DRIADA Sartanos 20

Il telmisartan è un farmaco antipertensivo, antagonista del recettore dell'angiotensina II (tipo AT1). Presenta un'elevatissima affinità per questo sottotipo recettoriale. Il telmisartan spiazza l'angiotensina II dal suo legame con i recettori AT1. Non è stata riscontrata affinità per altri sottotipi di recettori AT1. Il significato funzionale degli altri sottotipi recettoriali e l'effetto su di essi di livelli elevati di angiotensina II (dovuti alla somministrazione di telmisartan) non sono noti.

Il sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS) è responsabile della regolazione della pressione sanguigna e dell'equilibrio idrico. Regola la sua risposta a fattori come l'angiotensina, una sostanza chimica presente in natura che restringe i vasi sanguigni e può aumentare la pressione arteriosa. Un tipo specifico di angiotensina, in particolare l'angiotensina II, è importante per noi in questo contesto, poiché l'uso di steroidi anabolizzanti aumenta i livelli di questo ormone.

Il telmisartan riduce i livelli plasmatici di aldosterone, ma non inibisce la renina plasmatica, non blocca i canali ionici e non inibisce l'ACE (chinasi II), che distrugge anche la bradichinina. Pertanto, non presenta effetti collaterali associati alla bradichinina.

Il blocco del sistema renina-angiotensina con gli ACE-inibitori, che inibiscono la biosintesi dell'angiotensina II a partire dall'angiotensina I, è ampiamente utilizzato nel trattamento dell'ipertensione. Gli ACE-inibitori inibiscono anche la degradazione della bradichinina, una reazione anch'essa catalizzata dall'ACE. Poiché il telmisartan non inibisce l'ACE (chinasi II), non influenza la risposta alla bradichinina. Non è ancora noto se questa differenza abbia rilevanza clinica. Il telmisartan non si lega né blocca altri recettori ormonali o canali ionici noti per essere importanti nella regolazione cardiovascolare. Il blocco del recettore dell'angiotensina II inibisce il feedback negativo dell'angiotensina II sulla secrezione di renina, ma il conseguente aumento dell'attività reninica plasmatica e dei livelli circolanti di angiotensina II non annulla l'effetto del telmisartan sulla pressione sanguigna.

Destinazione d'usodi DRIADA Sartanos 20

Il telmisartan riduce l'ipertrofia ventricolare sinistra (IVS) e il grasso viscerale. Questo aspetto dovrebbe essere di particolare interesse per gli atleti. L'IVS è una risposta adattativa all'allenamento con i pesi intenso, i cui effetti sono amplificati dall'uso di steroidi. L'IVS è generalmente benigna negli atleti altamente allenati, ma è associata a una ridotta funzionalità cardiaca, soprattutto con l'avanzare dell'età. Anche la riduzione del grasso viscerale è associata a una diminuzione del rischio cardiovascolare. L'uso del telmisartan è una strategia di riduzione del danno scientificamente provata che riduce la mortalità generale, nonché il rischio di malattie cardiovascolari in particolare.

Farmacocinetica

Assunto per via orale, viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è del 50%. Se assunto contemporaneamente al cibo, la diminuzione dell'AUC varia dal 6% (a una dose di 40 mg) al 19% (a una dose di 160 mg). Dopo 3 ore dall'ingestione, la concentrazione plasmatica si stabilizza, indipendentemente dal fatto che venga assunto a stomaco pieno o vuoto. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è del 99,5%. Il valore medio del Vd apparente nella fase di equilibrio è di 500 l. Viene metabolizzato per coniugazione con acido glucuronico. I metaboliti sono farmacologicamente inattivi. L'emivita (T1/2) è superiore a 20 ore. Viene escreto immodificato attraverso l'intestino. L'escrezione renale cumulativa è inferiore all'1%. La clearance plasmatica totale è di 1000 ml/min (flusso ematico renale di 1500 ml/min).

Come usare

Per gli adulti, la dose giornaliera è di 20-40 mg (1 volta al giorno). In alcuni pazienti, l'effetto ipotensivo può essere ottenuto con una dose di 20 mg al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata fino a 80 mg al giorno.

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, così come nei pazienti anziani, non è necessario alcun aggiustamento della dose.

Per i pazienti con funzionalità epatica compromessa, la dose giornaliera raccomandata è di 40 mg.

Il dosaggio per gli atleti è lo stesso: una dose giornaliera di 20-40 mg per ridurre il rischio di aterosclerosi, malattie cardiovascolari e/o ictus nei bodybuilder che fanno uso di steroidi e che presentano preipertensione. Questo può anche portare a miglioramenti nei livelli di colesterolo HDL, nella sensibilità all'insulina, nell'attività mitocondriale, nella funzione endoteliale e nella funzione cognitiva.

 

Effetti

• Ipertensione arteriosa
• Ridurre il rischio cardiovascolare
• Miglioramenti nei livelli di colesterolo HDL
• Sensibilità all'insulina
• Aumento dell'attività mitocondriale
• Funzione endoteliale
• Funzione cognitiva.
• Riduce l'ipertrofia ventricolare sinistra (IVS)
• Riduce il grasso viscerale
• Riduce la ritenzione idrica
• Diminuire la produzione di adrenalina che causa vasocostrizione dei vasi sanguigni

Effetti collaterali

• Gli effetti collaterali del telmisartan sono rari e possono includere:
• Cambiamenti nella vista
• Vertigini, stordimento o svenimento
• Battito cardiaco accelerato
• Grandi alveari
• Minzione dolorosa o cambiamenti nella frequenza urinaria
• Gonfiore alle mani, alla parte inferiore delle gambe e ai piedi