Driada Modus 100 (Modafinil)

Модафинил е известен като дифенилметил-сулфинилацетамид. Това е евгероично лекарство, одобрено от FDA. Лекарството се използва за лечение на прекомерна сънливост през деня. Това състояние е свързано с обструктивна сънна апнея (OSA), нарколепсия (внезапна атака на прекомерна дневна сънливост) и разстройство на съня на смяна (SWSD). Въпреки че химическата индустрия има други лекарства за това състояние, като амфетамини и метилфенидат, модафинил е за предпочитане от лекарите, тъй като не причинява зависимост. Ако сравнява с традиционните стимуланти, Модафинил не причинява еуфорични ефекти, което допринася за по -ниския му потенциал за злоупотреба и зависимост.

Генеричното лекарство е разработено от френските neurOscientists Michel Jouvet и Lafon Laboratories в края на 70 -те години. Въпреки това, той е освободен като лечение на нарколепсия във Франция през 80 -те години. По това време той е наречен Модиодал.

След като лекарството проникне в тялото, то бързо се абсорбира . Максималната концентрация в плазмата се постига в рамките на 2–4 часа след перорално приложение. Полуживотът му варира между 10–12 часа, поради което е достатъчно да приемате лекарството веднъж на ден. Лекарството се метаболизира от черния дроб и се отделя чрез бъбреците. Лекарството съдържа метаболити като модафинилна киселина и сулфон на модафинил, които са фармакологично неактивни. Тези характеристики правят лекарствата подходящи за хора, които трябва да останат будни устойчиво и да се насладят на когнитивна функция без изразения риск от зависимост, наблюдаван при други стимуланти.

Първични ефекти и ползи

Основните предимства на Modafinil включват неговите свойства, които насърчават будността и повишават познавателните способности. Лекарството е ефективно както в клинични, така и в неклинични условия. Това е приложимо за пациенти, които страдат от нарушения на съня или търсят когнитивно подобрение.

1. Подобрена будност . Това е основната индикация за лекарството. Множество клинични проучвания одобриха ефикасността на модафинил при лечение на прекомерна сънливост през деня. Лекарството е ефективно за хора, които имат проблеми със съня поради работа на работа или страдат от OSA или нарколепсия. Според теста за поддържане на будността (MWT), генеричното лекарство подобрява средната латентност на съня, както и намалява честотата и тежестта на атаките на съня.
2. Когнитивно подобрение. Фармацевтичният продукт показва висока ефикасност за повишаване на различни аспекти на когнитивната функция. По -специално, той подобрява функционирането на паметта, вниманието и cut . През 2003 г. Turner et al. проведе проучване, по време на което се наблюдава значително подобряване на ефективността. Пациентите изпълняваха задачи, които изискват работна памет, продължително внимание и пространствено планиране. Обърнете внимание обаче, че здравите индивиди могат също да приемат лекарствата, за да подобрят своите резултати и познавателни възможности. По този начин студентите и професионалистите също широко употребяват лекарството.
3. Стабилизиране на настроението. Някои проучвания установяват, че лекарствата могат да причинят ефективност на стабилизиране на настроението при индивиди, които страдат от депресия. През 2007 г. Fava et al. провежда изследвания, по време на които лекарството демонстрира значителни подобрения в депресивните симптоми при пациенти с голямо депресивно разстройство (MDD). Компонентът се оказа ефективен, докато други селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIS) не работят. Лекарството обаче се използва като допълнително лечение и се добавя към цялостната терапия.
4. Физическо представяне. Според последните резултати лекарството може да подобри физическите показатели и издръжливост. Този ефект прави модафинил подходящ за културистите и спортистите. Jacobs et al. изследва ефектите му върху физическото представяне след сън. Той открива намалено възприемане на усилия по време на упражнения, което му позволи да заключи, че лекарството допринася за освобождаването на енергия.

Механизъм на действие

Лекарството причинява универсално действие, засягащо различниeural пътища и neurothransmitter systems. За да разберем неговите механизми на действие, трябва да се задълбочим в ефекта му върху различни мозъчни региони и да изследваме динамиката наeur.

1. Допаминергични пътища. Модафинил засяга значително допаминергичната система. Лекарството възпрепятства транспортера на допамин (DAT), който позволява да се предотврати обратното захващане на допамин в пресинаптични и eur . Това действие води до увеличаване на извънклетъчното ниво на допамин в мозъчните области, отговорни за познанието, вниманието и мотивацията. Волков изследва ефекта на модафинил върху мозъка, използвайки изображението на емисиите на tron Той откри, че Модафинил не причинява никакви еуфорични ефекти, както и други традиционни стимуланти (като амфетамини или кокаин). Тази особеност на лекарството допринася за широкото му използване за насърчаване на будността и засилване на когнитивните свойства.
2. Хистаминергична система. Модафинил засяга централната хистаминергична система, активираща неговите механизми. Системата е отговорна за поддържането на човешката будност. Той действа чрез хистамин n eur ons, които се намират предимно в туберомамиларното ядро ​​(TMN) на хипоталамуса. N eur ONS са разпръснати в различни области на мозъка, което влияе върху различни аспекти на възбудата и бдителността. Консумацията на модафинил повишава освобождаването на хистамин в TMN. Лекарството стимулира повишено количество хистамин в организма, което допринася за оставането на буден и устойчивост на сънливост през деня. Освен това, когато изследват лекарствата, химиците установяват, че когнитивните ползи, наблюдавани по време на употребата на модафинил, са подобни на цикъла на сън-събуждане, модулиран от хистаминергичната система.
3. Orexinergic n eur ons. Modafinil взаимодейства с орексин (хипокретин) n eur ons, който идва като една от основните характеристики на неговото действие. Orexin n eur ons са разположени в страничната част на хипоталамуса. Те изпълняват решаваща роля за поддържане на телата будни и регулиране на цикъла на сън-събуждане. Чрез проникване в тялото, модафинил причинява активиращ ефект върху тези n eur ons, което води до повишен темп на освобождаване на орексин пептид. Освен това пептидите стимулират различни области на мозъка, които са отговорни за поддържането на тялото будно през деня.

Адренергични и серотонинергични системи

Лекарството засяга и тези системи, допринасяйки за общото количество енергия за деня и засилване на настроението.

Адренергична система. Под въздействието на Модафинил в мозъка се отделя по -голямо количество норадреналин. Норепинефринът е критичен eur отрансмитер, участващ в такива процеси като възбуда, внимание и реакция на стреса. Засягайки активността на тези n eur othransmitters, Modafinil помага да се постигнат по -високи показатели за концентрация и когнитивни показатели.

Серотонергична система. Модафинил също влияе върху нивото на серотонин в тялото. Серотонинът (5-HT) е значителен n eur Othransmitter, който регулира съня, настроението и тревожността. Компонентите на лекарството повишават нивото на серотонин в различни мозъчни зони, които са отговорни за регулирането на настроението.

Глутаматергични и габаргични системи

Последните проучвания подчертават полезния ефект от лекарствата върху глутамат и GABA. Тези n eur Otransmitters са отговорни за реакции като вълнение и инхибиране.

Глутаматергична система. Modafinil засилва освобождаването на глутамат в региони, участващи в възбудата и паметта. Повишената активност на този eur допринася за засилена кортикална възбуда и подобрени когнитивни функции.

GABAergic система. Що се отнася до GABA, Modafinil намалява производството си в мозъка. GABA (гама-аминообарна киселина) е основният n eur othransmitter, отговорен за инхибирането. Намаляването на неговото освобождаване води до повишена възбуда и възбудимост на n eur ons. Чрез намаляване на активността на този eur , лекарствата удължават будността и облекчават нарушенията на съня.

Хипоталамо-хипофизно-надбъбречна (HPA) ос. Тази ос регулира способността на тялото да реагира на стрес. Modafinil  има модулиращ ефект, който позволява на потребителите да подобрят устойчивостта на стреса и да подобрят когнитивните показатели при условия на стрес. Тази характеристика е особено важна за пациентите, които трябва да поддържат висока производителност по време на стресни фактори.

Церебрален кръвен поток и метаболизъм. Модафинил също влияе върху притока на кръв към мозъка. Според проучвания, лекарствата увеличават регионалния мозъчен кръвен поток (RCBF) в мозъчните райони, които са отговорни за когнитивната обработка.

Употреби

Основната употреба на модафинил се отнася до нарушения на съня. unique pharmaпрофил на лекарството обаче разшири обхвата си на приложение и в други области. Ето, нека обсъдим най -популярните случаи на прилагане на наркотици.

