Driada Dapoxetinos 30 (dapoksetyna)

Driada Dapoxetinos 30 (dapoksetyna) jest środkiem farmakologicznym opracowanym specjalnie do leczenia przedwczesnego wytrysku (PE) u mężczyzn. Należy do klasy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), które są zwykle stosowane jako leki przeciwdepresyjne. Jednak dapoksetyna wyróżnia się szybkim początkiem działania i krótkiego okresu półtrwania, dzięki czemu jest odpowiedni do leczenia na żądanie. Pierwotnie opracowany jako leki przeciwdepresyjne, unique pharmadapoksetyny doprowadził do jej zmiany przeznaczenia dla PE, zastosowania, w którym tradycyjne SSRI nie były skuteczne ze względu na ich długą okres półtrwania i opóźnioną początek działania.

Zastosowania

Przedwczesne wytrysk jest jedną z najczęstszych zaburzeń seksualnych mężczyzn, dotykającej 20–30% mężczyzn na całym świecie. Charakteryzuje się brakiem kontroli nad wytryskiem, występującym wcześniej niż pożądane, często w ciągu jednej minuty od penetracji pochwy. Ten stan może prowadzić do znacznego niepokoju, lęku i trudności interpersonalnych. Dapoksetyna jest pierwszym doustnym leczeniem specjalnie zatwierdzonym dla tego stanu, oferując klinicznie znaczące przedłużenie dożylnego czasu opóźnienia wytrysku (IETT) i lepszą kontrolę nad wytryskiem.

Czasy opóźnień wytryskulicznych (IELTS) w punkcie końcowym dla wyjściowej IELT do 1 min i do 0,5 min dla placebo, dapoksetyny 30 mg (wzrost krotności IELT: <0,5 min 3,4, <1 min 2,7) i dapoksetyna 60 mg (iele wzrost: <0,5 min 4,3, <1 min 3,4) (McMahon i in. 2010).

PE u sportowców przy użyciu sterydów Driady dapoxetinos 30 (dapoksetyna)

Anaboliczne stosowanie sterydów jest powszechne wśród sportowców poszukujących większej wydajności i masy mięśniowej. Jednak stosowanie sterydów wiąże się z licznymi skutkami ubocznymi, w tym nierównowagi hormonalne, które mogą prowadzić do dysfunkcji seksualnych, takich jak PE. Androgenne działanie sterydów może zakłócać środowisko hormonalne, przyczyniając się do stanów takich jak PE (Sansone i in., 2018, ArmstronG i in., 2018). Wykazano, że dapoksetyna łagodzi indukowane steroidami PE poprzez modulowanie szlaków serotonergicznych i zwiększenie poziomu serotoniny w mózgu, co odgrywa kluczową rolę w opóźnianiu wytrysku. Badania wskazują, że dapoksetyna jest skuteczna w przywracaniu kontroli ejakulacyjnej u sportowców dotkniętych PE indukowanym sterydem, poprawiając w ten sposób ich zdrowie seksualne i ogólną jakość życia (Corona i in., 2011).

Połączenie z Tadalafil/Sildenafil 

W połączeniu z lekami zaburzeniami erekcji, takimi jak tadalafil lub syldenafil, dapoksetyna może zwiększyć wydajność seksualną nie tylko poprzez przedłużenie czasu trwania ustawy, ale także poprawiając kontrolę nad wytryskami, zapewniając bardziej kompleksowe podejście do zdrowia seksualnego i satysfakcji.

Mechanizm działania

Podstawowy mechanizm działania dapoksetyny obejmuje hamowanie transportera serotoniny, co prowadzi do zwiększonego stężenia serotoniny w rozszczepie synaptycznej. Działanie to zwiększa działalność NeurOtransmittera w receptorach postsynaptycznych, które, jak się uważa, przyczynia się do opóźnienia odruchu wytrysku. Serotonina, kluczowy neurOtransmiter, odgrywa znaczącą rolę w regulacji nastroju, emocji i funkcji seksualnych. Zwiększona aktywność serotonergiczna w ośrodkowym układzie nerwowym moduluje szlaki zaangażowane w wytrysk, przedłużając czas przed wytryskiem (Kirkeby i in., 2010).

Po podaniu doustnym dapoksetyna jest szybko wchłaniana i osiąga szczytowe stężenie w osoczu w ciągu 1-2 godzin, dzięki czemu jest odpowiednia do użycia na żądanie. Krótki okres półtrwania dapoksetyny, około 1,5 godziny, zapewnia szybkie wyeliminowanie leku z organizmu, zmniejszając ryzyko akumulacji i minimalizując potencjalne skutki uboczne związane z długoterminowym stosowaniem SSRI. Ten profil farmakokinetyczny jest szczególnie korzystny dla pacjentów wymagających leczenia przerywanego, a nie ciągłego leku (Buvat i in., 2009).

