Deus Medical SEMAGLUTIDE 5

Semagliutidas yra į gliukagoną panašus peptido-1 (GLP-1) receptoriaus agonistas, pagamintas rekombinantinės DNR biotechnologijos būdu. Semagliutidas yra GLP-1 analogas, turintis 94% homologijos su žmogaus GLP-1. Semagliutidas veikia kaip GLP-1R agonistas, kuris selektyviai jungiasi prie GLP-1R ir jį aktyvuoja. GLP-1R yra vietinio GLP-1 taikinys.

Deus Medical SEMAGLUTIDE 5 mechanizmas

GLP-1 yra fiziologinis hormonas, turintis keletą poveikių gliukozės reguliavimui ir apetitui, taip pat širdies ir kraujagyslių sistemai. GLP-1R, esantis kasoje ir smegenyse, turi įtakos gliukozės koncentracijai ir apetitui. Farmakologinės semaglutido koncentracijos sumažina gliukozės koncentraciją kraujyje ir kūno svorį dėl toliau aprašytų poveikių derinio. GLP-1R taip pat yra specifinėse širdies, kraujagyslių, imuninės sistemos ir inkstų srityse, kur jų aktyvinimas gali turėti poveikį širdies ir kraujagyslių bei mikrocirkuliacijai.

Pusė gyvenimo

Skirtingai nuo natūralaus GLP-1, pailgėjęs semaglutido pusinės eliminacijos laikas yra apie 1 savaitę. Tai leidžia naudoti 1 kartą per savaitę. Prisijungimas prie albumino yra pagrindinis ilgalaikio semaglutido veikimo mechanizmas, dėl kurio sumažėja jo išsiskyrimas per inkstus ir apsaugomas nuo metabolinio skilimo. Be to, semaglutidas yra stabilus prieš skaidymą fermento dipeptidilpeptidazės-4.

Kraujo gliukozė

Semagliutidas mažina gliukozės koncentraciją kraujyje, nes nuo gliukozės priklausomas stimuliuoja insulino sekreciją ir slopina gliukagono sekreciją. Taigi, padidėjus gliukozės koncentracijai kraujyje, skatinama insulino sekrecija ir slopinama gliukagono sekrecija. Glikemijos lygio mažinimo mechanizmas taip pat apima nedidelį skrandžio ištuštinimo sulėtėjimą ankstyvoje fazėje po valgio. Hipoglikemijos metu semaglutidas mažina insulino sekreciją, bet nesumažina gliukagono sekrecijos.

Naudojimo tikslas

Semagliutidas sumažina bendrą kūno svorį ir riebalinio audinio masę sumažindamas energijos suvartojimą. Šis mechanizmas apima bendrą apetito sumažėjimą, įskaitant sotumo signalų padidėjimą ir alkio signalų sumažėjimą, taip pat geresnę maisto suvartojimo kontrolę ir maisto potraukio sumažėjimą. Atsparumas insulinui taip pat sumažėja, galbūt dėl ​​​​svorio netekimo. Be to, semaglutidas sumažina pirmenybę riebiems patiekalams. Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad semaglutidą pasisavina tam tikros smegenų sritys ir jis padidina pagrindinius sotumo signalus bei susilpnina pagrindinius alkio signalus. Veikdamas izoliuotas smegenų audinio sritis, semaglutidas suaktyvina n eur , susijusius su sotumo jausmu, ir slopina n eur , susijusius su alkiu.

Klinikiniai tyrimai

Klinikinių tyrimų metu sema turėjo teigiamą poveikį plazmos lipidams, sumažino sistolinį kraujospūdį ir uždegimą. Tyrimų su gyvūnais metu semaglutidas slopina aterosklerozės vystymąsi, užkertant kelią tolesniam aortos plokštelių vystymuisi ir sumažindamas plokštelių uždegimą. Palyginti su placebu, semaglutidas sumažino suvartojamų kalorijų kiekį 18-35% per tris dienos valgymus. Palyginti su placebu, semaglutidas sumažino trigliceridų ir VLDL cholesterolio kiekį nevalgius atitinkamai 12 % ir 21 %. Trigliceridų ir VLDL cholesterolio padidėjimas po valgio, reaguojant į riebų maistą, sumažėjo daugiau nei 40%. Semagliutidas sumažino gliukozės kiekį po pirmosios dozės.

Kaip naudoti

Semagliutido dozės, lygios 0,5 mg ir 1 mg, užtikrina pakankamą vaisto ekspoziciją, kai kūno svoris svyruoja nuo 40 iki 198 kg.

Pradinė dozė yra 0,25 mg kartą per savaitę pirmąsias 4 savaites. Tai padės jūsų kūnui priprasti prie vaisto.

5 savaitę dozę galite padidinti iki 0,5 mg kartą per savaitę.

Didžiausia dozė yra 2 mg kartą per savaitę.

Sušvirkškite kartą per savaitę, tą pačią dieną kiekvieną savaitę.

Efektai

• Pagerina kasos β-ląstelių funkciją.
• Sumažina gliukagono koncentraciją
• Mažina aukštą gliukozės kiekį kraujyje
• Atsparumo insulinui sumažėjimas
• Žymus vidutinio sistolinio kraujospūdžio sumažėjimas
• Svorio netekimas daugiausia dėl riebalinio audinio praradimo

Šalutiniai poveikiai

• Viduriavimas
• Vidurių užkietėjimas
• Pykinimas
• Vėmimas
• Viduriavimas
• Pilvo skausmas
• Vidurių užkietėjimas
• Rėmuo
• Raugėjimas

Kaip paruošti tirpalą 

Norėdami paruošti injekcinį tirpalą, paimkite švirkštą, kuriame jau yra skiediklio, ir sušvirkškite jį į buteliuką, kuriame yra liofilizuoti milteliai. Pakreipkite buteliuką taip, kad adata liestų buteliuko sienelę. Vengti skiediklio įšvirkšti tiesiai į liofilizuotus miltelius. Tirpiklis turi lėtai tekėti buteliuko sienele (nepildykite visko iš karto ir neskubėkite). Įpylę skiediklio į peptidų buteliuką, švelniai mix (bet nemaišykite ir nekratykite buteliuko), kol liofilizuoti milteliai ištirps ir taps skaidrus skystis. Dabar vaistas yra paruoštas naudoti.

Taikymas 

Priklausomai nuo asmeninių pageidavimų, injekcija gali būti atliekama po cut arba į raumenis.

Injekcijos

• Injekcijas galima cut anksti ir į raumenis insulino švirkštu.
• Dezinfekuokite guminį vaisto dangtelį ir injekcijos vietą alkoholiu.
• Įtraukite vaistą į švirkštą ir lėtai sušvirkškite.

Narkotikų profilis

• Pusinės eliminacijos laikas: 165 valandos
• Vartojimo dažnumas - kartą per savaitę

Kontraindikacijos

• Vartodami šį vaistą apribokite alkoholio vartojimą, nes tai gali padidinti cukraus kiekio kraujyje sumažėjimo riziką.

Kaip laikyti

• Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje arba nuo 2 °C iki 8 °C temperatūroje (šaldytuve) 56 dienas.
• Neužšaldyti
• Nenaudokite semaglutido, jei jis buvo užšaldytas
• Saugoti nuo vaikų
• Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui