Driada dapoxetinos 30 (dapoxetine)

Driada dapoxetinos 30 (dapoxetine) is een farmacologisch middel dat specifiek is ontwikkeld voor de behandeling van voortijdige ejaculatie (PE) bij mannen. Het behoort tot de klasse van selectieve serotonine heropname remmers (SSRI's), die meestal worden gebruikt als antidepressiva. Dapoxetine onderscheidt zich echter door zijn snelle begin van actie en korte halfwaardetijd, waardoor het geschikt is voor on-demand behandeling. Oorspronkelijk ontwikkeld als een antidepressivum, leidde unique pharmacokinetische profiel van Dapoxetine tot de herbestemming voor PE, een toepassing waarbij traditionele SSRI's niet effectief waren vanwege hun lange halfwaardetijd en vertraagde begin van de werking.

Gebruik

Voortijdige ejaculatie is een van de meest voorkomende mannelijke seksuele disfuncties, die 20-30% van de mannen wereldwijd treft. Het wordt gekenmerkt door een gebrek aan controle over ejaculatie, die eerder dan gewenst voorkomt, vaak binnen een minuut van vaginale penetratie. Deze aandoening kan leiden tot aanzienlijke nood, angst en interpersoonlijke moeilijkheden. Dapoxetine is de eerste orale behandeling die specifiek is goedgekeurd voor deze aandoening, die een klinisch significante uitbreiding van intravaginale ejaculatie latentietijd (IELT) biedt en verbeterde controle over ejaculatie.

Intravaginale ejaculatielatentietijden (IELTS) op eindpunt voor basislijn ISt maximaal 1 min en tot 0,5 min voor placebo, dapoxetine 30 mg (ielt vouwverhoging: <0,5 min 3,4, <1 min 2,7) en dapoxetine 60 mg (ielt vouwverhoging (ielt vouwverhoging (ielt vouwverhoging (ielt vouw toename verhoog : <0,5 min 4.3, <1 min 3.4) (McMahon et al. 2010).

PE bij atleten met steroïden van driada dapoxetinos 30 (dapoxetine)

Anabolisch steroïdengebruik komt voor bij atleten die op zoek zijn naar verbeterde prestaties en spiermassa. Het gebruik van steroïden wordt echter geassocieerd met tal van bijwerkingen, waaronder hormonale onevenwichtigheden die kunnen leiden tot seksuele disfuncties zoals PE. De androgene effecten van steroïden kunnen het hormonale milieu verstoren en bijdragen aan aandoeningen zoals PE (Sansone et al., 2018, ArmstronG et al., 2018). Van dapoxetine is aangetoond dat het steroïde-geïnduceerde PE verlicht door serotonerge paden te moduleren en de serotoninesiveaus in de hersenen te verbeteren, wat een cruciale rol speelt bij het uitstellen van ejaculatie. Studies geven aan dat dapoxetine effectief is bij het herstellen van de ejaculatiebestrijding bij atleten die door steroïde geïnduceerde PE worden getroffen, waardoor hun seksuele gezondheid en de algehele kwaliteit van leven wordt verbeterd (Corona et al., 2011).

Combinatie met tadalafil/sildenafil 

In combinatie met erectiestoornissen medicijnen zoals tadalafil of sildenafil, kan dapoxetine de seksuele prestaties verbeteren door niet alleen de duur van de handeling te verlengen, maar ook de controle over ejaculatie te verbeteren, waardoor een meer uitgebreide benadering van seksuele gezondheid en tevredenheid biedt.

Werkingsmechanisme

Het primaire werkingsmechanisme van Dapoxetine omvat de remming van de serotonine -transporter, wat leidt tot een verhoogde concentratie serotonine in de synaptische spleet. Deze actie verbetert de activiteit van de NeurOtransmitter bij de postsynaptische receptoren, waarvan wordt aangenomen dat ze bijdragen aan de vertraging van de ejaculatiereflex. Serotonine, een belangrijke NeurOtransmitter, speelt een belangrijke rol in de regulering van stemming, emotie en seksuele functie. De verhoogde serotonerge activiteit in het centrale zenuwstelsel moduleert de routes die betrokken zijn bij ejaculatie, waardoor de tijd wordt verlengd vóór ejaculatie optreedt (Kirkeby et al., 2010).

Bij orale toediening wordt dapoxetine snel geabsorbeerd en bereikt hij piekplasmaconcentraties binnen 1-2 uur, waardoor het geschikt is voor gebruik op aanvraag. De korte halfwaardetijd van dapoxetine, ongeveer 1,5 uur, zorgt ervoor dat het medicijn snel uit het lichaam wordt geëlimineerd, waardoor het risico op accumulatie wordt verminderd en mogelijke bijwerkingen geassocieerd met SSRI-gebruik op lange termijn wordt geminimaliseerd. Dit farmacokinetische profiel is bijzonder voordelig voor patiënten die intermitterende behandeling nodig hebben in plaats van continue medicatie (Buvat et al., 2009).

