Driada Modus 100 (Modafinil)

O modafinil é conhecido como difenilmetil-sulfinilacetamida. É um medicamento eugeroico aprovado pelo FDA. O medicamento é usado para o tratamento da sonolência diurna excessiva. Essa condição está associada a apneia obstrutiva do sono (AOS), narcolepsia (um ataque repentino de sonolência diurna excessiva) e transtorno do sono do trabalho em mudança (SWSD). Embora a indústria química tenha outros medicamentos para essa condição, como anfetaminas e metilfenidato, o modafinil é preferível pelos médicos, pois não causa dependência. Se comparado aos estimulantes tradicionais, o modafinil não causa efeitos eufóricos, o que contribui para seu menor potencial de abuso e dependência.

O medicamento genérico foi desenvolvido pelos franceses NeurOscientistas Michel Jouvet e Lafon Laboratories no final da década de 1970. No entanto, foi lançado como um tratamento para narcolepsia na França na década de 1980. Naquela época, era nomeado modiodal.

Uma vez que o medicamento penetra no corpo, ele é rapidamente absorvido . A concentração máxima no plasma é alcançada dentro de 2 a 4 horas após a administração oral. Sua meia-vida varia entre 10 e 12 horas, e é por isso que é o suficiente para tomar a droga uma vez por dia. A medicação é metabolizada pelo fígado e excretada pelos rins. O medicamento contém metabólitos como o ácido modafinil e o modafinil sulfona, que são farmacologicamente inativos. Esses recursos tornam a medicação adequada para pessoas que precisam permanecer acordadas de maneira sustentável e desfrutar de uma função cognitiva sem o risco pronunciado de dependência observado em outros estimulantes.

Efeitos e benefícios primários

Os principais benefícios do modafinil incluem suas propriedades que promovem a vigília e aprimoram as habilidades cognitivas. O medicamento é eficaz em ambientes clínicos e não clínicos. É aplicável a pacientes que sofrem de distúrbios do sono ou buscam aprimoramento cognitivo.

1. Vigília aprimorada . É a principal indicação da droga. Numerosos estudos clínicos aprovaram a eficácia do modafinil no tratamento de sonolência diurna excessiva. O medicamento é eficaz para pessoas que têm problemas com o sono devido ao trabalho de mudança ou sofrem de AOS ou narcolepsia. De acordo com a manutenção do teste de vigília (MWT), o medicamento genérico melhora a latência média do sono, além de reduzir a frequência e a gravidade dos ataques do sono.
2. Aprimoramento cognitivo. O produto farmacêutico mostra alta eficácia no aprimoramento de vários aspectos da função cognitiva. Em particular, melhora a memória, a atenção e o exe cut o funcionamento. Em 2003, Turner et al. conduziu um estudo, durante o qual foi observada uma melhora significativa do desempenho. Os pacientes realizaram tarefas que exigiam memória de trabalho, atenção sustentada e planejamento espacial. No entanto, observe que indivíduos saudáveis ​​também podem tomar o medicamento para melhorar seu desempenho e capacidades cognitivas. Assim, estudantes e profissionais também usam amplamente o medicamento.
3. Estabilização do humor. Alguns estudos descobriram que o medicamento pode causar efeitos estabilizadores de humor em indivíduos que sofrem de depressão. Em 2007, Fava et al. A pesquisa conduziu, durante a qual o medicamento demonstrou melhorias significativas nos sintomas depressivos em pacientes com transtorno depressivo maior (TDM). O componente acabou sendo eficaz, enquanto outros inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRSs) não funcionaram. No entanto, o medicamento é usado como tratamento adjuvante e é adicionado a uma terapia geral.
4. Desempenho físico. De acordo com os resultados mais recentes, o medicamento pode melhorar o desempenho físico e a resistência. Esse efeito torna o modafinil adequado para fisiculturistas e atletas. Jacobs et al. investigou seus efeitos no desempenho físico após o sono. Ele encontrou um esforço percebido reduzido durante os exercícios, o que lhe permitiu concluir que o medicamento contribui para a liberação de energia.