Zastosowania dapoksetyny

Leczenie przedwczesnego wytrysku

Dapoksetyna jest wskazana przede wszystkim w leczeniu PE u mężczyzn w wieku 18–64 lat. Badania kliniczne wykazały jego skuteczność w znacznie rosnącym IELT, poprawie kontroli wytrysku i zmniejszaniu stresu związanego z PE. Efekty terapeutyczne dapoksetyny zostały potwierdzone w kilku randomizowanych, podwójnie zaślepionych, kontrolowanych placebo badaniach z udziałem tysięcy pacjentów. Badania te wykazały, że dapoksetyna znacznie się rozszerza, a wielu mężczyzn doświadcza więcej niż trzykrotnego wzrostu czasu opóźnienia. Protokół leczenia polega na przyjmowaniu 1-3 godzin dapoksetyny przed przewidywaną aktywnością seksualną. To podejście na żądanie pozwala pacjentom zachować spontaniczność w swoim życiu seksualnym przy jednoczesnym zarządzaniu PE. Oprócz rozszerzenia IETT, wykazano, że dapoksetyna poprawia wyniki zgłaszane przez pacjenta, takie jak postrzegana kontrola nad wytryskiem, satysfakcja z stosunku seksualnego i ogólna satysfakcja seksualna (McMahon i in., 2010). W połączeniu z lekami zaburzeniami erekcji, takimi jak CIALYN lub viagros, dapoksetyna może zwiększyć wydajność seksualną nie tylko poprzez przedłużenie czasu trwania ACT, ale także poprawiając kontrolę nad wytryskiem, zapewniając bardziej kompleksowe podejście do zdrowia seksualnego i satysfakcji.

Leczenie depresji i innych zastosowań

Podczas gdy dapoksetyna nie jest stosowana przede wszystkim jako leki przeciwdepresyjne, jej właściwości SSRI sugerują potencjalne stosowanie poza znakiem w leczeniu łagodnych objawów depresyjnych. Funkcja SSRIS poprzez zwiększenie poziomu serotoniny w mózgu, co może pomóc złagodzić objawy depresji i lęku. Jednak ze względu na krótki okres półtrwania i konieczność częstego dawkowania dapoksetyna nie jest odpowiednia do długotrwałego leczenia depresji, w przeciwieństwie do innych SSRI, takich jak fluoksetyna lub sertralina (Rowland, 2011). Ponadto szybki początek działania dapoksetyny może zapewnić korzyści wcutzarządzania lękiem lub innymi warunkami, w których pożądane są natychmiastowe efekty serotonergiczne. Jednak te potencjalne zastosowania nie są dobrze udokumentowane i potrzebne są dalsze badania w celu ustalenia bezpieczeństwa i skuteczności dapoksetyny w tych kontekstach.

Dawki

Zalecane dawki

Zalecana dawka początkowa dapoksetyny wynosi 30 mg, zajęta 1-3 godziny przed aktywnością seksualną. Jeśli dawka 30 mg jest niewystarczająca w zapewnieniu pożądanego efektu terapeutycznego, można ją zwiększyć do 60 mg w oparciu o indywidualną skuteczność i tolerancję. Leki nie należy brać więcej niż raz w ciągu 24 godzin (Buvat i in., 2009).

Wytyczne kliniczne podkreślają znaczenie zindywidualizowanego dawkowania w celu osiągnięcia optymalnych wyników przy jednoczesnym minimalizowaniu skutków ubocznych. Pacjentów należy regularnie monitorować, aby ocenić skuteczność leczenia i w razie potrzeby dostosować dawkę (Sangkum i in., 2013).

Skutki uboczne

Typowe skutki uboczne dapoksetyny obejmują nudności, zawroty głowy, ból głowy, biegunkę i bezsenność. Te skutki uboczne są na ogół łagodne do umiarkowanego ciężkości i mają tendencję do zmniejszania się wraz z dalszym stosowaniem. Jednak niektórzy pacjenci mogą doświadczać poważniejszych skutków ubocznych, takich jak omdlenie (omdlenie), co jest godnym uwagi ryzykiem związanym z dapoksetyną. Kierowanie zwykle występuje w ciągu pierwszych trzech godzin od dawkowania i jest bardziej prawdopodobne z wyższą dawką 60 mg. Inne potencjalne skutki uboczne obejmują zmiany nastroju, lęk i zaburzenia seksualne. Pacjentom należy zalecić zgłoszenie wszelkich działań niepożądanych dla swojego lekarza, a w razie potrzeby należy wziąć pod uwagę dostosowanie dawki. Ze względu na ryzyko omdlenia i innych skutków ubocznych zaleca się pacjentom, aby uniknąć działań wymagających pełnej czujności, takich jak jazda lub działanie ciężkich maszyn, przez co najmniej kilka godzin po przyjmowaniu dapoksetyny (Buvat i in., 2009).

Środki ostrożności

Pacjenci ze znaczącymi chorobami sercowo -naczyniowymi, takimi jak niewydolność serca, nieprawidłowości przewodzenia lub choroba niedokrwienna serca, powinni unikać dapoksetyny z powodu zwiększonego ryzyka niepożądanych zdarzeń serca. Ponadto dapoksetyna jest przeciwwskazana u pacjentów przyjmujących inhibitory monoaminy oksydazy (MAOI) lub u pacjentów z manii lub ciężką depresją. Pacjentom należy doradzić na temat potencjalnej interakcji między dapoksetyną a alkoholem, co może zwiększyć ryzyko omdlenia i innych skutków ubocznych. Zaleca się ograniczenie lub unikanie spożywania alkoholu podczas przyjmowania dapoksetyny. Inne środki ostrożności obejmują unikanie jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami CYP3A4, które mogą zwiększyć poziom dapoksetyny w osoczu i ryzyko działań niepożądanych (McMahon, 2012).