Semaglutide is een glucagonachtige peptide-1 (GLP-1)-receptoragonist die wordt geproduceerd door middel van recombinant-DNA-biotechnologie. Semaglutide is een GLP-1-analoog met 94% homologie met menselijk GLP-1. Semaglutide werkt als een GLP-1R-agonist die zich selectief aan GLP-1R bindt en deze activeert. GLP-1R dient als doelwit voor natuurlijk GLP-1.
Mechanisme van Beligas Semaglutide
GLP-1 is een fysiologisch hormoon met verschillende effecten op de glucoseregulatie en eetlust, evenals op het cardiovasculaire systeem. Het effect op de glucoseconcentratie en de eetlust wordt specifiek gemedieerd door GLP-1R, gelegen in de pancreas en de hersenen. Farmacologische concentraties van semaglutide verlagen de bloedglucoseconcentratie en het lichaamsgewicht door een combinatie van effecten die hieronder worden beschreven. GLP-1R's zijn ook aanwezig in specifieke gebieden van het hart, de bloedvaten, het immuunsysteem en de nieren, waar hun activering cardiovasculaire en microcirculatoire effecten kan hebben.
Halveringstijd
In tegenstelling tot natuurlijk GLP-1 bedraagt de verlengde halfwaardetijd van semaglutide ongeveer 1 week. Hiermee kunt u het 1 keer per week gebruiken. Binding aan albumine is het belangrijkste mechanisme voor de langetermijnwerking van semaglutide, wat leidt tot een afname van de uitscheiding door de nieren en beschermt tegen metabolische afbraak. Bovendien is semaglutide stabiel tegen splitsing door het enzym dipeptidylpeptidase-4.
Bloed glucose
Semaglutide verlaagt de bloedsuikerspiegel door glucose-afhankelijke stimulatie van de insulinesecretie en onderdrukking van de glucagonsecretie. Bij een verhoging van de bloedglucoseconcentratie wordt de insulinesecretie dus gestimuleerd en de glucagonsecretie onderdrukt. Het mechanisme voor het verlagen van de glykemische niveaus omvat ook een kleine vertraging in de maaglediging in de vroege postprandiale fase. Tijdens hypoglykemie vermindert semaglutide de insulinesecretie, maar niet de glucagonsecretie.
Doel om te gebruiken
Semaglutide vermindert het totale lichaamsgewicht en de vetweefselmassa door de energie-inname te verminderen. Dit mechanisme omvat een algemene afname van de eetlust, waaronder een toename van de verzadigingssignalen en een afname van de hongersignalen, evenals een verbeterde controle over de voedselinname en een afname van het verlangen naar voedsel. Ook de insulineresistentie wordt verminderd, mogelijk door gewichtsverlies. Bovendien vermindert semaglutide de voorkeur voor vetrijke maaltijden. Uit dierstudies is gebleken dat semaglutide wordt opgenomen door specifieke delen van de hersenen en de belangrijkste verzadigingssignalen versterkt en de belangrijkste hongersignalen verzwakt. Door in te werken op geïsoleerde delen van het hersenweefsel activeert semaglutide neuronen die geassocieerd zijn met verzadiging en onderdrukt het neuronen die geassocieerd zijn met honger.
Klinische studies
In klinische onderzoeken had sema een positief effect op de plasmalipiden, verlaagde het de systolische bloeddruk en verminderde de ontsteking. In dierstudies remt semaglutide de ontwikkeling van atherosclerose door de verdere ontwikkeling van aortaplaques te voorkomen en de ontstekingen in de plaques te verminderen. Vergeleken met placebo verminderde semaglutide de calorie-inname met 18-35% tijdens drie dagelijkse maaltijden. Vergeleken met placebo verlaagde semaglutide de nuchtere triglyceriden en het VLDL-cholesterol met respectievelijk 12% en 21%. De postprandiale stijgingen van triglyceriden en VLDL-cholesterol als reactie op een vetrijke maaltijd werden met meer dan 40% verminderd. Semaglutide verlaagde de glucosespiegels na de eerste dosis.
Hoe te gebruiken
Doses semaglutide gelijk aan 0,5 mg en 1 mg zorgen voor voldoende blootstelling aan het geneesmiddel in het lichaamsgewichtbereik van 40 tot 198 kg.
De startdosis is 0,25 mg eenmaal per week gedurende de eerste 4 weken. Dit zal uw lichaam de kans geven om aan het geneesmiddel te wennen.
In week 5 kunt u de dosis verhogen tot 0,5 mg eenmaal per week.
De maximale dosis is 2 mg eenmaal per week.
Voer één keer per week een injectie uit, elke week op dezelfde dag.
Effecten
Verbetert de functie van β-cellen van de alvleesklier.
Vermindert de concentratie van glucagon
Verlaagt hoge bloedsuikerspiegels
Afname van de insulineresistentie
Een significante daling van de gemiddelde systolische bloeddruk
Gewichtsverlies voornamelijk als gevolg van verlies van vetweefsel
Bijwerkingen
Diarree
Constipatie
Misselijkheid
Braken
Diarree
Buikpijn
Constipatie
Maagzuur
Een boer laten
Hoe u een oplossing voorbereidt
Om een oplossing voor injectie te bereiden, neemt u een injectiespuit die al een verdunningsmiddel bevat en injecteert u deze in een injectieflacon met een gelyofiliseerd poeder. Kantel de injectieflacon zo dat de naald de wand van de injectieflacon raakt. Vermijd het rechtstreeks injecteren van het verdunningsmiddel in het gelyofiliseerde poeder. Het oplosmiddel moet langzaam langs de wand van de fles stromen (vul niet alles in één keer en neem er de tijd voor). Zodra al het verdunningsmiddel aan het peptideflesje is toegevoegd, mix voorzichtig (maar schudt of schudt u het flesje niet) totdat het gelyofiliseerde poeder is opgelost en u een heldere vloeistof heeft. Nu is het medicijn klaar voor gebruik.
Sollicitatie
De injectie kan cut of intramusculair zijn, afhankelijk van de persoonlijke voorkeur.
Injecties
Injecties kunnen cut en intramusculair worden uitgevoerd met een insulinespuit.
Desinfecteer de rubberen dop van het medicijn en de injectieplaats met alcohol.
Trek het medicijn in een injectiespuit en injecteer het langzaam.
Geneesmiddel profiel
Halfwaardetijd: 165 uur
Frequentie van inname – één keer per week
Contra-indicaties
Beperk alcohol tijdens het gebruik van dit medicijn, omdat het uw risico op het ontwikkelen van een lage bloedsuikerspiegel kan verhogen.
Hoe op te slaan
Bewaren bij een temperatuur van maximaal 30 ° C of bij een temperatuur van 2 ° C tot 8 ° C (in de koelkast) gedurende 56 dagen.
Niet bevriezen
Gebruik semaglutide niet als het bevroren is geweest
KevinJ –
Goede sema 👌