da angiotensina I, é muito utilizado no tratamento da hipertensão. Os inibidores da ECA também inibem a degradação da bradicinina, reação também catalisada pela ECA. Como o telmisartano não inibe a ECA (quinase II), não afeta a resposta à bradicinina. Ainda não se sabe se esta diferença tem relevância clínica. O telmisartano não se liga nem bloqueia outros recetores hormonais ou canais iónicos conhecidos por serem importantes na regulação cardiovascular. O bloqueio do recetor da angiotensina II inibe o feedback regulatório negativo da angiotensina II sobre a secreção de renina, mas o aumento resultante da atividade da renina plasmática e dos níveis circulantes de angiotensina II não supera o efeito do telmisartano sobre a pressão arterial.

Finalidade de utilização do DRIADA Sartanos 20

A telmisartana reduz a hipertrofia ventricular esquerda (HVE) e a gordura visceral. Isto deve ser de particular interesse para os atletas. A HVE é uma resposta adaptativa ao treino intenso com pesos, cujos efeitos são amplificados pelo uso de esteróides. A HVE é geralmente benigna em atletas de alto rendimento, mas está associada a uma diminuição da função cardíaca, sobretudo com o avançar da idade. A redução da gordura visceral está também associada à diminuição do risco cardiovascular. A utilização de telmisartan é uma estratégia de redução de danos cientificamente comprovada, que reduz a mortalidade geral, bem como os riscos de doença cardiovascular em particular.

Farmacocinética

Quando administrado por via oral, é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal. A biodisponibilidade é de 50%. Quando ingerido com alimentos, a redução da AUC varia entre 6% (na dose de 40 mg) e 19% (na dose de 160 mg). Três horas após a ingestão, a concentração plasmática estabiliza, independentemente de ser administrado com alimentos ou em jejum. A ligação às proteínas plasmáticas é de 99,5%. Os valores médios do volume de distribuição aparente (Vd) na fase de equilíbrio são de 500 l. É metabolizado por conjugação com o ácido glucurónico. Os metabolitos são farmacologicamente inativos. A semi-vida (T1/2) é superior a 20 horas. É excretado inalterado pelas fezes. A excreção cumulativa pelos rins é inferior a 1%. A depuração plasmática total é de 1000 ml/min (fluxo sanguíneo renal de 1500 ml/min).

Como usar

Para os adultos, a dose diária é de 20 a 40 mg (uma vez por dia). Em alguns doentes, o efeito hipotensor pode ser conseguido com uma dose de 20 mg/dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 80 mg/dia.

Para doentes com função renal comprometida, bem como para doentes idosos, não é necessário ajuste posológico.

Para doentes com função hepática comprometida, a dose diária recomendada é de 40 mg.

A posologia para os atletas é a mesma: a utilização de uma dose diária de 20 a 40 mg para reduzir o risco de aterosclerose, doenças cardiovasculares e/ou acidente vascular cerebral em culturistas que utilizam esteróides e apresentam pré-hipertensão. Isto pode também levar a melhorias nos níveis de colesterol HDL, na sensibilidade à insulina, na atividade mitocondrial, na função endotelial e na função cognitiva.

 

Efeitos

• Hipertensão arterial
• Reduzir o risco cardiovascular
• Melhoria dos níveis de colesterol HDL
• Sensibilidade à insulina
• Aumentar a atividade mitocondrial
• Função endotelial
• Função cognitiva.
• Reduz a hipertrofia ventricular esquerda (HVE)
• Reduz a gordura visceral
• Reduz a retenção de água
• Diminui a produção de adrenalina, que provoca vasoconstrição dos vasos sanguíneos

Efeitos colaterais

• Os efeitos secundários do telmisartano são raros e podem incluir:
• Alterações na visão
• Tonturas, vertigens ou desmaios
• batimento cardíaco acelerado
• Colmeias grandes
• Dor ao urinar ou alterações da frequência urinária
• Inchaço nas mãos, pernas e pés