Driada Sartanos 20

Telmisartan ist ein blutdruckfähiges Mittel, Angiotensin II -Rezeptorantagonist (Typ AT1). Es hat eine sehr hohe Affinität zu diesem Rezeptor -Subtyp. Telmisartan verdrängt Angiotensin II aus seiner Assoziation mit AT1 -Rezeptoren. Die Affinität zu anderen Subtypen von Rezeptoren wurde nicht gefunden. Die funktionelle Signifikanz anderer Subtypen von Rezeptoren und die Wirkung von erhöhten (Folge der Ernennung von Telmisartaner) Angiotensin II auf sie ist nicht bekannt.

Das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS) ist für die Regulierung des Blutdrucks und des Flüssigkeitsausgleichs verantwortlich. Es reguliert seine Reaktion auf Dinge wie Angiotensin, eine natürlich vorkommende Chemikalie, die Ihre Blutgefäße verengt und den Blutdruck erhöhen kann. Eine spezifische Art von Angiotensin - insbesondere Angiotensin 2 - ist für uns hier von Bedeutung, da die Verwendung von anabolen Steroiden die Spiegel dieser spezifischen Hormonart erhöht.

Telmisartan reduziert den Plasma -Aldosteronspiegel, hemmt jedoch nicht Plasma -Renin, blockiert keine Ionenkanäle, hemmt das ACE nicht (Kinase II), was auch Bradykinin zerstört. Daher gibt es keine Nebenwirkungen mit Bradykinin.

Die Blockade des Renin-Angiotensin-Systems mit ACE-Inhibitoren, die die Biosynthese von Angiotensin II von Angiotensin I hemmen, wird bei der Behandlung von Bluthochdruck häufig verwendet. ACE -Inhibitoren hemmen auch den Abbau von Bradykinin, eine Reaktion, die auch durch ACE katalysiert wurde. Da Telmisartan das ACE nicht hemmt (Kininase II), beeinflusst es die Reaktion auf Bradykinin nicht. Ob dieser Unterschied klinische Relevanz hat, ist noch nicht bekannt. Telmisartan binden nicht an andere Hormonrezeptoren oder Ionenkanäle, von denen bekannt ist, dass sie für die kardiovaskuläre Regulation wichtig sind. Die Blockade des Angiotensin -II -Rezeptors hemmt die negative regulatorische Rückkopplung von Angiotensin II in der Reninsekretion, aber die resultierende erhöhte Plasma -Reninaktivität und Angiotensin II -Zirkulationsspiegel überwinden die Wirkung von Telmisartan auf den Blutdruck nicht.

Zweck der Verwendung von Driada Sartanos 20

Telmisartan reduziert die linksventrikuläre Hypertrophie (LVH) und reduziert das viszerale Fett. Dies sollte für Sportler von besonderem Interesse sein. LVH ist eine adaptive Reaktion auf ein intensives Krafttraining, dessen Wirkung durch Steroidkonsum verstärkt werden. LVH ist in hoch ausgebildeten Athleten im Allgemeinen gutartig, ist jedoch mit einer verminderten Herzfunktion verbunden, insbesondere als Sportleralter. Die Verringerung des viszeralen Fetts ist auch mit einem verringerten kardiovaskulären Risiko verbunden. Die Verwendung von Telmisartan ist eine wissenschaftlich nachgewiesene Strategie zur Schadensreduktion, die die Gesamtsterblichkeit sowie das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen verringert.

Pharmakokinetik

Wenn es oral eingenommen wird, wird es schnell aus dem Magen -Darm -Trakt absorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 50%. Bei gleichzeitig mit Nahrung eingenommener Nahrung reicht die Abnahme der AUC von 6% (bei einer Dosis von 40 mg) auf 19% (bei einer Dosis von 160 mg). 3 Stunden nach der Einnahme, Plasmakonzentrationspegel, unabhängig davon, ob es mit Nahrung oder auf leerem Magen eingenommen wird. Die Kommunikation mit Plasmaproteinen beträgt 99,5%. Die Durchschnittswerte der scheinbaren VD in der Gleichgewichtsstufe betragen 500 l. Durch Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert. Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv. T1/2 - mehr als 20 Stunden. Ausgeschieden durch den Darm unverändert. Die kumulative Ausscheidung durch die Nieren beträgt weniger als 1%. Gesamtplasma -Clearance - 1000 ml / min (Nierenblutfluss - 1500 ml / min).

Wie benutzt man

Für Erwachsene beträgt die tägliche Dosis 20-40 mg (1 Zeit/Tag). Bei einigen Patienten kann der blutdrucksenkende Effekt bei einer Dosis von 20 mg / Tag erreicht werden. Bei Bedarf kann die Dosis auf 80 mg/Tag erhöht werden.

Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion sowie älteren Patienten sind keine Dosisanpassung erforderlich.

Bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion beträgt die empfohlene tägliche Dosis 40 mg.

Die Dosierungen für Sportler sind gleich-die Verwendung einer täglichen einmal pro Tag von 20 bis 40 mg Einsatz, um das Risiko einer Atherosklerose, Herz-Kreislauf-Erkrankungen und/oder einem Schlaganfall bei Steroidnutzung mit Vorhypertonie zu verringern. Dies kann auch zu Verbesserungen der HDL -Cholesterinspiegel, der Insulinsensitivität, der mitochondrialen Aktivität, der Endothelfunktion und der kognitiven Funktion führen.

Wirkung

• Arterielle Hypertonie
• Reduzieren Sie das Herz -Kreislauf -Risiko
• Verbesserungen des HDL -Cholesterinspiegels
• Insulinempfindlichkeit
• Erhöhen Sie die Mitochondrienaktivität
• Endothelfunktion
• Kognitive Funktion.
• Reduziert die linksventrikuläre Hypertrophie (LVH)
• Reduziert das viszerale Fett
• Reduziert die Wasserretention
• Verringern Sie die Adrenalinproduktion, die die Vasokonstriktion von Blutgefäßen verursacht

Nebenwirkungen

• Für telmisartanische Nebenwirkungen sind selten und können einschließen:
• Veränderungen im Sehen
• Schwindel, Benommenheit oder Ohnmacht
• Schneller Herzschlag
• Große Nesselsucht
• Schmerzhaftes Urinieren oder Veränderungen der Harnfrequenz
• Schwellung in den Händen, Unterschenkel und Füßen