Diada dapoxetinos 30 (dapoxetină)

Diada dapoxetinos 30 (dapoxetină) este un agent farmacologic dezvoltat special pentru tratamentul ejaculării premature (PE) la bărbați. Aparține clasei de inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), care sunt utilizate de obicei ca antidepresive. Cu toate acestea, dapoxetina se distinge prin debutul rapid al acțiunii și de timpul de înjumătățire scurt, ceea ce o face potrivită pentru tratamentul la cerere. Dezvoltată inițial ca antidepresivă, profilul unique pharmaal Dapoxetinei a dus la repunerea sa pentru PE, o aplicație în care ISR-urile tradiționale nu au fost eficiente din cauza timpurilor de înjumătățire lungi și a debutului întârziat al acțiunii.

Utilizări

Ejacularea prematură este una dintre cele mai frecvente disfuncții sexuale masculine, afectând 20-30% dintre bărbați la nivel global. Se caracterizează printr -o lipsă de control asupra ejaculării, care apare mai devreme decât se dorește, adesea într -un minut de la penetrarea vaginală. Această afecțiune poate duce la suferință semnificativă, anxietate și dificultăți interpersonale. Dapoxetina este primul tratament oral aprobat special pentru această afecțiune, oferind o extensie semnificativă din punct de vedere clinic a timpului de latență ejaculatoare intravaginală (IELT) și a unui control îmbunătățit asupra ejaculării.

Timpul de latență de ejaculare intravaginală (IELTS) la punctul final pentru IELT de bază până la 1 min și până la 0,5 min pentru placebo, dapoxetină 30 mg (IELT Fold Crește: <0,5 min 3,4, <1 min 2,7) și dapoxetină 60 mg (IELT Fold Gras: <0,5 min 4,3, <1 min 3,4) (McMahon și al. 2010).

PE la sportivi folosind steroizi de Diada dapoxetinos 30 (dapoxetină)

Utilizarea anabolică a steroizilor este predominantă în rândul sportivilor care caută o performanță sporită și masa musculară. Cu toate acestea, utilizarea steroizilor este asociată cu numeroase efecte secundare, inclusiv dezechilibre hormonale care pot duce la disfuncții sexuale, cum ar fi PE. Efectele androgene ale steroizilor pot perturba mediul hormonal, contribuind la condiții precum PE (Sansone și colab., 2018, ArmstronG și colab., 2018). S-a dovedit că dapoxetina atenuează PE-ul indus de steroizi prin modularea căilor serotonergice și îmbunătățirea nivelului de serotonină din creier, ceea ce joacă un rol crucial în întârzierea ejaculării. Studiile indică faptul că dapoxetina este eficientă în restabilirea controlului ejaculator la sportivii afectați de PE induse de steroizi, îmbunătățind astfel sănătatea lor sexuală și calitatea generală a vieții (Corona și colab., 2011).

Combinație cu tadalafil/sildenafil 

Atunci când este combinat cu medicamente cu disfuncție erectilă, cum ar fi tadalafil sau sildenafil, dapoxetina poate spori performanța sexuală, nu numai prelungind durata actului, ci și îmbunătățirea controlului asupra ejaculării, oferind o abordare mai cuprinzătoare a sănătății sexuale și satisfacției.

Mecanism de acțiune

Mecanismul principal de acțiune al dapoxetinei implică inhibarea transportorului de serotonină, ceea ce duce la o concentrație crescută de serotonină în fanta sinaptică. Această acțiune îmbunătățește activitatea NeurOtransmiter la receptorii postsinaptici, despre care se crede că contribuie la întârzierea reflexului ejaculator. Serotonina, o otransmițătoreur, joacă un rol semnificativ în reglarea stării de spirit, emoții și funcții sexuale. Activitatea serotonergică crescută în sistemul nervos central modulează căile implicate în ejaculare, prelungind timpul înainte de apariția ejaculării (Kirkeby și colab., 2010).

La administrarea orală, dapoxetina este absorbită rapid și atinge concentrații plasmatice maxime în 1-2 ore, ceea ce o face potrivită pentru utilizarea la cerere. Durata de înjumătățire scurtă a dapoxetinei, aproximativ 1,5 ore, asigură eliminarea rapidă a medicamentului din organism, reducând riscul de acumulare și minimizarea efectelor secundare potențiale asociate cu utilizarea SSRI pe termen lung. Acest profil farmacocinetic este deosebit de avantajos pentru pacienții care necesită tratament intermitent și nu pentru medicamente continue (Buvat și colab., 2009).

