Driada Dapoxetinos 30 (dapoxetin)

A Driada Dapoxetinos 30 (dapoxetin) egy olyan farmakológiai szer, amelyet kifejezetten a férfiak korai magömlés (PE) kezelésére fejlesztettek ki. A szelektív szerotonin -újrafelvétel -gátlók (SSRI) osztályához tartozik, amelyeket általában antidepresszánsként használnak. A dapoxetin azonban megkülönbözteti magát a gyors hatás és a rövid felezési ideje révén, így alkalmassá teszi az igény szerinti kezelést. Az eredetileg antidepresszánsként fejlesztették ki, a dapoxetine unique pharmakokinetikai profilja a PE-hez való újratelepítéshez vezetett, amely olyan alkalmazás, amelyben a hagyományos SSRI-k nem voltak hatékonyak hosszú felezési idejük miatt, és késleltették a cselekvés kezdetét.

Felhasználás

A korai magömlés az egyik leggyakoribb férfi szexuális diszfunkció, amely a férfiak 20-30% -át érinti világszerte. Ezt jellemzi a magömlés ellenőrzésének hiánya, amely a kívántnál hamarabb történik, gyakran a hüvelyi behatolástól számított egy percen belül. Ez a feltétel jelentős szorongáshoz, szorongáshoz és interperszonális nehézségekhez vezethet. A dapoxetin az első, amelyet kifejezetten erre a betegségre hagytak jóvá, és klinikailag szignifikáns kiterjesztést kínálnak az intravaginális ejakulációs késés idő (IELT) és a ejakuláció jobb irányítását.

Intravaginális ejakulációs latencia -idők (IELTS) a végpontnál a kiindulási állapotban, legfeljebb 1 percig, és akár 0,5 percig a placebo, a dapoxetin 30 mg -ig (IELT -redő növekedés: <0,5 perc 3,4, <1 perc 2,7) és Dapoxetin 60 mg (Ielt reduk növekszik: <0,5 perc 4,3, <1 min 3,4) (McMahon et al. 2010).

PE sportolókban a Driada dapoxetinos 30 (dapoxetin) szteroidjait használva

Az anabolikus szteroid használata elterjedt a fokozott teljesítményt és izomtömegeket kereső sportolók körében. A szteroidhasználat azonban számos mellékhatással jár, beleértve a hormonális egyensúlyhiányt, amelyek szexuális diszfunkciókhoz, például PE -hez vezethetnek. A szteroidok androgén hatásai megzavarhatják a hormoni környezetet, hozzájárulva olyan állapotokhoz, mint a PE (Sansone et al., 2018, ArmstronG et al., 2018). Kimutatták, hogy a dapoxetin enyhíti a szteroid-indukált PE-t a szerotonerg útvonalak modulálásával és az agy szerotoninszintjének fokozásával, ami döntő szerepet játszik a magömlés késleltetésében. A tanulmányok azt mutatják, hogy a dapoxetin hatékonyan helyreállítja a szteroid-indukált PE által érintett sportolók ejakulációs kontrollját, ezáltal javítva szexuális egészségüket és általános életminőségüket (Corona et al., 2011).

Kombináció a tadalafil/sildenafil -rel 

Az erekciós diszfunkciós gyógyszerekkel, például a tadalafil vagy a sildenafil -szel kombinálva, a dapoxetin javíthatja a szexuális teljesítményt azáltal, hogy nemcsak a törvény időtartamát meghosszabbítja, hanem javítja az ejakuláció ellenőrzését, és a szexuális egészség és az elégedettség átfogóbb megközelítését biztosítja.

Hatásmechanizmus

A dapoxetin primer hatásmechanizmusa magában foglalja a szerotonin transzporter gátlását, ami megnövekedett szerotonin koncentrációját eredményezi a szinaptikus hasadékban. Ez a művelet javítja azeurOTRANSmitter aktivitását a posztszinaptikus receptorokon, amelyről úgy gondolják, hogy hozzájárul az ejakulációs reflex késleltetéséhez. A szerotonin, a kulcsfontosságúeur, jelentős szerepet játszik a hangulat, az érzelmek és a szexuális funkció szabályozásában. A központi idegrendszerben a megnövekedett szerotonerg aktivitás modulálja a magömléshez kapcsolódó útvonalakat, meghosszabbítva az ejakuláció előtti időt (Kirkeby et al., 2010).

Az orális beadáskor a dapoxetin gyorsan felszívódik, és 1-2 órán belül eléri a csúcskoncentrációkat, így alkalmassá teszi az igény szerinti használatra. A dapoxetin rövid felezési ideje, kb. 1,5 óra, biztosítja, hogy a gyógyszer gyorsan kiküszöbölhető legyen a testből, csökkentve a felhalmozódás kockázatát és minimalizálva a hosszú távú SSRI-használathoz kapcsolódó lehetséges mellékhatásokat. Ez a farmakokinetikai profil különösen előnyös azoknál a betegeknél, akiknél az időszakos kezelést igénylik, nem pedig a folyamatos gyógyszeres kezelést (Buvat et al., 2009).

