Driada Sartanos 20

Telmisartan je antihipertenzivno sredstvo, antagonist receptora angiotenzina II (tip AT1). Ima vrlo visok afinitet za ovu podvrstu receptora. Telmisartan miješa angiotenzin II iz svoje povezanosti s AT1 receptorima. Afinitet za ostale podvrste AT receptora nije pronađen. Funkcionalni značaj drugih podtipova receptora i učinak povišene (kao rezultat imenovanja telmisartan) razine angiotenzina II na njih nije poznat.

Sustav renin-angiotenzin-naldosteron (RAAS), zadužen je za regulaciju krvnog tlaka i ravnoteže tekućine. Regulira svoj odgovor na stvari poput angiotenzina, kemikalije koja se pojavljuje u prirodi koja sužava vaše krvne žile i može povećati krvni tlak. Jedna specifična vrsta angiotenzina - konkretno, angiotenzin 2 - ovdje je od značaja, jer upotreba anaboličkih steroida povećava razinu ove specifične vrste hormona.

Telmisartan smanjuje razinu aldosterona u plazmi, ali ne inhibira renin u plazmi, ne blokira ionske kanale, ne inhibira ACE (kinaza II), koji također uništava bradikinin. Stoga nema nuspojava povezanih s bradikininom.

Blokada renin-angiotenzinskog sustava s ACE inhibitorima, koji inhibiraju biosintezu angiotenzina II iz angiotenzina I, široko se koristi u liječenju hipertenzije. ACE inhibitori također inhibiraju razgradnju bradikinina, a reakciju je također katalizirala ACE. Budući da Telmisartapan ne inhibira ACE (Kininaza II), to ne utječe na odgovor na bradikinin. Da li ova razlika ima kliničku relevantnost još nije poznata. Telmisartan se ne veže ili blokira ostale hormonske receptore ili ionske kanale za koje se zna da su važni u kardiovaskularnoj regulaciji. Blokada receptora angiotenzina II inhibira negativnu regulatornu povratnu informaciju angiotenzina II na izlučivanje renina, ali rezultirajuća povećana aktivnost renina u plazmi i cirkulirajuća razina angiotenzina II ne prevladava učinak telmisartana na krvni tlak.

Namjena korištenja Driada Sartanos 20

Telmisartan smanjuje hipertrofiju lijeve klijetke (LVH) i smanjuje visceralnu masnoću. To bi trebalo biti od posebnog interesa za sportaše. LVH je adaptivni odgovor na intenzivni trening s utezima čiji se učinci pojačavaju upotrebom steroida. LVH je općenito benign kod visoko obučenih sportaša, ali je povezan sa smanjenom srčanom funkcijom, posebno kao dob sportaša. Smanjenje visceralne masti također je povezano sa smanjenim kardiovaskularnim rizikom. Upotreba telmisartana znanstveno je dokazana strategija smanjenja štete koja smanjuje ukupnu smrtnost kao i rizik od kardiovaskularnih bolesti.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost je 50%. Kada se uzima istovremeno s hranom, smanjenje AUC kreće se od 6% (u dozi od 40 mg) do 19% (u dozi od 160 mg). 3 sata nakon gutanja, koncentracija u plazmi je isključena, bez obzira na to je li uzimana s hranom ili na praznom želucu. Komunikacija s plazma proteinima je 99,5%. Prosječne vrijednosti prividnog VD -a u ravnotežnoj fazi su 500 l. Metabolizirana konjugacijom s glukuronskom kiselinom. Metaboliti su farmakološki neaktivni. T1/2 - Više od 20 sati. Izlučuju se kroz crijeva nepromijenjena. Kumulativno izlučivanje bubrega je manji od 1%. Ukupni klirens u plazmi - 1000 ml / min (bubrežni protok krvi - 1500 ml / min).

Kako koristiti

Za odrasle, dnevna doza je 20-40 mg (1 vrijeme/dan). Kod nekih bolesnika, hipotenzivni učinak može se postići u dozi od 20 mg / dan. Ako je potrebno, doza se može povećati na 80 mg/dan.

Pacijenti s oštećenom bubrežnom funkcijom, kao i starijim bolesnicima, nije potrebno prilagođavanje doze.

Za bolesnike s oštećenom funkcijom jetre, preporučena dnevna doza je 40 mg.

Doze za sportaše iste su-upotreba dnevne doze od 20 do 40 mg kako bi se smanjio rizik od ateroskleroze, kardiovaskularne bolesti i/ili moždanog udara kod bodybuildera koji koriste steroide s prehipertenzijom. To također može dovesti do poboljšanja razine HDL kolesterola, osjetljivosti na inzulin, mitohondrijske aktivnosti, endotelne funkcije i kognitivne funkcije.

Efekti

• Arterijska hipertenzija
• Smanjiti kardiovaskularni rizik
• Poboljšanja razine HDL kolesterola
• Osjetljivost na inzulin
• Povećati mitohondrijsku aktivnost
• Endotelna funkcija
• Kognitivna funkcija.
• Smanjuje hipertrofiju lijeve komore (LVH)
• Smanjuje visceralnu masnoću
• Smanjuje zadržavanje vode
• Smanjite proizvodnju adrenalina koja uzrokuje vazokonstrikciju krvnih žila

Nuspojave

• Za telmisartan nuspojave su rijetke i mogu uključivati:
• Promjene u vidu
• Vrtoglavica, nesvjestica ili nesvjestan
• Brzi otkucaj srca
• Velike košnice
• Bolno mokrenje ili promjene mokraćne frekvencije
• Oteklina u rukama, donjim nogama i stopalima