1. Нарколепсия. Това е хронично разстройство на съня, характеризиращо се с прекомерна сънливост през деня. Други тежки странични ефекти от това разстройство включват парализа на съня, катаплексия и хипнагогични халюцинации. В този случай Модафинил идва като едно от най -ефективните лечения за пациенти с тази диагноза. Редовният прием на лекарството подобрява качеството на живот и ежедневните резултати. През 2007 г. Хиршковиц и Блек проведоха изследвания, продължили 12 седмици. Проучване на открито демонстрира благоприятния ефект на модафинил върху пациентите и значителни подобрения в латентността на съня и цялостната бдителност.
2. Обструктивна сънна апнея (OSA). Пациентите с това състояние използват лекарствата като допълнително лечение в допълнение към редовната терапия, за да намалят остатъчната сънливост. Множество проучвания доказаха ефективността на лекарството при подобряване на когнитивните и функционални показатели.
3. Разстройство на съня на смяна. Хората, които се занимават с работа през нетрадиционните часове, обикновено изпитват несъответствие на циркадните си ритми. Този недостатък води до тежки проблеми със съня, тъй като те се чувстват сънливи по време на пробуждане часове, докато страдат от безсъние по време на предвиденото време за сън. Modafinil показа положителен ефект върху ежедневните резултати на работниците на смени, намалявайки отрицателното въздействие на нередовните работни графици върху тяхното здраве и производителност.

Използване извън етикета

В допълнение към целевите нарушения, лекарството може да се използва извън етикета за няколко цели. Те включват следните случаи:

1. Когнитивно подобрение. Бидейки eur Oenhancer, Modafinil може да подобри паметта, фокуса и производителността. Графиките показват ефектите на плацебо и модафинил върху изпълнението на задачите при различни нива на трудност. Пациентите, които са консумирали плацебо, демонстрират стабилни характеристики по време на задачи с ниско ниво на трудност, докато са наблюдавани леки спадове за средни и високи трудни задачи. Особено уместно е, ако се докоснем до задачи с по -висока производителност на изходното ниво. Модафинил показва умерени подобрения за задачи с ниско ниво на трудност, докато води до значителен спад в средни и високи трудни задачи. Това предполага, че лекарството се възползва от по -прости задачи, но ефективността му намалява с повишена сложност на задачата.
2. Разстройство на дефицит на внимание / хиперактивност (ADHD). В такива случаи Модафинил идва като алтернатива на традиционните медицински стимуланти като амфетамини и метилфенидат. Последните проучвания предполагат, че лекарството намалява хиперактивността и подобрява вниманието при пациенти с ADHD.На графиката можете да видите как плацебо и модафинил влияят на ефективността на епизодичната памет при различни нива на трудност. За да се илюстрира разликата, беше използван тестът за обучение на сдвоени сътрудници (PAL). Графика. Общите коригирани грешки са начертани за задачи с 6, 8, 10 и 12 форми. Потребителите на Modafinil правят по -малко грешки от пациентите, които приемат плацебо. Тази тенденция става по -забележима с увеличаването на трудността на задачите. Мерките на ANOVA се използват за контрол на изходните показатели. Те демонстрират значителен основен ефект на модафинил (F = 6.199, p = .01, ηp² = .10).

   Дясна графика. Ако погледнете най -трудното ниво (маркирани 12 форми), Modafinil води до значително по -малко грешки в сравнение с плацебо (F = 4.211, p = .02, ηp² = .13).

   Като цяло резултатът от това изследване предполага, че Modafinil значително повишава ефективността на епизодичната памет, особено при по -предизвикателни задачи.

3. Депресия. Когато се комбинира с традиционните антидепресанти, Modafinil се използва като част от сложна терапия за голямо депресивно разстройство. Лекарството демонстрира висока ефикасност при облекчаване на депресивните симптоми.
4. Пристрастяване към кокаин. В наши дни се извършват проучвания на възможните полезни ефекти на модафинил при лечение на кокаин пристрастяване. Възможните ползи се обясняват с няколко причини, свързани с биохимичния механизъм, включващ и двете лекарства. Последните наблюдения забелязват, че Модафинил е частично противоположен на симптомите на оттегляне на кокаин. Според подобни проучвания пациентите, пристрастени към кокаин, които приемат модафинил, могат да прекарат повече дни на cut на дните без употреба на кокаин. Въпреки това, не е открит статистически значим ефект върху скоростта на промяна в процента на дните без кокаин.
5. Загуба на тегло. Изследванията установяват, че лекарствата причиняват потискане на апетита и загуба на тегло. Тези признаци са наблюдавани дори при здрави индивиди без допълнителни килограми. Базата данни на Medline съхранява записи на всички проучвания, провеждани в този домейн. Те доказват, че пациентите, които приемат модафинил, изпитват отслабване, ако са в сравнение с плацебо група. По този начин, проучване, проведено през 208 г., показва, че хората консумират 18% по -малко калории на ден, когато приемат модафинил 200 mg, докато приемът на 400 mg таблетки намалява консумацията на калории с 38%.