Mecanismo de ação

O medicamento causa uma ação versátil, afetando diversos caminhos e o otransmissoreseureurPara entender seus mecanismos de ação, devemos nos aprofundar em seu efeito em várias regiões do cérebro e explorar a dinâmica do otransmissoreur.

1. Vias dopaminérgicas. O modafinil afeta significativamente o sistema dopaminérgico. O medicamento impede o transportador de dopamina (DAT), que permite impedir a recaptação da dopamina em eur . Essa ação resulta em um aumento de um nível extracelular de dopamina nas áreas cerebrais responsáveis ​​pela cognição, atenção e motivação. Volkow estudou o efeito do modafinil no cérebro usando a tomografia por emissão de tron Ele descobriu que o modafinil não causa efeitos eufóricos como outros estimulantes tradicionais (como anfetaminas ou cocaína). Essa peculiaridade do medicamento contribui para seu amplo uso para promover a vigília e aumentar as propriedades cognitivas.
2. Sistema histaminérgico. O modafinil afeta o sistema histaminérgico central que ativa seus mecanismos. O sistema é responsável por manter a vigília humana. Atua através de n eur que estão localizados principalmente no núcleo tuberomammilar (TMN) do hipotálamo. Nas eur estão espalhadas em diferentes áreas do cérebro, o que influencia vários aspectos da excitação e vigilância. O consumo de modafinil aumenta a liberação de histamina no TMN. O medicamento estimula uma quantidade elevada de histamina no corpo, o que contribui para permanecer acordado e resistir à sonolência diurna. Além disso, ao pesquisar os medicamentos, os químicos descobriram que os benefícios cognitivos observados durante o uso de modafinil são semelhantes ao ciclo do sono-vigília modulado pelo sistema histaminérgico.
3. Orexinérgicos em eur . O Modafinil interage com a orexina (hipocretina) em eur , que é uma das principais características de sua ação. A orexina n eur está localizada na parte lateral do hipotálamo. Eles desempenham um papel crucial em manter os corpos acordados e regular o ciclo do sono. Ao penetrar no corpo, o Modafinil causa um efeito ativador nesses eur , o que resulta em um ritmo aumentado de liberação de peptídeos de orexina. Além disso, os peptídeos estimulam diferentes áreas do cérebro, responsáveis ​​por manter o corpo acordado durante o dia.

Sistemas adrenérgicos e serotoninérgicos

A medicação também afeta esses sistemas, contribuindo para a quantidade geral de energia para o dia e melhorando o humor.

Sistema adrenérgico. Sob o impacto do modafinil, uma quantidade maior de noradrenalina é liberada no cérebro. A norepinefrina é um otransmissor crítico e eur envolvido em processos como excitação, atenção e resposta ao estresse. Ao afetar a atividade desses nometidos em eur , o Modafinil ajuda a alcançar indicadores mais altos de concentração e desempenho cognitivo.

Sistema serotonérgico. Modafinil também afeta o nível de serotonina no corpo. A serotonina (5-HT) é um eur que regula o sono, o humor e a ansiedade. Os componentes do medicamento aumentam o nível de serotonina em diferentes zonas cerebrais responsáveis ​​pela regulamentação do humor.

Sistemas glutamatérgicos e GABAérgicos

Os estudos mais recentes destacam o efeito benéfico da medicação no glutamato e no GABA. Esses nometidos em eur são responsáveis ​​por reações como excitação e inibição.

Sistema glutamatérgico. O modafinil aprimora a liberação de glutamato em regiões envolvidas na excitação e na memória. Uma atividade aumentada desse otransmissor de eur contribui para a excitação cortical aprimorada e as funções cognitivas aprimoradas.

Sistema GABAérgico. Quanto ao GABA, o Modafinil reduz sua produção no cérebro. O GABA (ácido gama-aminobutírico) é o principal eur responsáveis ​​pela inibição. A redução de sua liberação leva ao aumento da excitação e à excitabilidade de eur . Ao reduzir a atividade desse eur , a medicação prolonga a vigília e alivia os distúrbios do sono.

Eixo hipotalâmico-hipófise-adrenal (HPA). Este eixo regula a capacidade do corpo de responder ao estresse. O Modafinil  tem um efeito modulante, que permite aos consumidores melhorar a resistência ao estresse e melhorar o desempenho cognitivo em condições de estresse. Esse recurso é especialmente relevante para os pacientes que precisam manter alto desempenho durante os fatores de estresse.

Fluxo sanguíneo cerebral e metabolismo. Modafinil também afeta o fluxo sanguíneo para o cérebro. Segundo estudos, o medicamento aumenta o fluxo sanguíneo cerebral regional (RCBF) em áreas cerebrais responsáveis ​​pelo processamento cognitivo.

Usos

O uso primário do modafinil se refere aos distúrbios do sono. No entanto, o perfil cólogical unique pharmada medicação estendeu seu escopo de aplicação também a outras áreas. Aqui, vamos discutir os casos mais populares de aplicação de drogas.

1. Narcolepsia. É um distúrbio crônico do sono caracterizado por sonolência excessiva diurna. Outros efeitos colaterais graves desse distúrbio incluem paralisia do sono, cataplexia e alucinações hipnagógicas. Nesse caso, o Modafinil é um dos tratamentos mais eficazes para pacientes com esse diagnóstico. A ingestão regular do medicamento melhora a qualidade de vida e o desempenho diário. Em 2007, Hirshkowitz e Black realizaram pesquisas que duraram 12 semanas. Um estudo de rótulo aberto demonstrou o efeito benéfico do modafinil nos pacientes e melhorias significativas na latência do sono e no alerta geral.
2. Apneia obstrutiva do sono (OSA). Pacientes com essa condição usam o medicamento como tratamento adjuvante, além da terapia regular para reduzir a sonolência residual. Numerosos estudos provaram a eficácia do medicamento na melhoria do desempenho cognitivo e funcional.
3. Transtorno do sono do trabalho em mudança. As pessoas envolvidas no trabalho durante o horário não tradicional geralmente sofrem desalinhamento de seus ritmos circadianos. Essa desvantagem leva a problemas graves com o sono, pois se sentem sonolentos durante o despertar horas enquanto sofrem de insônia durante os tempos de sono pretendidos. Modafinil mostrou um efeito positivo no desempenho diário dos trabalhadores em turnos, reduzindo o impacto negativo dos horários de trabalho irregulares em sua saúde e produtividade.

Usos off-label

Além dos distúrbios direcionados, o medicamento pode ser usado off-label para vários propósitos. Isso inclui os seguintes casos:

1. Aprimoramento cognitivo. Sendo um eur Oenancer, o Modafinil pode melhorar a memória, o foco e a produtividade. Os gráficos mostram os efeitos do placebo e do modafinil no desempenho da tarefa em diferentes níveis de dificuldade. Pacientes que consumiram um placebo demonstraram desempenho estável durante tarefas de baixo nível de dificuldade, enquanto foram observadas pequenas declínios para tarefas de média e alta dificuldade. É especialmente relevante se abordarmos tarefas com maior desempenho de linha de base. O modafinil mostra melhorias moderadas para tarefas de um nível de baixa dificuldade, enquanto leva a declínios significativos em tarefas de alta e alta dificuldade. Isso sugere que o medicamento beneficia tarefas mais simples, mas sua eficácia diminui com o aumento da complexidade da tarefa.
2. Transtorno de déficit de atenção / hiperatividade (TDAH). Nesses casos, o modafinil é uma alternativa aos estimulantes médicos tradicionais, como anfetaminas e metilfenidato. Estudos recentes sugerem que o medicamento reduz a hiperatividade e melhora a atenção em pacientes com TDAH.No gráfico, você pode ver como o placebo e o modafinil afetam o desempenho da memória episódica em níveis variados de dificuldade. Para ilustrar a diferença, foi utilizado o teste de aprendizado de associados emparelhado (PAL). Os erros totais ajustados são plotados para tarefas com formas 6, 8, 10 e 12. Os consumidores da Modafinil cometem menos erros do que os pacientes que tomam um placebo. Essa tendência se torna mais perceptível à medida que a dificuldade da tarefa aumenta. As medidas ANOVA são usadas para controlar o desempenho da linha de base. Eles demonstram um efeito principal significativo do modafinil (F = 6,199, p = 0,01, ηp² = 0,10).

