Semaglutiid on glükagoonitaoline peptiid-1 (GLP-1) retseptori agonist, mis on toodetud rekombinantse DNA biotehnoloogia abil. Semaglutiid on GLP-1 analoog, millel on 94% homoloogia inimese GLP-1-ga. Semaglutiid toimib GLP-1R agonistina, mis seondub selektiivselt GLP-1R-ga ja aktiveerib selle. GLP-1R toimib natiivse GLP-1 sihtmärgina.
Beligas Semaglutiidi mehhanism
GLP-1 on füsioloogiline hormoon, millel on mitu mõju glükoosisisalduse regulatsioonile ja söögiisule, aga ka südame-veresoonkonna süsteemile. Mõju glükoosikontsentratsioonile ja söögiisule on spetsiifiliselt vahendatud GLP-1R poolt, mis paikneb kõhunäärmes ja ajus. Semaglutiidi farmakoloogilised kontsentratsioonid vähendavad veresuhkru kontsentratsiooni ja kehakaalu allpool kirjeldatud toimete kombinatsiooni kaudu. GLP-1R-d esinevad ka teatud südame, veresoonte, immuunsüsteemi ja neerude piirkondades, kus nende aktiveerimisel võivad olla kardiovaskulaarsed ja mikrotsirkulatsioonilised mõjud.
Pool elu
Erinevalt natiivsest GLP-1-st on semaglutiidi pikem poolväärtusaeg umbes 1 nädal. See võimaldab teil seda kasutada 1 kord nädalas. Seondumine albumiiniga on semaglutiidi pikaajalise toime peamine mehhanism, mis viib selle eritumise vähenemiseni neerude kaudu ja kaitseb metaboolse lagunemise eest. Lisaks on semaglutiid stabiilne ensüümi dipeptidüülpeptidaas-4 poolt lõhustamise suhtes.
Vere glükoos
Semaglutiid vähendab vere glükoosisisaldust glükoosist sõltuva insuliini sekretsiooni stimuleerimise ja glükagooni sekretsiooni pärssimise kaudu. Seega stimuleeritakse vere glükoosikontsentratsiooni suurenemisega insuliini sekretsiooni ja glükagooni sekretsiooni pärssimine. Glükeemilise taseme alandamise mehhanism hõlmab ka mao tühjenemise kerget viivitust varases söögijärgses faasis. Hüpoglükeemia ajal vähendab semaglutiid insuliini sekretsiooni, kuid ei vähenda glükagooni sekretsiooni.
Kasutamise eesmärk
Semaglutiid vähendab kogu kehamassi ja rasvkoe massi, vähendades energiatarbimist. See mehhanism hõlmab üldist isu vähenemist, sealhulgas küllastustunde signaalide suurenemist ja näljatunde vähenemist, samuti toidu tarbimise kontrolli paranemist ja söögiisu vähenemist. Insuliiniresistentsus on samuti vähenenud, võib-olla kaalulanguse tõttu. Lisaks vähendab semaglutiid rasvaste toitude eelistamist. Loomkatsetes on näidatud, et semaglutiid imendub teatud ajupiirkondadesse ja suurendab peamisi küllastustunde signaale ja nõrgendab peamisi näljatunde signaale. Mõjutades ajukoe isoleeritud piirkondadele, aktiveerib semaglutiid täiskõhutundega seotud neuroneid ja pärsib näljatundega seotud neuroneid.
Kliinilised uuringud
Kliinilistes uuringutes avaldas seema positiivset mõju plasma lipiididele, alandas süstoolset vererõhku ja vähendas põletikku. Loomkatsetes pärsib semaglutiid ateroskleroosi teket, takistades aordinaastude edasist arengut ja vähendades naastude põletikku. Võrreldes platseeboga vähendas semaglutiid kolme igapäevase toidukorra ajal kaloraaži 18–35%. Võrreldes platseeboga vähendas semaglutiid tühja kõhuga triglütseriide ja VLDL-kolesterooli vastavalt 12% ja 21%. Triglütseriidide ja VLDL-kolesterooli sisalduse söögijärgne tõus vastusena rasvarikkale toidule vähenes rohkem kui 40%. Semaglutiid vähendas glükoosisisaldust pärast esimest annust.
Kuidas kasutada
Semaglutiidi annused, mis on võrdsed 0,5 mg ja 1 mg, tagavad piisava ravimi ekspositsiooni kehakaalu vahemikus 40 kuni 198 kg.
Algannus on 0,25 mg üks kord nädalas esimese 4 nädala jooksul. See aitab teie kehal ravimiga harjuda.
5. nädalal võite annust suurendada 0,5 mg-ni üks kord nädalas.
Maksimaalne annus on 2 mg üks kord nädalas.
Tehke süst üks kord nädalas, igal nädalal samal päeval.
Efektid
Parandab kõhunäärme β-rakkude funktsiooni.
Vähendab glükagooni kontsentratsiooni
Alandab kõrget veresuhkru taset
Insuliiniresistentsuse vähenemine
Keskmise süstoolse vererõhu märkimisväärne langus
Kaalulangus peamiselt rasvkoe kaotuse tõttu
Kõrvalmõjud
Kõhulahtisus
Kõhukinnisus
Iiveldus
Oksendamine
Kõhulahtisus
Kõhuvalu
Kõhukinnisus
Kõrvetised
Rühkimine
Kuidas lahust valmistada
Süstelahuse valmistamiseks võtke juba lahustit sisaldav süstal ja süstige see lüofiliseeritud pulbrit sisaldavasse viaali. Kallutage viaali nii, et nõel puudutab viaali seina. Vältige lahjendi süstimist otse lüofiliseeritud pulbrisse. Lahusti peaks aeglaselt mööda pudeli seina alla voolama (ärge täitke kõike korraga ja võtke aega). Kui lahjendusvedelik on peptiidiviaali lisatud, mix õrnalt (kuid ärge loksutage ega loksutage viaali), kuni lüofiliseeritud pulber on lahustunud ja olete selge vedelikuga. Nüüd on ravim kasutamiseks valmis.
Rakendus
Sõltuvalt isiklikust eelistusest võib süstida sub- cut või intramuskulaarselt.
Süstid
Insuliinisüstlaga võib süstida sub- cut ja intramuskulaarselt.
Desinfitseerige ravimi kummikork ja süstekoht alkoholiga.
Tõmmake ravim süstlasse ja süstige see aeglaselt.
Ravimi profiil
Poolväärtusaeg: 165 tundi
Vastuvõtmise sagedus - üks kord nädalas
Vastunäidustused
Piirake selle ravimi kasutamise ajal alkoholi, kuna see võib suurendada teie madala veresuhkru riski.
Kuidas säilitada
Hoida temperatuuril mitte üle 30 °C või temperatuuril 2 °C kuni 8 °C (külmkapis) 56 päeva.
KevinJ –
Hea sema 👌