A dapoxetin felhasználása

A korai magömlés kezelése

A dapoxetint elsősorban a PE kezelésére jelzik a 18-64 éves férfiakban. A klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy hatékonyságát az IELT jelentősen növeli, javítva a magömlés elleni kontrollot és csökkentve a PE -vel kapcsolatos szorongást. A dapoxetin terápiás hatásait számos randomizált, kettős vak, placebo-kontrollos vizsgálatban megerősítették, amelyek több ezer beteget vettek részt. Ezek a tanulmányok kimutatták, hogy a dapoxetin szignifikánsan meghosszabbítja az IELT-t, sok embernél a latencia-idő háromszorosán növekedett. A kezelési protokoll magában foglalja a dapoxetin szedését 1-3 órával a várt szexuális aktivitás előtt. Ez az igény szerinti megközelítés lehetővé teszi a betegek számára, hogy fenntartsák a spontaneitást szexuális életükben, miközben hatékonyan kezelik a PE-t. Az IELT kiterjesztése mellett a dapoxetinről kimutatták, hogy javítja a betegek által bejelentett eredményeket, például a magömlés észlelt ellenőrzését, a nemi közösülés elégedettségét és az általános szexuális elégedettséget (McMahon et al., 2010). Az erekciós diszfunkciós gyógyszerekkel, például a cialyn vagy a viagros -szal kombinálva, a dapoxetin javíthatja a szexuális teljesítményt azáltal, hogy nemcsak meghosszabbítja a törvény időtartamát, hanem javítja a magömlés ellenőrzését is, és a szexuális egészség és az elégedettség átfogóbb megközelítését biztosítja.

A depresszió és más felhasználások kezelése

Noha a dapoxetint nem elsősorban antidepresszánsként használják, SSRI tulajdonságai arra utalnak, hogy az enyhe depressziós tünetek kezelésére potenciális címkén kívüli felhasználást használnak. Az SSRI -k úgy működnek, hogy növelik az agy szerotoninszintjét, ami segíthet enyhíteni a depresszió és a szorongás tüneteit. Rövid felezési ideje és a gyakori adagolás szükségessége miatt azonban a dapoxetin nem alkalmas a depresszió hosszú távú kezelésére, ellentétben más SSRI-kkel, például a fluoxetinnel vagy a sertralinnal (Rowland, 2011). Ezenkívül a dapoxetin gyors cselekvési kialakulása előnyöket kínálhat acutszorongáskezelésben vagy más körülmények között, ahol azonnali szerotonerg hatásokra van szükség. Ezek a potenciális felhasználások azonban nem jól dokumentáltak, és további kutatásokra van szükség a dapoxetin biztonságának és hatékonyságának megállapításához ezekben az összefüggésekben.

Adagok

Ajánlott adagok

A dapoxetin ajánlott kiindulási adagja 30 mg, 1-3 órával a szexuális aktivitás előtt. Ha a 30 mg -os adag nem elegendő a kívánt terápiás hatás biztosításához, akkor az egyéni hatékonyság és tolerálhatóság alapján 60 mg -ra növelhető. A gyógyszert 24 órás időszakon belül nem szabad egyszer szedni (Buvat et al., 2009).

A klinikai iránymutatások hangsúlyozzák az individualizált adagolás fontosságát az optimális eredmény elérése érdekében, miközben minimalizálják a mellékhatásokat. A betegeket rendszeresen ellenőrizni kell a kezelés hatékonyságának felmérése és az adagolás szükség szerint beállítása (Sangkum et al., 2013).

Mellékhatások

A dapoxetin általános mellékhatásai a hányinger, szédülés, fejfájás, hasmenés és álmatlanság. Ezek a mellékhatások általában enyhe vagy közepes súlyosságúak, és a folyamatos használat során hajlamosak csökkenni. Egyes betegek azonban súlyosabb mellékhatásokat tapasztalhatnak, mint például a Syncope (ájulás), ami figyelemre méltó kockázatot jelent a dapoxetinnel. A Syncope általában az adagolás első három órájában fordul elő, és valószínűbb, hogy a magasabb 60 mg dózis. További potenciális mellékhatások közé tartozik a hangulatváltozás, a szorongás és a szexuális rendellenesség. Javasoljuk a betegeket, hogy jelentsenek minden káros hatást az egészségügyi szolgáltatóik számára, és szükség esetén figyelembe kell venni a dózis kiigazítását. A syncope és más mellékhatások kockázatának köszönhetően a betegeknek legalább néhány órán keresztül a dapoxetin szedése után a betegek elkerülése érdekében elkerüljük a teljes éberséget igénylő tevékenységeket, például vezetést vagy nehéz gépeket (Buvat et al., 2009).

Óvintézkedések

A szignifikáns szív- és érrendszeri állapotban szenvedő betegeknek, például a szívelégtelenségnek, a vezetési rendellenességeknek vagy az ischaemiás szívbetegségnek, el kell kerülniük a dapoxetint a káros szív események fokozott kockázata miatt. Ezenkívül a dapoxetin ellenjavallt a monoamin -oxidáz inhibitorokat (MAOI -k), vagy azoknál a betegeknél, akiknél mánia vagy súlyos depresszió volt. A betegeket meg kell tanácsolni a dapoxetin és az alkohol közötti lehetséges kölcsönhatásról, ami javíthatja a szinkop és más mellékhatások kockázatát. Javasoljuk, hogy korlátozza vagy elkerülje az alkoholfogyasztást a dapoxetin szedése közben. Egyéb óvintézkedések közé tartozik a hatékony CYP3A4 -gátlókkal való egyidejű használat elkerülése, amely növelheti a dapoxetin plazma szintjét és a káros hatások kockázatát (McMahon, 2012).