   Gráfico direito. Se você olhar para o nível mais difícil (marcado 12 formas), o modafinil leva a significativamente menos erros em comparação com o placebo (F = 4,211, p = 0,02, ηp² = 0,13).

   No geral, o resultado desta pesquisa sugere que o Modafinil aprimora significativamente o desempenho da memória episódica, particularmente em tarefas mais desafiadoras.

3. Depressão. Quando combinada com antidepressivos tradicionais, o modafinil é usado como parte da terapia complexa para transtorno depressivo maior. A medicação demonstrou alta eficácia no alívio dos sintomas depressivos.
4. Vício em cocaína. Atualmente, são realizadas investigações dos possíveis efeitos benéficos do modafinil no tratamento do vício em cocaína. Os possíveis benefícios são explicados por várias razões relacionadas ao mecanismo bioquímico envolvendo ambos os medicamentos. Observações recentes observam que o modafinil é parcialmente oposto aos sintomas da retirada de cocaína. Segundo esses estudos, pacientes viciados em cocaína que tomam modafinil podem gastar mais dias de cut de dias sem uso de cocaína. No entanto, nenhum efeito estatisticamente significativo na taxa de mudança na porcentagem de dias livres de cocaína foi encontrado.
5. Perda de peso. As investigações descobriram que o medicamento causa supressão de apetite e perda de peso. Esses sinais foram observados mesmo em indivíduos saudáveis ​​sem quilos extras. O banco de dados MEDLINE mantém registros de todos os estudos realizados neste domínio. Eles provam que os pacientes que tomam modafinil experimentam perda de peso se comparados a um grupo placebo. Assim, um estudo realizado em 208 mostrou que os indivíduos consomem 18% menos calorias por dia ao tomar modafinil 200 mg, enquanto a ingestão de comprimidos de 400 mg reduziu o consumo de calorias em 38%.

Dose, administração e precauções

A biodisponibilidade do modafinil é superior a 80%. A concentração máxima do componente no corpo é registrada em 2 a 4 horas após a administração. Se pílulas forem tomadas durante as refeições, os alimentos podem desacelerar a absorção de ingredientes. No entanto, isso não afeta a área geral sob a curva de concentração-tempo. A meia-vida geralmente varia de 10 a 15 horas; Pode variar com base no genótipo das enzimas citocromo p450, bem como na função hepática e renal.

Dosagem

Hipersomnia associada à narcolepsia e AOS: é recomendável tomar uma única dose de 200 mg pela manhã. No entanto, algumas pesquisas sugerem que a administração duas vezes ao dia (de manhã e ao meio-dia) de 200 mg é mais eficaz. Observe que a ingestão de uma dosagem única de 400 mg não causa um impulso significativo na eficácia em comparação com o modafinil 200 mg.

Sonolência associada ao trabalho em turno: é recomendável tomar 200 mg de modafinil uma vez por dia 1 hora antes do turno. Uma única dose de 300 mg também demonstra alta eficácia. No entanto, indivíduos que têm alta sensibilidade aos componentes da medicação podem sofrer um efeito significativo, mesmo com uma dose de 100 mg.

