La semaglutide è un agonista del recettore del peptide-1 simile al glucagone (GLP-1) prodotto mediante biotecnologia del DNA ricombinante. La semaglutide è un analogo del GLP-1 con un'omologia del 94% con il GLP-1 umano. La semaglutide agisce come agonista del GLP-1R, legandosi selettivamente al recettore e attivandolo. Il GLP-1R funge da bersaglio per il GLP-1 endogeno.
Meccanismo d'azione della semaglutide di Beligas
Il GLP-1 è un ormone fisiologico con diversi effetti sulla regolazione del glucosio e sull'appetito, nonché sul sistema cardiovascolare. L'effetto sulla concentrazione di glucosio e sull'appetito è mediato specificamente dal recettore GLP-1R, localizzato nel pancreas e nel cervello. Concentrazioni farmacologiche di wegovy riducono la concentrazione di glucosio nel sangue e il peso corporeo attraverso una combinazione di effetti descritti di seguito. I recettori GLP-1R sono presenti anche in aree specifiche del cuore, dei vasi sanguigni, del sistema immunitario e dei reni, dove la loro attivazione può avere effetti cardiovascolari e microcircolatori.
Metà vita
A differenza del GLP-1 nativo, la semaglutide ha un'emivita prolungata di circa una settimana, il che ne consente l'utilizzo una volta a settimana. Il legame con l'albumina è il principale meccanismo d'azione a lungo termine della semaglutide, che determina una riduzione della sua escrezione renale e la protezione dalla degradazione metabolica. Inoltre, la semaglutide è stabile alla scissione da parte dell'enzima dipeptidil peptidasi-4.
Glicemia
La semaglutide riduce i livelli di glucosio nel sangue attraverso la stimolazione glucosio-dipendente della secrezione di insulina e la soppressione della secrezione di glucagone. Pertanto, con l'aumento della concentrazione di glucosio nel sangue, la secrezione di insulina viene stimolata e quella di glucagone soppressa. Il meccanismo di riduzione della glicemia include anche un lieve ritardo dello svuotamento gastrico nella fase postprandiale precoce. Durante l'ipoglicemia, la semaglutide riduce la secrezione di insulina ma non quella di glucagone.
Scopo d'uso
La semaglutide riduce il peso corporeo totale e la massa del tessuto adiposo diminuendo l'apporto energetico. Questo meccanismo comporta una generale riduzione dell'appetito, inclusi un aumento dei segnali di sazietà e una diminuzione dei segnali di fame, nonché un miglior controllo dell'assunzione di cibo e una riduzione delle voglie alimentari. Si osserva anche una riduzione dell'insulino-resistenza, probabilmente dovuta alla perdita di peso. Inoltre, Rybelsus riduce la preferenza per i pasti ricchi di grassi. Studi su animali hanno dimostrato che la semaglutide viene assorbita da specifiche aree del cervello, aumentando i principali segnali di sazietà e attenuando quelli di fame. Agendo su aree isolate del tessuto cerebrale, la semaglutide attiva i neuroni associati alla sazietà e sopprime i neuroni associati alla fame.
Studi clinici
Negli studi clinici, Ozempic ha avuto un effetto positivo sui lipidi plasmatici, ha abbassato la pressione sanguigna sistolica e ha ridotto l'infiammazione. Negli studi sugli animali, la semaglutide inibisce lo sviluppo dell'aterosclerosi prevenendo l'ulteriore formazione di placche aortiche e riducendo l'infiammazione nelle placche stesse. Rispetto al placebo, la semaglutide ha ridotto l'apporto calorico del 18-35% durante i tre pasti giornalieri. Rispetto al placebo, la semaglutide ha ridotto i trigliceridi a digiuno e il colesterolo VLDL rispettivamente del 12% e del 21%. Gli aumenti postprandiali di trigliceridi e colesterolo VLDL in risposta a un pasto ricco di grassi sono stati ridotti di oltre il 40%. La semaglutide ha ridotto i livelli di glucosio dopo la prima dose.
Come usare
Dosi di semaglutide pari a 0,5 mg e 1 mg garantiscono un'esposizione sufficiente al farmaco nella fascia di peso corporeo compresa tra 40 e 198 kg.
La dose iniziale è di 0,25 mg una volta alla settimana per le prime 4 settimane. Questo permetterà al tuo corpo di abituarsi al farmaco.
Alla quinta settimana, è possibile aumentare la dose a 0,5 mg una volta alla settimana.
La dose massima è di 2 mg una volta alla settimana.
Effettuare un'iniezione una volta alla settimana, sempre nello stesso giorno.
Effetti
Migliora la funzione delle cellule β del pancreas.
Riduce la concentrazione di glucagone
Abbassa i livelli elevati di glucosio nel sangue
Diminuzione della resistenza all'insulina
Una diminuzione significativa della pressione sanguigna sistolica media
Perdita di peso dovuta principalmente alla perdita di tessuto adiposo
Effetti collaterali
Diarrea
Stipsi
Nausea
Vomito
Diarrea
Dolore addominale
Stipsi
Bruciore di stomaco
Ruttare
Come preparare una soluzione di Beligas Belzempic
Per preparare una soluzione iniettabile, si prende una siringa contenente già un diluente e lo si inietta in una fiala contenente una polvere liofilizzata. Inclinare la fiala in modo che l'ago tocchi la parete. Evitare di iniettare il diluente direttamente nella polvere liofilizzata. Il solvente dovrebbe scorrere lentamente lungo la parete della fiala (non riempire tutta in una volta e procedere con calma). Una volta aggiunto tutto il diluente alla fiala contenente il peptide, mescolare delicatamente (senza agitare o scuotere la fiala) fino a quando la polvere liofilizzata non si sarà completamente disciolta e si otterrà un liquido limpido. A questo punto il farmaco è pronto per l'uso.
Applicazione
L'iniezione può essere sottocutanea o intramuscolare, a seconda delle preferenze personali.
Iniezioni
Le iniezioni potevano essere effettuate per via sottocutanea e intramuscolare con una siringa da insulina.
Disinfettare con alcol il tappo di gomma del farmaco e il sito di iniezione.
Aspira il farmaco in una siringa e iniettalo lentamente.
Profilo farmacologico
Emivita: 165 ore
Frequenza di assunzione: una volta a settimana
Controindicazioni
Limitate il consumo di alcol durante l'assunzione di questo farmaco, poiché può aumentare il rischio di ipoglicemia.
Come conservare
Conservare a una temperatura non superiore a 30 °C oppure a una temperatura compresa tra 2 °C e 8 °C (in frigorifero) per 56 giorni.
Non congelare
Non utilizzare semaglutide se è stato congelato
Tenere lontano dalla portata dei bambini
Non utilizzare dopo la data di scadenza
Recensioni
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