Utilizarea dapoxetinei

Tratamentul ejaculării premature

Dapoxetina este indicată în primul rând pentru tratamentul PE la bărbații cu vârste cuprinse între 18 și 64 de ani. Studiile clinice și -au demonstrat eficacitatea în creșterea semnificativă a IELT, îmbunătățind controlul asupra ejaculării și reducerea stresului asociat cu PE. Efectele terapeutice ale dapoxetinei au fost confirmate în mai multe studii randomizate, dublu-orb, controlate cu placebo, care au implicat mii de pacienți. Aceste studii au arătat că dapoxetina extinde semnificativ IELT, mulți bărbați experimentând mai mult de o creștere de trei ori a timpului de latență. Protocolul de tratament implică luarea dapoxetinei cu 1-3 ore înainte de activitatea sexuală anticipată. Această abordare la cerere permite pacienților să mențină spontaneitatea în viața lor sexuală, gestionând în mod eficient PE. Pe lângă extinderea IELT, s-a demonstrat că dapoxetina îmbunătățește rezultatele raportate de pacient, cum ar fi controlul perceput asupra ejaculării, satisfacția cu actul sexual și satisfacția sexuală generală (McMahon și colab., 2010). Atunci când este combinat cu medicamente cu disfuncție erectilă, cum ar fi cialyn sau viagros, dapoxetina poate îmbunătăți performanța sexuală, nu numai prelungind durata actului, ci și îmbunătățirea controlului asupra ejaculării, oferind o abordare mai cuprinzătoare a sănătății sexuale și a satisfacției.

Tratamentul depresiei și al altor utilizări

În timp ce dapoxetina nu este utilizată în primul rând ca antidepresivă, proprietățile sale SSRI sugerează utilizarea potențială în afara etichetei în tratarea simptomelor depresive ușoare. SSRS funcționează prin creșterea nivelului de serotonină în creier, ceea ce poate ajuta la ameliorarea simptomelor depresiei și anxietății. Cu toate acestea, datorită duratei de înjumătățire scurte și a necesității pentru dozarea frecventă, dapoxetina nu este potrivită pentru tratamentul pe termen lung al depresiei, spre deosebire de alte ISR-uri, cum ar fi fluoxetina sau sertralina (Rowland, 2011). În plus, debutul rapid al acțiunii Dapoxetinei poate oferi beneficii într -un managementcutde anxietate sau în alte condiții în care sunt dorite efecte serotonergice imediate. Cu toate acestea, aceste utilizări potențiale nu sunt bine documentate și sunt necesare cercetări suplimentare pentru a stabili siguranța și eficacitatea dapoxetinei în aceste contexte.

Doze

Doze recomandate

Doza de pornire recomandată de dapoxetină este de 30 mg, luată cu 1-3 ore înainte de activitatea sexuală. Dacă doza de 30 mg este insuficientă în furnizarea efectului terapeutic dorit, aceasta poate fi crescută la 60 mg pe baza eficacității individuale și a tolerabilității. Medicația nu trebuie luată de mai multe ori într-o perioadă de 24 de ore (Buvat și colab., 2009).

Orientările clinice subliniază importanța dozării individualizate pentru a obține rezultate optime, reducând în același timp efectele secundare. Pacienții trebuie monitorizați în mod regulat pentru a evalua eficacitatea tratamentului și pentru a ajusta doza, după cum este necesar (Sangkum și colab., 2013).

Efecte secundare

Efectele secundare comune ale dapoxetinei includ greață, amețeli, cefalee, diaree și insomnie. Aceste efecte secundare sunt, în general, ușoare până la moderate în severitate și tind să scadă odată cu utilizarea continuă. Cu toate acestea, unii pacienți pot prezenta efecte secundare mai severe, cum ar fi sincopul (Fainting), care este un risc notabil asociat cu dapoxetina. Sincopul apare de obicei în primele trei ore de la dozare și este mai probabil cu doza mai mare de 60 mg. Alte efecte secundare potențiale includ schimbările de dispoziție, anxietatea și disfuncția sexuală. Pacienții trebuie sfătuiți să raporteze efecte adverse furnizorului de servicii medicale, iar ajustările dozei ar trebui luate în considerare, dacă este necesar. Din cauza riscului de sincopă și a altor reacții adverse, pacienții sunt sfătuiți să evite activitățile care necesită alertă deplină, cum ar fi conducerea sau operarea utilajelor grele, pentru cel puțin câteva ore după luarea dapoxetinei (Buvat și colab., 2009).

Precauții

Pacienții cu afecțiuni cardiovasculare semnificative, cum ar fi insuficiența cardiacă, anomaliile de conducere sau bolile cardiace ischemice, ar trebui să evite dapoxetina din cauza riscului crescut de evenimente cardiace adverse. În plus, dapoxetina este contraindicată la pacienții care iau inhibitori de monoamină oxidază (MAOI) sau cei cu antecedente de manie sau depresie severă. Pacienții trebuie sfătuiți cu privire la interacțiunea potențială dintre dapoxetină și alcool, ceea ce poate spori riscul de sincopă și alte efecte secundare. Se recomandă limitarea sau evitarea consumului de alcool în timp ce luați dapoxetină. Alte precauții includ evitarea utilizării concomitente cu inhibitori puternici ai CYP3A4, care pot crește nivelul plasmatic al dapoxetinei și riscul de efecte adverse (McMahon, 2012).