Driada dapoxetinos 30 (dapoxetin)

Driada dapoxetinos 30 (dapoksetin) je farmakološko sredstvo posebno razvijeno za liječenje preuranjene ejakulacije (PE) kod muškaraca. Pripada klasi selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI), koji se obično koriste kao antidepresivi. Međutim, dapoksetin se razlikuje svojim brzim početkom djelovanja i kratkim poluživotom, što ga čini prikladnim za liječenje na zahtjev. Izvorno razvijen kao antidepresiv, unique pharmaprofil Dapoxetine doveo je do njegovog preuređenja za PE, aplikacije u kojoj tradicionalni SSRI nisu bili učinkoviti zbog svog dugog poluživota i odgođenog početka djelovanja.

Uporaba

Preuranjena ejakulacija jedna je od najčešćih muških seksualnih disfunkcija, koja utječe na 20-30% muškaraca na globalnoj razini. Karakterizira ga nedostatak kontrole nad ejakulacijom, koji se javlja prije nego što se želi, često u roku od jedne minute od penetracije vagine. Ovo stanje može dovesti do značajnih nevolja, anksioznosti i međuljudskih poteškoća. Dapoxetin je prvo oralno liječenje posebno odobreno za ovo stanje, nudeći klinički značajno produženje intravaginalnog vremena ejakulatorne latencije (IELT) i poboljšanu kontrolu nad ejakulacijom.

Intravaginalna vremena kašnjenja ejakulacije (IELTS) na krajnjoj točki za početnu liniju do 1 minute i do 0,5 min za placebo, dapoksetin 30 mg (IELT preklopni porast: <0,5 min 3,4, <1 min 2,7) i dapoksetin 60 mg (IELT pregib: <0,5 min i 3 min.

PE kod sportaša koji koriste steroide Driada dapoxetinos 30 (dapoxetin)

Anabolička upotreba steroida prevladava među sportašima koji traže poboljšane performanse i mišićnu masu. Međutim, upotreba steroida povezana je s brojnim nuspojavama, uključujući hormonske neravnoteže koje mogu dovesti do seksualnih disfunkcija poput PE. Androgeni učinci steroida mogu poremetiti hormonalni milje, doprinoseći uvjetima poput PE (Sansone i sur., 2018, ArmstronG i sur., 2018). Pokazalo se da dapoksetin ublažava PE izazvan steroidima modulacijom serotonergičkih putova i pojačavanjem razine serotonina u mozgu, što igra ključnu ulogu u odgađanju ejakulacije. Studije pokazuju da je dapoksetin učinkovit u vraćanju ejakulatorne kontrole kod sportaša koji su utjecali PE steroida, a na taj način poboljšavajući svoje seksualno zdravlje i ukupnu kvalitetu života (Corona i sur., 2011).

Kombinacija s tadalafilom/sildenafilom 

U kombinaciji s lijekovima za erektilnu disfunkciju kao što su tadalafil ili sildenafil, dapoksetin može poboljšati seksualne performanse ne samo da produžujući trajanje Zakona, već i poboljšava kontrolu nad ejakulacijom, pružajući sveobuhvatniji pristup seksualnom zdravlju i zadovoljstvu.

Mehanizam djelovanja

Dapoksetin primarni mehanizam djelovanja uključuje inhibiciju transportera serotonina, što dovodi do povećane koncentracije serotonina u sinaptičkom rascjepu. Ova akcija povećava aktivnost neurotransmittera na postsinaptičkim receptorima, za koju se vjeruje da doprinosi kašnjenju ejakulacijskog refleksa. Serotonin, ključni neurotrransmiter, igra značajnu ulogu u regulaciji raspoloženja, emocija i seksualne funkcije. Povećana serotonergička aktivnost u središnjem živčanom sustavu modulira puteve koji su uključeni u ejakulaciju, produžujući vrijeme prije nego što se dogodi ejakulacija (Kirkeby i sur., 2010).

Nakon oralne primjene, dapoksetin se brzo apsorbira i dostiže vrhunske koncentracije plazme u roku od 1-2 sata, što ga čini prikladnim za upotrebu na zahtjev. Kratki poluživot dapoksetina, otprilike 1,5 sata, osigurava da se lijek brzo eliminira iz tijela, smanjujući rizik od nakupljanja i minimizirajući potencijalne nuspojave povezane s dugoročnom uporabom SSRI. Ovaj farmakokinetički profil posebno je koristan za pacijente koji zahtijevaju povremeni liječenje, a ne kontinuirani lijekovi (Buvat i sur., 2009).

Upotreba dapoksetina

Liječenje preuranjene ejakulacije

Dapoksetin je prvenstveno naznačen za liječenje PE kod muškaraca u dobi od 18 do 64 godine. Klinička ispitivanja pokazala su njegovu učinkovitost u značajno povećanju IEL -a, poboljšavajući kontrolu nad ejakulacijom i smanjujući nevolje povezane s PE. Terapeutski učinci dapoksetina potvrđeni su u nekoliko randomiziranih, dvostruko slijepih, placebo kontroliranih studija koje su uključivale tisuće pacijenata. Ove su studije pokazale da dapoksetin značajno proširuje IELT, pri čemu su mnogi muškarci doživjeli više od trostrukog povećanja kašnjenja. Protokol liječenja uključuje uzimanje dapoksetina 1-3 sata prije predviđene seksualne aktivnosti. Ovaj pristup na zahtjev omogućava pacijentima da održavaju spontanost u svom seksualnom životu, istovremeno učinkovito upravljaju PE. Osim što je proširio IELT, pokazalo se da dapoksetin poboljšava ishode koji su prijavljeni pacijentima, poput percipirane kontrole nad ejakulacijom, zadovoljstva seksualnim odnosom i ukupnog seksualnog zadovoljstva (McMahon i sur., 2010). U kombinaciji s lijekovima za erektilnu disfunkciju kao što su cialyn ili viagros, dapoksetin može poboljšati seksualne performanse ne samo da produžujući trajanje Zakona, već i poboljšava kontrolu nad ejakulacijom, pružajući sveobuhvatniji pristup seksualnom zdravlju i zadovoljstvu.

Liječenje depresije i druge namjene

Iako se dapoksetin prvenstveno ne koristi kao antidepresiv, njegova SSRI svojstva sugeriraju potencijalnu upotrebu izvan oznake u liječenju blagih depresivnih simptoma. SSRI funkcionira povećavajući razinu serotonina u mozgu, što može pomoći ublažavanju simptoma depresije i anksioznosti. Međutim, zbog svog kratkog poluživota i potrebe za čestim doziranjem, dapoksetin nije prikladan za dugoročno liječenje depresije, za razliku od ostalih SSRI-a poput fluoksetina ili sertralina (Rowland, 2011). Uz to, brzi početak djelovanja Dapoxetin može ponuditi koristi ucutupravljanja anksioznošću ili drugim uvjetima u kojima su željeni neposredni serotonergički učinci. Međutim, ove potencijalne uporabe nisu dobro dokumentirane, a potrebno je daljnja istraživanja kako bi se utvrdila sigurnost i učinkovitost dapoksetina u tim kontekstima.

Doziranje

Preporučene doze

Preporučena početna doza dapoksetina je 30 mg, uzima se 1-3 sata prije seksualne aktivnosti. Ako doza od 30 mg nije dovoljna u pružanju željenog terapijskog učinka, može se povećati na 60 mg na temelju pojedinačne učinkovitosti i podnošljivosti. Lijek se ne smije uzimati više od jednom u razdoblju od 24 sata (Buvat i sur., 2009).

Kliničke smjernice naglašavaju važnost individualiziranog doziranja za postizanje optimalnih rezultata, istovremeno minimizirajući nuspojave. Pacijente treba redovito pratiti kako bi se procijenila učinkovitost liječenja i prilagodila doziranje po potrebi (Sangkum i sur., 2013).

Nuspojave

Uobičajene nuspojave dapoksetina uključuju mučninu, vrtoglavicu, glavobolju, proljev i nesanicu. Te su nuspojave uglavnom blage do umjerene u ozbiljnosti i imaju tendenciju da se smanjuju s kontinuiranom uporabom. Međutim, neki pacijenti mogu osjetiti teže nuspojave kao što je sinkopa (nesvjestan), što je značajan rizik povezan s dapoksetinom. Sinkop se obično događa u prva tri sata doziranja i vjerojatnije je s većom dozom od 60 mg. Ostale potencijalne nuspojave uključuju promjene raspoloženja, anksioznost i seksualnu disfunkciju. Pacijentima treba savjetovati da prijave bilo kakve štetne učinke na svog pružatelja zdravstvene zaštite, a prilagodbe doze treba uzeti u obzir ako je potrebno. Zbog rizika od sinkope i drugih nuspojava, pacijentima se savjetuje da izbjegavaju aktivnosti koje zahtijevaju punu budnost, poput vožnje ili upravljanja teškim strojevima, najmanje nekoliko sati nakon uzimanja dapoksetina (Buvat i sur., 2009).

Mjere predostrožnosti

Pacijenti sa značajnim kardiovaskularnim stanjima, poput zatajenja srca, nepravilnosti provodljivosti ili ishemijske bolesti srca, trebali bi izbjegavati dapoksetin zbog povećanog rizika od štetnih srčanih događaja. Uz to, dapoksetin je kontraindiciran u bolesnika koji uzimaju inhibitore monoamin oksidaze (MAOI) ili onima s poviješću manije ili teške depresije. Pacijenti treba savjetovati o potencijalnoj interakciji između dapoksetina i alkohola, što može povećati rizik od sinkopa i drugih nuspojava. Preporučuje se ograničiti ili izbjegavati konzumaciju alkohola dok uzimate dapoksetin. Ostale mjere opreza uključuju izbjegavanje istodobne uporabe s moćnim inhibitorima CYP3A4, što može povećati razinu dapoksetina u plazmi i rizik od štetnih učinaka (McMahon, 2012).