DRIADA PT-141

DRIADA PT-141

Il bremelanotide (o PT-141) è un composto sviluppato per il trattamento della disfunzione sessuale femminile, dello shock emorragico e del danno da riperfusione. Agisce attivando i recettori della melanocortina MC1R e MC4R, modulando l'infiammazione e limitando l'ischemia. Inizialmente, il farmaco è stato studiato per l'uso intranasale nel trattamento della disfunzione sessuale femminile, ma nel 2008 lo sviluppo del farmaco per tale uso è stato temporaneamente interrotto a seguito di segnalazioni di effetti collaterali avversi associati ad un aumento della pressione sanguigna. A marzo 2012, Palatin Technologies stava conducendo uno studio di fase 2B su soggetti umani utilizzando l'iniezione sottocutanea del farmaco, che secondo il produttore avrebbe un effetto molto limitato sulla pressione sanguigna.

Il bremelanotide è stato sviluppato a partire dall'ormone peptidico Melanotan 2, studiato come agente abbronzante senza esposizione al sole. I test iniziali hanno dimostrato che il Melanotan 2, oltre all'abbronzatura, induce eccitazione sessuale ed erezioni spontanee. Studi hanno dimostrato l'efficacia del bremelanotide nel trattamento della disfunzione sessuale sia negli uomini (disfunzione erettile) che nelle donne (disturbo dell'eccitazione sessuale). A differenza del sildenafil/tadalafil e di altri farmaci simili, il bremelanotide non agisce sul sistema vascolare, ma aumenta il desiderio sessuale direttamente attraverso il suo effetto sul sistema nervoso.

 

Effetti di DRIADA PT-141

Il bremelanotide è un analogo dell'ormone alfa-melanocita-stimolante (alfa-MSH) che attiva i recettori della melanocortina MC3-R e MC4-R nel sistema nervoso centrale. Grazie alla sua attività a livello centrale, il bremelanotide ha un potenziale per il trattamento della disfunzione erettile, nonché per un possibile utilizzo in caso di esigenze mediche insoddisfatte associate a una ridotta motivazione sessuale e alla perdita della libido.

PT-14 è un potente iniziatore dell'erezione con effetti collaterali minimi, un rapido inizio d'azione e una durata d'azione piuttosto lunga. In particolare, recenti studi di fase II confermano che le risposte erettili sono potenziate dalla stimolazione sessuale. Grazie al suo meccanismo d'azione centrale, PT-14 può agire indipendentemente o in sinergia con gli inibitori della PDE-5 (Sildenafil/Tadalafil) e fornire una valida terapia alternativa per la disfunzione erettile di origine sia organica che psicogena. Uno studio randomizzato, prospettico e controllato con placebo ha confrontato il trattamento della DE con Sildenafil PT-14 per via intranasale con PT-14. L'uso combinato dei due farmaci ha portato a un aumento significativo del tempo necessario per aumentare la rigidità della base (>60%) rispetto all'assunzione del solo Sildenafil durante una sessione di monitoraggio di 2,5 ore. La combinazione dei farmaci è stata ben tollerata senza un aumento significativo degli effetti collaterali rispetto al solo Sildenafil PT-14.

Effetti

• Il potenziale erettogeno di PT-, il suo profilo di tollerabilità e la sua capacità di indurre erezioni significative in pazienti che non rispondono adeguatamente a un inibitore della PDE (Sildenafil/Tadalafil) suggeriscono che PT- potrebbe rappresentare un trattamento alternativo.
• Aumento del desiderio sessuale e dell'erezione

Effetti collaterali 

• Nausea
• Risciacquo a caldo
• Mal di testa

Come usare 

• La prima erezione si verifica in circa 30 minuti. La concentrazione massima della sostanza nel sangue diminuisce 60 minuti dopo l'iniezione e si riduce gradualmente nell'arco di 4 ore.
• Combinazione con altri farmaci
• Per un effetto migliore, può essere utilizzato in combinazione con farmaci come il sildenafil e il tadalafil.

Come preparare una soluzione

Per preparare una soluzione iniettabile, si prende una siringa contenente già un diluente e lo si inietta in una fiala contenente una polvere liofilizzata. Inclinare la fiala in modo che l'ago tocchi la parete. Evitare di iniettare il diluente direttamente nella polvere liofilizzata. Il solvente dovrebbe scorrere lentamente lungo la parete della fiala (non riempire tutta in una volta e procedere con calma). Una volta aggiunto tutto il diluente alla fiala contenente il peptide, mescolare delicatamente (senza agitare o scuotere la fiala) fino a quando la polvere liofilizzata non si sarà completamente disciolta e si otterrà un liquido limpido. A questo punto il farmaco è pronto per l'uso.

Non mescolare mai peptidi diversi nella stessa siringa. Ciò comporta il rischio che le delicate molecole peptidiche vengano distrutte.

Dosaggio e somministrazione di DRIADA PT-141

Dosaggio iniziale

La dose iniziale raccomandata è di 0,5 mg. Questa dose iniziale permette all'organismo di acclimatarsi ai peptidi e di valutare la risposta individuale. Si consiglia di somministrare la dose iniziale sotto controllo medico per monitorare eventuali reazioni.

Dosaggio di mantenimento

Dopo la dose iniziale, la dose di mantenimento di PT-141 è in genere compresa tra 1 e 2 mg. Questo dosaggio può essere somministrato secondo necessità, in base alla risposta individuale e all'effetto desiderato. È importante attenersi alla frequenza di somministrazione raccomandata dal proprio medico.

Utilizzo 

• L'iniezione può essere sottocutanea o intramuscolare, a seconda delle preferenze personali.