Driada PT-141

Driada PT-141

Bremelanotid (ili PT-141) je spoj koji je razvijen za liječenje ženske seksualne disfunkcije, hemoragičnog šoka i ozljede reperfuzije. Djeluje aktiviranjem MC1R i MC4R melanokortinskih receptora, modulirajući upalu i ograničavajući ishemiju. U početku je lijek proučavan radi intranazalne uporabe za tretman ženskom seksualnom disfunkcijom, ali je 2008. godine razvoj lijeka za takvu upotrebu privremeno prekinut nakon izvještaja o štetnim nuspojavama povezanim s povećanim krvnim tlakom. Od ožujka 2012., Palatin Technologies proveo je studiju faze 2B u ljudskim bićima koristeći subcutantetne ubrizgavanje lijeka, za koje proizvođač tvrdi da će imati vrlo mali utjecaj na krvni tlak.

Bremelanotid je razvijen iz peptidnog hormona melanotan 2, koji je istražen kao sredstvo za sunčanje bez izlaganja suncu. Melanotan 2 prikazan je u početnom testiranju kako bi se izazvalo seksualno uzbuđenje i spontane erekcije, osim tamnjenja. Bremelanotid je u studijama pokazao učinkovit u liječenju seksualne disfunkcije i kod muškaraca (erektilna disfunkcija) i žena (poremećaj seksualnog uzbuđenja. Za razliku od sildenafail/tadalafila i drugih povezanih lijekova, bremelanotid ne utječe na vaskularni sustav, ali povećava želju izravno kroz svoj učinak.

Učinci Driada PT-141

Bremelanotid je alfa-melanociti koji stimulira hormon (alfa-MSH) analog koji aktivira melanokortin MC3-R i MC4-R receptore u središnjem živčanom sustavu. Zbog svoje centralno posredovane aktivnosti, bremelanotid ima potencijal za liječenje erektilne disfunkcije, kao i za moguću upotrebu u nezadovoljnim medicinskim potrebama povezanim sa smanjenom seksualnom motivacijom i gubitkom libida.

PT-14 je moćan inicijator za erekciju s minimalnim nuspojavama, brzim početkom djelovanja i prilično dugom trajanjem djelovanja. Značajno je da nedavne studije faze II potvrđuju da su erektilni odgovori poboljšani seksualnom stimulacijom. Zbog svog središnjeg mehanizma djelovanja, PT-141 može djelovati neovisno ili sinergistički s inhibitorima PDE-5 (Sildenafail/Tadalafil) i pružiti korisnu alternativnu terapiju za erektilnu disfunkciju i organskog i psihogenog podrijetla. Randomizirano, perspektivno, placebo kontrolirano ispitivanje uspoređivalo je liječenje ED sa sildenafilom. Mg intranazalni PT-s 141. Kombinirana upotreba dva lijeka dovela je do značajnog porasta vremena za povećanje krutosti baze (> 60%) u usporedbi s uzimanjem samo sildenafila tijekom 2,5-satne sesije praćenja. Kombinacija lijekova dobro se podnosila bez značajnog porasta nuspojava u usporedbi sa sildenafilom lončanim pt- sama.

Efekti

• Eroktogeni potencijal PT-, njegovog profila podnošljivosti i njegova sposobnost induciranja značajnih erekcija u bolesnika koji nemaju odgovarajući odgovor na inhibitor PDE (Sildenafail/Tadalafil) sugeriraju da PT- može pružiti alternativni tretman.
• Povećanje seksualne želje i erekcije

Nuspojave 

• Mučnina
• Vruće ispiranje
• Glavobolja

Kako koristiti 

• Prva erekcija događa se za oko 30 minuta. Vrhunska koncentracija tvari u krvi pada za 60 minuta nakon ubrizgavanja i postupno se smanjuje za 4 sata.
• Kombinacija s drugim lijekovima
• Za bolji učinak može se koristiti s lijekovima kao što su sildenafil i tadafil.

Kako pripremiti otopinu

Da biste pripremili otopinu za ubrizgavanje, uzimate štrcaljku koja već sadrži razrjeđivač i ubrizgavate je u bočicu koja sadrži liofilizirani prah. Nagnite bočicu tako da igla dodirne zid bočice. Izbjegavanje ubrizgavanja razrjeđivača izravno u liofilizirani prah. Otapalo bi trebalo polako teći niz zid boce (ne ispunjavajte sve odjednom i odvojite vrijeme). Nakon što se sav razrjeđivač doda u peptidnu bočicu, nježno mix (ali nemojte agistirati i tresti bočicu) sve dok se liofilizirani prah ne otopi i ostane vam bistra tekućina. Sada je lijek spreman za upotrebu.

Nikada ne mix jedan peptid s drugim u istoj šprici. To stvara rizike da će krhke molekule peptida biti uništene.

Doziranje i primjena Driada PT-141

Početna doza

Preporučena početna doza je 0,5 mg. Ova početna doza omogućuje tijelu da se aklimira peptidima i procjenjuje individualni odgovor. Preporučljivo je davanje početne doze pod medicinskim nadzorom za praćenje potencijalnih reakcija.

Doziranje

Nakon početne doze, doza održavanja PT-141 obično je između 1 do 2 mg. To se doziranje može upravljati po potrebi, na temelju individualnog odgovora i željenog učinka. Važno je pridržavati se preporučene frekvencije doziranja koju pruža vaš zdravstveni radnik.

Uporaba 

• Ubrizgavanje može biticutagresivno, intramuskularno, ovisno o osobnim preferencijama.