Semaglutyd jest agonistą receptora glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1) wytwarzanym w procesie biotechnologii rekombinacji DNA. Semaglutyd jest analogiem GLP-1 wykazującym 94% homologii z ludzkim GLP-1. Semaglutyd działa jako agonista GLP-1R, który selektywnie wiąże się z GLP-1R i aktywuje go. GLP-1R służy jako cel dla natywnego GLP-1.
Mechanizm semaglutydu Beligasa
GLP-1 jest hormonem fizjologicznym mającym szereg skutków dla regulacji poziomu glukozy i apetytu, a także układu sercowo-naczyniowego. Wpływ na stężenie glukozy i apetyt jest w szczególności zależny od GLP-1R, zlokalizowanego w trzustce i mózgu. Farmakologiczne stężenia semaglutydu zmniejszają stężenie glukozy we krwi i masę ciała poprzez kombinację efektów opisanych poniżej. GLP-1R są również obecne w określonych obszarach serca, naczyń krwionośnych, układu odpornościowego i nerek, gdzie ich aktywacja może mieć wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mikrokrążenie.
Pół życia
W przeciwieństwie do natywnego GLP-1, wydłużony okres półtrwania semaglutydu wynosi około 1 tygodnia. Pozwala to na użycie go 1 raz w tygodniu. Wiązanie z albuminami jest głównym mechanizmem długotrwałego działania semaglutydu, co prowadzi do zmniejszenia jego wydalania przez nerki i chroni przed degradacją metaboliczną. Ponadto semaglutyd jest odporny na rozszczepienie przez enzym dipeptydylopeptydazę-4.
Glukoza we krwi
Semaglutyd zmniejsza stężenie glukozy we krwi poprzez zależną od glukozy stymulację wydzielania insuliny i hamowanie wydzielania glukagonu. Zatem wraz ze wzrostem stężenia glukozy we krwi następuje pobudzenie wydzielania insuliny i zahamowanie wydzielania glukagonu. Mechanizm obniżania glikemii obejmuje także niewielkie opóźnienie opróżniania żołądka we wczesnej fazie poposiłkowej. Podczas hipoglikemii semaglutyd zmniejsza wydzielanie insuliny, ale nie zmniejsza wydzielania glukagonu.
Cel użycia
Semaglutyd zmniejsza całkowitą masę ciała i masę tkanki tłuszczowej poprzez zmniejszenie spożycia energii. Mechanizm ten polega na ogólnym zmniejszeniu apetytu, obejmującym wzrost sygnałów sytości i zmniejszenie sygnałów głodu, a także poprawę kontroli przyjmowania pokarmu i zmniejszenie łaknienia. Zmniejsza się także insulinooporność, prawdopodobnie z powodu utraty wagi. Ponadto semaglutyd zmniejsza preferencję dla posiłków wysokotłuszczowych. W badaniach na zwierzętach wykazano, że semaglutyd jest wychwytywany przez określone obszary mózgu i zwiększa kluczowe sygnały sytości oraz osłabia kluczowe sygnały głodu. Działając na izolowane obszary tkanki mózgowej, semaglutyd aktywuje neurony związane z uczuciem sytości i tłumi neurony związane z głodem.
Studia kliniczne
W badaniach klinicznych sema miała pozytywny wpływ na lipidy osocza, obniżała skurczowe ciśnienie krwi i zmniejszała stany zapalne. W badaniach na zwierzętach semaglutyd hamował rozwój miażdżycy, zapobiegając dalszemu rozwojowi blaszek aortalnych i zmniejszając stan zapalny blaszek. W porównaniu z placebo semaglutyd zmniejszał spożycie kalorii podczas trzech posiłków dziennie o 18–35%. W porównaniu z placebo semaglutyd zmniejszał stężenie trójglicerydów i cholesterolu VLDL na czczo odpowiednio o 12% i 21%. Poposiłkowy wzrost stężenia triglicerydów i cholesterolu VLDL w odpowiedzi na wysokotłuszczowy posiłek został zmniejszony o ponad 40%. Semaglutyd obniżył poziom glukozy już po pierwszej dawce.
Jak używać
Dawki semaglutydu równe 0,5 mg i 1 mg zapewniają wystarczającą ekspozycję leku w zakresie masy ciała od 40 do 198 kg.
Dawka początkowa wynosi 0,25 mg raz w tygodniu przez pierwsze 4 tygodnie. Dzięki temu organizm będzie miał szansę przyzwyczaić się do leku.
W 5. tygodniu można zwiększyć dawkę do 0,5 mg raz na tydzień.
Maksymalna dawka wynosi 2 mg raz na tydzień.
Zastrzyk należy wykonywać raz w tygodniu, w tym samym dniu każdego tygodnia.
Efekty
Poprawia funkcję komórek β trzustki.
Zmniejsza stężenie glukagonu
Obniża wysoki poziom glukozy we krwi
Zmniejszenie insulinooporności
Znaczący spadek średniego skurczowego ciśnienia krwi
Utrata masy ciała wynika głównie z utraty tkanki tłuszczowej
Skutki uboczne
Biegunka
Zaparcie
Mdłości
Wymioty
Biegunka
Ból brzucha
Zaparcie
Zgaga
Odbijanie
Jak przygotować rozwiązanie
Aby przygotować roztwór do wstrzykiwań, należy wziąć strzykawkę zawierającą już rozcieńczalnik i wstrzyknąć ją do fiolki zawierającej liofilizowany proszek. Przechylić fiolkę tak, aby igła dotknęła ścianki fiolki. Unikanie wstrzykiwania rozcieńczalnika bezpośrednio do liofilizowanego proszku. Rozpuszczalnik powinien powoli spływać po ściankach butelki (nie napełniaj wszystkiego na raz i nie spiesz się). Po dodaniu całego rozcieńczalnika do fiolki z peptydem, delikatnie mix (ale nie mieszaj ani nie potrząsaj fiolką), aż liofilizowany proszek się rozpuści i uzyskasz klarowny płyn. Teraz lek jest gotowy do użycia.
Aplikacja
Zastrzyk może być cut lub domięśniowy, w zależności od osobistych preferencji.
Zastrzyki
Zastrzyki można wykonywać cut lub domięśniowo za pomocą strzykawki insulinowej.
Zdezynfekować gumową nasadkę leku i miejsce wstrzyknięcia alkoholem.
Pobrać lek do strzykawki i powoli wstrzykiwać.
Profil leku
Okres półtrwania: 165 godzin
Częstotliwość spożycia – raz w tygodniu
Przeciwwskazania
Ogranicz spożycie alkoholu podczas stosowania tego leku, ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia niskiego poziomu cukru we krwi.
Jak przechowywać
Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30°C lub w temperaturze od 2°C do 8°C (w lodówce) przez 56 dni.
KevinJ –
Dobra sema 👌