Gebruik van dapoxetine

Behandeling van voortijdige ejaculatie

Dapoxetine is voornamelijk geïndiceerd voor de behandeling van PE bij mannen van 18-64 jaar. Klinische onderzoeken hebben de werkzaamheid ervan aangetoond bij het aanzienlijk toenemende IELT, het verbeteren van de controle over ejaculatie en het verminderen van nood geassocieerd met PE. De therapeutische effecten van dapoxetine zijn bevestigd in verschillende gerandomiseerde, dubbelblinde, placebo-gecontroleerde studies waarbij duizenden patiënten betrokken zijn. Deze studies hebben aangetoond dat dapoxetine Ielt aanzienlijk uitbreidt, waarbij veel mannen meer dan een drievoudige toename van de latentietijd ervaren. Het behandelingsprotocol omvat het nemen van dapoxetine 1-3 uur voordat de verwachte seksuele activiteit wordt verwacht. Deze on-demand aanpak stelt patiënten in staat om spontaniteit in hun seksuele leven te behouden en tegelijkertijd PE te beheren. Naast het uitbreiden van Ielt is aangetoond dat dapoxetine de door de patiënt gerapporteerde resultaten zoals waargenomen controle over ejaculatie, tevredenheid met geslachtsgemeenschap en algehele seksuele tevredenheid verbetert (McMahon et al., 2010). In combinatie met erectiestoornissen medicijnen zoals cialyn of viagros, kan dapoxetine de seksuele prestaties verbeteren door niet alleen de duur van de handeling te verlengen, maar ook de controle over ejaculatie te verbeteren, waardoor een meer uitgebreide benadering van seksuele gezondheid en tevredenheid biedt.

Behandeling van depressie en ander gebruik

Hoewel dapoxetine niet in de eerste plaats wordt gebruikt als antidepressivum, suggereren de SSRI-eigenschappen potentieel off-label gebruik bij de behandeling van milde depressieve symptomen. SSRIS -functie door de serotoninespiegels in de hersenen te verhogen, wat kan helpen bij het verlichten van de symptomen van depressie en angst. Vanwege de korte halfwaardetijd en de noodzaak van frequente dosering is dapoxetine echter niet geschikt voor de langdurige behandeling van depressie, in tegenstelling tot andere SSRI's zoals fluoxetine of sertraline (Rowland, 2011). Bovendien kan het snelle begin van de werking van Dapoxetine voordelen bieden in eencutangstbeheer of andere aandoeningen waar onmiddellijke serotonerge effecten gewenst zijn. Deze mogelijke toepassingen zijn echter niet goed gedocumenteerd en verder onderzoek is nodig om de veiligheid en werkzaamheid van dapoxetine in deze contexten vast te stellen.

Dosering

Aanbevolen doseringen

De aanbevolen startdosis dapoxetine is 30 mg, 1-3 uur vóór seksuele activiteit genomen. Als de dosis van 30 mg onvoldoende is om het gewenste therapeutische effect te bieden, kan deze worden verhoogd tot 60 mg op basis van individuele werkzaamheid en verdraagbaarheid. Het medicijn mag niet meer dan eens worden genomen binnen een periode van 24 uur (Buvat et al., 2009).

Klinische richtlijnen benadrukken het belang van geïndividualiseerde dosering om optimale resultaten te bereiken en tegelijkertijd bijwerkingen te minimaliseren. Patiënten moeten regelmatig worden gevolgd om de effectiviteit van de behandeling te beoordelen en de dosering indien nodig aan te passen (Sangkum et al., 2013).

Bijwerkingen

Veel voorkomende bijwerkingen van dapoxetine zijn misselijkheid, duizeligheid, hoofdpijn, diarree en slapeloosheid. Deze bijwerkingen zijn over het algemeen mild tot matig van ernst en neigen de neiging om met voortdurend gebruik af te nemen. Sommige patiënten kunnen echter ernstigere bijwerkingen ervaren, zoals syncope (flauwvallen), wat een opmerkelijk risico is geassocieerd met dapoxetine. Syncope treedt meestal op binnen de eerste drie uur na de dosering en is waarschijnlijker met de hogere dosis van 60 mg. Andere mogelijke bijwerkingen zijn stemmingsveranderingen, angst en seksuele disfunctie. Patiënten moeten worden geadviseerd om eventuele nadelige effecten aan hun zorgverlener te melden, en dosisaanpassingen moeten worden overwogen indien nodig. Vanwege het risico op syncope en andere bijwerkingen wordt patiënten geadviseerd om activiteiten te voorkomen die volledige alertheid vereisen, zoals rijden of het bedienen van zware machines, gedurende ten minste een paar uur na het innemen van dapoxetine (Buvat et al., 2009).

Voorzorgsmaatregelen

Patiënten met significante cardiovasculaire aandoeningen, zoals hartfalen, geleidingsafwijkingen of ischemische hartaandoeningen, moeten dapoxetine vermijden vanwege het verhoogde risico op nadelige hartgebeurtenissen. Bovendien is dapoxetine gecontra -indiceerd bij patiënten die monoamine -oxidaseremmers (MAOIS) gebruiken of die met een geschiedenis van manie of ernstige depressie. Patiënten moeten worden geadviseerd over de potentiële interactie tussen dapoxetine en alcohol, wat het risico op syncope en andere bijwerkingen kan verbeteren. Het wordt aanbevolen om alcoholgebruik te beperken of te vermijden tijdens het nemen van dapoxetine. Andere voorzorgsmaatregelen omvatten het vermijden van gelijktijdig gebruik met krachtige CYP3A4 -remmers, die het dapoxetine -plasmaspiegels en het risico op bijwerkingen kunnen verhogen (McMahon, 2012).