De qualquer forma, a dose diária não deve exceder 400 mg , independentemente do distúrbio, sua gravidade e outros fatores. Tomar a medicação na segunda metade do dia não é recomendado, pois o Modafinil é lentamente excretado do corpo. Como a meia-vida é de 12 a 15 anos, levar a droga na segunda metade do dia pode causar problemas com o sono noturno.

É recomendável começar a tomar o medicamento com uma dose única de 50 a 100 mg, aumentando gradualmente para 200 mg ou mais até que o efeito desejado se torne perceptível.

Administração

É possível levar a droga com e sem comida. No entanto, observe que, se você tomar a medicação com alimentos, o início de seu efeito será um pouco atrasado devido à absorção mais lenta. É essencial manter um momento consistente da administração de medicamentos para manter o nível ideal de plasma e otimizar seus benefícios terapêuticos.

Frequência de ingestão

O intensificador cognitivo foi projetado para administração diária. É um medicamento prescrito normalmente projetado para condições como narcolepsia, apneia do sono, TDAH e esclerose múltipla.

Melhoramento da produtividade

Se você deseja aumentar a produtividade, precisa consumi -la regularmente 2-4 vezes por semana.

Se você deseja consumir o medicamento como um "auxílio ao resgate" para tarefas urgentes, a ingestão ocasional por 1 a 2 vezes por mês é suficiente.

Frequência de ajuste

É recomendável começar com menor frequência (por exemplo, uma vez por semana) e aumentar gradualmente a dosagem com base na resposta do seu corpo.

Lembre -se de monitorar o desempenho cognitivo e os efeitos colaterais.

Consequências potenciais

Se você tomar pílulas modafinil diariamente, os componentes do medicamento estarão presentes no corpo continuamente. Certifique -se de evitar álcool e cigarros.

Observe que os sintomas de retirada podem ser observados quando você decide interromper o uso diário.

Se você notar quaisquer efeitos colaterais, precisará ajustar a frequência de ingestão e a dose.

Práticas recomendadas

Use o modafinil somente quando necessário para melhorar as funções cognitivas.

Avalie regularmente suas necessidades e ajuste a frequência de ingestão para evitar a dependência.

Precauções

Os pacientes que sofrem de problemas cardiovasculares como hipertensão, angina ou arritmias devem usar o medicamento com cautela devido a possíveis efeitos colaterais cardiovasculares. Como o modafinil é metabolizado pelo fígado, os consumidores devem monitorar a função do fígado regularmente.

Interações medicamentosas

• Quando combinado com a ioimbina, a combinação de modafinil pode causar um aumento perigoso da freqüência cardíaca e da pressão arterial.

• Quando o modafinil é mixcom contraceptivos hormonais, é observada eficácia reduzida deste último.

• Se você tomar café regularmente, misturá -lo com modafinil pode ser perigoso para indivíduos que sofrem de distúrbios cardiovasculares. O fato é que ambas as substâncias têmtronimpacto nos sistemas nervosos e cardiovasculares. Assim, se você tiver algum problema menor do sistema cardiovascular ou nervoso, eles os agravarão.

• O uso simultâneo de modafinil e álcool pode ser perigoso. Este argumento é explicado pelo efeito oposto de ambas as substâncias. Em particular, o álcool aumenta a atividade do ácido gama-aminobutírico (GABA) e reduz a atividade do glutamato. Por outro lado, o modafinil atua como uma fonte de GABA e acelera a síntese de glutamato. Além disso, o álcool inibe muitos processos no cérebro, enquanto o modafinil estimula a atividade cerebral. O resultado desse "cabo de guerra" no cérebro pode ser imprevisível.

• Não há dados sobre a interação dos inibidores de modafinil e MAO. Assim, esse efeito não é investigado o suficiente. Tome cuidado se você consumir ambas as substâncias.