Доза, приложение и предпазни мерки

Бионаличността на модафинил е над 80%. Максималната концентрация на компонента в тялото е регистрирана за 2–4 часа след прилагането. Ако хапчетата се приемат по време на хранене, храната може да забави усвояването на съставките. Това обаче не засяга общата площ под кривата на концентрация-време. Полуживотът обикновено варира от 10 до 15 часа; Той може да варира в зависимост от генотипа на ензимите на цитохром Р450, както и на функцията на черния дроб и бъбреците.

Дозировка

Hypersomnia, свързана с нарколепсия и OSA: Препоръчва се да се приемат една доза от 200 mg сутрин. Някои изследвания обаче предполагат, че администрирането на два пъти дневно (сутрин и по обяд) от 200 mg е по-ефективно. Обърнете внимание, че приемът на единична доза от 400 mg не води до значително увеличение на ефикасността в сравнение с модафинил 200 mg.

Сънливост, свързана с работата на смяната: Препоръчва се да приемате 200 mg модафинил веднъж на ден 1 час преди смяната. Единичната доза 300 mg също демонстрира висока ефективност. Въпреки това, хората, които имат висока чувствителност към компонентите на лекарството, могат да изпитат значителен ефект дори при доза от 100 mg.

Както и да е, дневната доза не трябва да надвишава 400 mg , независимо от разстройството, неговата тежест и други фактори. Приемането на лекарствата през втората половина на деня не се препоръчва, тъй като Модафинил бавно се отделя от тялото. Тъй като полуживотът е 12–15, приемането на лекарството през втората половина на деня може да доведе до проблеми със съня през нощта.

Препоръчва се да започнете да приемате лекарствата с една доза 50–100 mg, като постепенно го увеличавате до 200 mg или повече, докато желаният ефект стане забележим.

Администрация

Възможно е да приемате лекарството както със, така и без храна. Обърнете внимание обаче, че ако приемате лекарствата с храна, появата на ефекта му е леко забавено поради по -бавната абсорбция. От съществено значение е да се поддържа постоянно сровяване на администрацията на лекарствата, за да се запази оптималното ниво на плазма и да се оптимизирате неговите терапевтични ползи.

Честота на приема

Когнитивният подобрител е предназначен за ежедневно администриране. Това е лекарство с рецепта, обикновено проектирано за състояния като нарколепсия, сънна апнея, ADHD и множествена склероза.

Повишаване на производителността

Ако искате да повишите производителността, трябва да го консумирате редовно 2–4 пъти седмично.

Ако искате да консумирате лекарството като „спасителна помощ“ за спешни задачи, са достатъчни случаи на 1–2 пъти месечно.

Регулиране на честотата

Препоръчва се да започнете с по -ниска честота (напр. Веднъж седмично) и постепенно увеличаване на дозата въз основа на реакцията на тялото ви.

Не забравяйте да следите когнитивните показатели и страничните ефекти.

Потенциални последици

Ако приемате хапчета от модафинил всеки ден, компонентите на лекарствата присъстват непрекъснато в тялото. Уверете се, че избягвате алкохол и цигари.

Обърнете внимание, че симптомите на оттегляне могат да се наблюдават, когато решите да прекратите ежедневната употреба.

Ако забележите някакви странични ефекти, трябва да регулирате честотата на приема и дозата.

Най -добри практики

Използвайте модафинил само когато е необходимо за подобряване на когнитивните функции.

Редовно оценявайте вашите нужди и регулирайте честотата на приема, за да избегнете зависимост.

Предпазни мерки

Пациентите, които страдат от такива сърдечно -съдови проблеми като хипертония, ангина или аритмии, трябва да използват лекарствата с повишено внимание поради потенциални сърдечно -съдови странични ефекти. Тъй като модафинил се метаболизира от черния дроб, потребителите трябва редовно да наблюдават функцията на черния дроб.

Лекарствени взаимодействия

• Когато се комбинира с йохимбин, комбинацията от модафинил може да доведе до опасно увеличаване на сърдечната честота и кръвното налягане.

• Когато модафинил се mixс хормонални контрацептиви, се наблюдава намалена ефективност на последните.

• Ако пиете кафе редовно, смесването му с модафинил може да бъде опасно за хора, които страдат от сърдечно -съдови разстройства. Работата е там, че и двете веществаtronвлияние върху нервната и сърдечно -съдовата система. По този начин, ако имате някакви малки проблеми със сърдечно -съдовата или нервната система, те ще ги влошат.

