DRIADA PT-141

DRIADA PT-141

Bremelanotid (ali PT-141) je spojina, ki je razvita za zdravljenje ženske spolne disfunkcije, hemoragičnega šoka in reperfuzijske poškodbe. Deluje tako, da aktivira receptorje za melanokortin MC1R in MC4R, modulira vnetje in omejuje ishemijo. Sprva so zdravilo preučevali za intranazalno uporabo pri zdravljenju žensk spolne disfunkcije, vendar je bil leta 2008 razvoj zdravila za takšno uporabo začasno prekinjen po poročilih o neželenih stranskih učinkih, povezanih s povečanim krvnim tlakom. Od marca 2012 je Palatin Technologies izvajal študijo faze 2B pri ljudeh z uporabo podrezanecutinjiciranja zdravila, za katero proizvajalec trdi, da bo imel zelo majhen vpliv na krvni tlak.

Bremelanotid je bil razvit iz peptidnega hormona Melanotan 2, ki je bil raziskan kot sredstva za porjavitev brez izpostavljenosti soncu. Melanotan 2 je bil prikazan v začetnem testiranju, da bi poleg porjavela tudi inducirala spolno vzburjenje in spontano erekcijo. Bremelanotid se je pokazalo, da so v študijah učinkovite pri zdravljenju spolne disfunkcije tako pri moških (erektilna disfunkcija) kot pri ženskah (motnje spolnega vzburjenja. Za razliko od sildenafail/tadalafila in drugih povezanih drog, bremelanotid ne vpliva na žilni sistem, vendar povečuje željo neposredno s svojim vplivom na svoj nervozni sistem.

Učinki DRIADA PT-141

Bremelanotid je alfa-melanocitni stimulacijski hormon (alfa-MSH) analog, ki aktivira receptorje melanokortina MC3-R in MC4-R v centralnem živčnem sistemu. Bremelanotid zaradi svoje centralno posredovane aktivnosti ima potencial za zdravljenje erektilne disfunkcije in za morebitno uporabo pri nezadovoljenih zdravstvenih potrebah, povezanih z zmanjšano spolno motivacijo in izgubo libida.

PT-14 je močan pobudnik erekcije z minimalnimi stranskimi učinki, hitrim začetkom delovanja in dokaj dolgotrajnim delovanjem. Zlasti nedavne študije faze II potrjujejo, da se erektilni odzivi izboljšajo s spolno stimulacijo. Zaradi svojega osrednjega mehanizma delovanja lahko PT-141 deluje neodvisno ali sinergistično z zaviralci PDE-5 (sildenafail/tadalafil) in zagotavlja koristno alternativno terapijo za erektilno disfunkcijo organskega in psihogenega izvora. Naključno, potencialno, s placebom nadzorovano preskušanje je primerjalo zdravljenje z ED s sildenafilom. MG intranazalni PT-S-141. Kombinirana uporaba dveh zdravil je privedla do znatnega povečanja časa za povečanje togosti baze (> 60%) v primerjavi z jemanjem samo sildenafila med 2,5-urno sejo spremljanja. Kombinacija zdravil je bila dobro prenašana brez pomembnega povečanja stranskih učinkov v primerjavi s samo sildenafil loncem PT-.

Učinki

• Erektogeni potencial PT-, njegov profil prenašanja in njegova sposobnost, da sproži pomembne erekcije pri bolnikih, ki nimajo ustreznega odziva na zaviralca PDE (sildenafail/tadalafil), kažejo, da lahko PT- zagotovi alternativno zdravljenje.
• Povečanje spolne želje in erekcije

Stranski učinki 

• slabost
• Vroča splakovanje
• glavobol

Kako uporabiti 

• Prva erekcija se pojavi v približno 30 minutah. Najvišja koncentracija snovi v krvi pade v 60 minutah po injiciranju in se postopoma zmanjšuje v 4 urah.
• Kombinacija z drugimi zdravili
• Za boljši učinek ga je mogoče uporabiti z zdravili, kot sta sildenafil in tadafil.

Kako pripraviti raztopino

Za pripravo raztopine za injiciranje vzamete brizgo, ki že vsebuje razredčilo, in jo vbrizgate v vialo, ki vsebuje liofiliziran prah. Nagnite vialo, tako da se igla dotakne viale stene. Izogibanje vbrizgavanju razredčila neposredno v liofiliziran prah. Topilo naj počasi teče po steni steklenice (ne napolnite vsega naenkrat in si vzemite čas). Ko je bil v peptidno vialo dodan ves redčenje, mix nežno (vendar viale ne mešajte ali pretresite), dokler se liofilizirani prah ne raztopi in ostanete s čisto tekočino. Zdaj je zdravilo pripravljeno za uporabo.

Nikoli ne mix enega peptida z drugim v isti brizgo. To ustvarja tveganja, da bodo krhke molekule peptida uničene.

Odmerjanje in dajanje DRIADA PT-141

Začetni odmerek

Priporočeni začetni odmerek je 0,5 mg. Ta začetni odmerek telesu omogoča, da se prilagodi peptidom in oceni individualni odziv. Priporočljivo je upravljati začetni odmerek pod zdravstvenim nadzorom za spremljanje možnih reakcij.

Odmerek vzdrževanja

Po začetnem odmerku je vzdrževalni odmerek PT-141 običajno med 1 do 2 mg. Ta odmerek je mogoče dajati po potrebi na podlagi individualnega odziva in želenega učinka. Pomembno je, da se držite priporočene frekvence odmerka, ki jo nudi vaš zdravstveni delavec.

Uporaba 

• Vbrizgavanje je lahkocut, intramuskularno, odvisno od osebnih želja.