• Condições psiquiátricas: Pacientes com histórico de distúrbios psiquiátricos, incluindo depressão, ansiedade e psicose, devem permanecer sob monitoramento preciso ao usar o modafinil, pois pode agravar essas condições.

Efeitos colaterais

O modafinil é geralmente bem tolerado, mas, como todos os medicamentos, pode causar efeitos colaterais. Esses efeitos colaterais podem variar de leve a grave.

Efeitos colaterais comuns

1. Dor de cabeça. A maioria dos pacientes relata dores de cabeça, variando de formas leves a graves.
2. Náusea. Formas leves são comuns. No entanto, é possível reduzir esse efeito colateral se consumir modafinil com alimentos.
3. Nervosismo. O aumento da ansiedade ou do tremor são observados. Especialmente, quando os pacientes tomam doses mais altas.
4. Tontura. Muitos consumidores se sentem tontos ou instáveis.
5. Insônia. Se os pacientes consumirem modafinil 100 mg no final do dia, poderão enfrentar problemas com o sono à noite.
6. Boca seca. Os consumidores sentem secura desagradável na boca.
7. Diarréia. O desconforto gastrointestinal e as fezes soltas são frequentemente relatadas.
8. Diminuição do apetite. Os pacientes geralmente têm um desejo reduzido de comer, o que leva a uma potencial perda de peso.
9. Dor nas costas. Com bastante frequência, os consumidores relatam desconforto leve a moderado nas costas.

Efeitos colaterais raros

1. Reações graves da pele, incluindo síndrome de Stevens-Johnson (SJS) e necrólise epidérmica tóxica (TEN). Se esses efeitos colaterais forem notados, eles exigem reação imediata, pois podem ameaçar sua vida.
2. Sintomas psiquiátricos, como alucinações, mania, depressão e pensamentos suicidas. Tais condições são comuns para pacientes com histórico de distúrbios psiquiátricos.
3. Dor no peito. Pode ser um sinal possível de problemas cardiovasculares, e é por isso que requer avaliação médica imediata.
4. Palpitações (batimentos cardíacos rápidos ou irregulares).
5. Falta de ar. Isso implica dificuldade durante a respiração e pode indicar uma condição séria.
6. Problemas com o fígado, incluindo sintomas como urina escura, icterícia (amarelecimento da pele ou olhos) e náusea/vômito persistente.
7. Reações alérgicas graves, incluindo sintomas como erupção cutânea, coceira/inchaço (especialmente da face/língua/garganta), tontura severa e problemas para respirar.

Armazenar

1. Temperatura . Os consumidores devem armazenar modafinil à temperatura ambiente, entre 20 a 25 ° C (68 a 77 ° F). Excursões temporárias são permitidas entre 15 e 30 ° C (59 e 86 ° F).
2. Umidade . Mantenha a medicação em um local seco, longe da umidade. Evite armazená -lo no banheiro, onde os níveis de umidade podem flutuar.
3. Luz . Armazene o Modafinil em sua embalagem original para protegê -la da luz, pois a luz pode degradar o medicamento ao longo do tempo.
4. Segurança . Mantenha o modafinil fora do alcance de crianças e animais de estimação. Certifique -se de que o contêiner esteja bem fechado para evitar a ingestão acidental.

Por que me sinto tão bem no Modafinil?

O Modafinil melhora o humor e reduz a fadiga, além de ter um efeito semelhante às anfetaminas ou cocaína, mas não causa dependência.

Modafinil é um medicamento para TDAH?

Aprovou -se que o medicamento reduz a hiperatividade e melhora a atenção em pacientes com TDAH. Devido a esse efeito, ele pode ser usado como parte da terapia complexa das condições do TDAH.

O Modafinil é semelhante ao Vyvanse?

Sim, ambos os componentes são semelhantes. No entanto, eles são usados ​​para diferentes condições. Enquanto o Modafinil é usado principalmente para o tratamento de distúrbios do sono, Vyvanse é projetado para TDAH.