• Едновременната употреба на модафинил и алкохол може да бъде опасна. Този аргумент се обяснява с противоположния ефект и на двете вещества. По-специално, алкохолът увеличава активността на гама-аминообарична киселина (GABA) и намалява глутаматната активност. За разлика от тях, модафинил действа като източник на GABA и ускорява синтеза на глутамат. Освен това алкохолът инхибира много процеси в мозъка, докато Модафинил стимулира мозъчната активност. Резултатът от тази „влекачка“ в мозъка може да бъде непредсказуем.

• Няма данни за взаимодействието на инхибиторите на Modafinil и MAO. По този начин този ефект не се изследва достатъчно. Внимавайте, ако консумирате и двете вещества.

• Психиатрични състояния: Пациентите с анамнеза за психиатрични разстройства, включително депресия, тревожност и психоза, трябва да останат под прецизно наблюдение, когато използват модафинил, тъй като това може да влоши тези състояния.

Странични ефекти

Модафинил обикновено е добре поносим, ​​но като всички лекарства, той може да причини странични ефекти. Тези странични ефекти могат да варират от леки до тежки.

Общи странични ефекти

1. Главоболие. Повечето пациенти съобщават за главоболие, вариращи от леки до тежки форми.
2. Гадене. Леките форми са често срещани. Възможно е обаче да се намали този страничен ефект, ако консумирате модафинил с храна.
3. Нервност. Наблюдава се повишена тревожност или трептене. Особено, когато пациентите приемат по -високи дози.
4. Замаяност. Много потребители се чувстват с лекота или нестабилни.
5. Безсъние. Ако пациентите консумират модафинил 100 mg късно през деня, те могат да се сблъскат с проблеми със съня през нощта.
6. Сухота в устата. Потребителите изпитват неприятна сухота в устата.
7. Диария. Стомашно -чревният дискомфорт и разхлабените изпражнения често се отчитат.
8. Намален апетит. Пациентите обикновено имат намалено желание за ядене, което води до потенциална загуба на тегло.
9. Болки в гърба. Доста често потребителите съобщават за лек до умерен дискомфорт отзад.

Редки странични ефекти

1. Сериозни кожни реакции, включително синдром на Стивънс-Джонсън (SJS) и токсична епидермална некролиза (десет). Ако се забележат такива странични ефекти, те изискват незабавна реакция, тъй като могат да застрашат живота ви.
2. Психиатрични симптоми, като халюцинации, мания, депресия и самоубийствени мисли. Такива състояния са често срещани за пациенти с анамнеза за психиатрични разстройства.
3. Болки в гърдите. Това може да бъде възможен признак на сърдечно -съдови проблеми, поради което изисква незабавна медицинска оценка.
4. Сърцебиене (бързи или неправилни сърдечни удари).
5. Задух. Това предполага трудност, докато дишате и може да показва сериозно състояние.
6. Проблеми с черния дроб, включително такива симптоми като тъмна урина, жълтеница (пожълтяване на кожата или очите) и персистиращо гадене/повръщане.
7. Тежки алергични реакции, включително такива симптоми като обрив, сърбеж/подуване (особено на лицето/езика/гърлото), силно замаяност и проблеми с дишането.

Съхранение

1. Температура . Потребителите трябва да съхраняват модафинил при стайна температура, между 20 и 25 ° C (68 до 77 ° F). Временните екскурзии са допустими между 15 и 30 ° C (59 и 86 ° F).
2. Влажност . Дръжте лекарствата на сухо място, далеч от влагата. Избягвайте да го съхранявате в банята, където нивата на влажност могат да се колебаят.
3. Светлина . Съхранявайте Modafinil в оригиналната си опаковка, за да го предпазите от светлина, тъй като светлината може да влоши лекарствата с течение на времето.
4. Безопасност . Дръжте Модафинил извън обсега на деца и домашни любимци. Уверете се, че контейнерът е плътно затворен, за да се предотврати случайно поглъщане.

Защо се чувствам толкова добре на Модафинил?

Modafinil подобрява настроението и намалява умората, както и има подобен ефект от амфетамини или кокаин, но това не причинява пристрастяване.

Модафинил ли е лекарството с ADHD?

Одобрено е, че лекарството намалява хиперактивността и подобрява вниманието при пациенти с ADHD. Поради този ефект може да се използва като част от сложната терапия на ADHD състояния.

Модафинил ли е подобен на Vyvanse?

Да, и двата компонента са сходни. Те обаче се използват за различни условия. Докато Modafinil се използва предимно за лечение на нарушения на съня, Vyvanse е предназначен за ADHD.