Driada PT-141

Driada PT-141

Το Bremelanotide (ή PT-141) είναι μια ένωση που αναπτύσσεται για τη θεραπεία της γυναικείας σεξουαλικής δυσλειτουργίας, του αιμορραγικού σοκ και του τραυματισμού της επαναιμάτωσης. Λειτουργεί ενεργοποιώντας τους υποδοχείς MC1R και MC4R μελανοκορτίνης, ρυθμίζοντας τη φλεγμονή και την περιοριστική ισχαιμία. Αρχικά, το φάρμακο μελετήθηκε για ενδορινική χρήση για τη θεραπεία της σεξουαλικής δυσλειτουργίας των γυναικών, αλλά το 2008 η ανάπτυξη του φαρμάκου για τη χρήση αυτή διακόπηκε προσωρινά μετά από αναφορές ανεπιθύμητων παρενεργειών που σχετίζονται με αυξημένη αρτηριακή πίεση. Από τον Μάρτιο του 2012, η ​​Palatin Technologies διεξήγαγε μια μελέτη φάσης 2b σε ανθρώπινα όντα χρησιμοποιώντας υποcutέγχυση του φαρμάκου, την οποία οι ισχυρισμοί του κατασκευαστή θα έχουν πολύ μικρή επίδραση στην αρτηριακή πίεση.

Το Bremelanotide αναπτύχθηκε από την πεπτιδική ορμόνη Melanotan 2, η οποία έχει διερευνηθεί ως παράγοντας μαυρίσματος χωρίς έκθεση στον ήλιο. Το Melanotan 2 παρουσιάστηκε στις αρχικές δοκιμές για να προκαλέσει σεξουαλική διέγερση και αυθόρμητες στύσεις εκτός από το μαυρίσματος. Το bremelanotide έχει αποδειχθεί σε μελέτες ότι είναι αποτελεσματική στη θεραπεία της σεξουαλικής δυσλειτουργίας τόσο στους άνδρες (στυτική δυσλειτουργία) όσο και στις γυναίκες (αιώνα σεξουαλικής διέγερσης.

Επιδράσεις του Driada PT-141

Το Bremelanotide είναι ένα ανάλογο ορμόνης αλφα-μελανοκυττάρων (άλφα-MSH) που ενεργοποιεί τους υποδοχείς MELANOCORTIN MC3-R και MC4-R στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Λόγω της κεντρικά μεσολαβούμενης δραστηριότητάς του, το Bremelanotide έχει δυνατότητες για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, καθώς και για πιθανή χρήση σε ανεκπλήρωτες ιατρικές ανάγκες που σχετίζονται με μειωμένο σεξουαλικό κίνητρο και απώλεια της λίμπιντο.

Το PT-14 είναι ισχυρός εκκινητής ανέγερσης με ελάχιστες παρενέργειες, γρήγορη έναρξη δράσης και αρκετά μεγάλη διάρκεια δράσης. Συγκεκριμένα, οι πρόσφατες μελέτες φάσης ΙΙ επιβεβαιώνουν ότι οι στυτικές αντιδράσεις ενισχύονται με τη σεξουαλική διέγερση. Λόγω του κεντρικού μηχανισμού δράσης του, το PT-141 μπορεί να δράσει ανεξάρτητα ή συνεργιστικά με αναστολείς PDE-5 (Sildenafail/tadalafil) και να παρέχει μια χρήσιμη εναλλακτική θεραπεία για στυτική δυσλειτουργία τόσο της οργανικής όσο και της ψυχογενούς προέλευσης. Μια τυχαιοποιημένη, προοπτική, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο δοκιμή συνέκρινε τη θεραπεία με Sildenafil. Mg Intrasal PT-With 141. Η συνδυασμένη χρήση δύο φαρμάκων οδήγησε σε σημαντική αύξηση του χρόνου για την αύξηση της ακαμψίας της βάσης (> 60%) σε σύγκριση με τη λήψη μόνο sildenafil κατά τη διάρκεια μιας συνόδου παρακολούθησης 2,5 ωρών. Ο συνδυασμός φαρμάκων ήταν καλά ανεκτός χωρίς σημαντική αύξηση στις παρενέργειες σε σύγκριση με το δοχείο Sildenafil μόνο.

Υπάρχοντα

• Το στυτικό δυναμικό του PT-, του προφίλ ανεκτικότητας του και η ικανότητά του να προκαλεί σημαντικές στύσεις σε ασθενείς που δεν έχουν επαρκή ανταπόκριση σε έναν αναστολέα PDE (Sildenafail/Tadalafil) υποδηλώνουν ότι η PT- μπορεί να παρέχει εναλλακτική θεραπεία.
• Αύξηση της σεξουαλικής επιθυμίας και της στύσης

Παρενέργειες 

• Ναυτία
• Καυτός
• Πονοκέφαλο

Τρόπος χρήσης 

• Η πρώτη στύση εμφανίζεται σε περίπου 30 λεπτά. Η μέγιστη συγκέντρωση της ουσίας στο αίμα πέφτει σε 60 λεπτά μετά την ένεση και μειώνεται σταδιακά σε 4 ώρες.
• Συνδυασμός με άλλα φάρμακα
• Για καλύτερη επίδραση, μπορεί να χρησιμοποιηθεί με φάρμακα όπως το sildenafil και το tadafil.

Πώς να προετοιμάσετε ένα διάλυμα

Προκειμένου να προετοιμάσετε μια λύση για ένεση, παίρνετε μια σύριγγα που ήδη περιέχει ένα αραιωτικό και την έγχυση σε ένα φιαλίδιο που περιέχει μια λυοφιλοποιημένη σκόνη. Γυρίστε το φιαλίδιο έτσι ώστε η βελόνα να αγγίζει τον τοίχο του φιαλιδίου. Αποφεύγοντας την έγχυση του αραιωτικού απευθείας στη λυοφιλοποιημένη σκόνη. Ο διαλύτης θα πρέπει αργά να ρέει κάτω από το τοίχωμα της φιάλης (μην γεμίζετε τα πάντα ταυτόχρονα και αφιερώστε το χρόνο σας). Μόλις προστεθεί όλο το αραιωτικό στο φιαλίδιο πεπτιδίου, mix απαλά (αλλά μην αναταράσσετε ή ανακινήσετε το φιαλίδιο) μέχρι να διαλυθεί η λυοφιλοποιημένη σκόνη και αφήνετε ένα καθαρό υγρό. Τώρα το φάρμακο είναι έτοιμο για χρήση.

Ποτέ μην mix ένα πεπτίδιο με ένα άλλο στην ίδια σύριγγα. Αυτό δημιουργεί κινδύνους ότι θα καταστραφούν εύθραυστα μόρια πεπτιδίου.

Δοσολογία και χορήγηση του Driada PT-141

Εκκίνηση δοσολογίας

Η συνιστώμενη αρχική δοσολογία είναι 0,5 mg. Αυτή η αρχική δόση επιτρέπει στο σώμα να εγκλιματιστεί στα πεπτίδια και να αξιολογήσει την ατομική απόκριση. Συνιστάται να διαχειρίζεται την αρχική δοσολογία υπό ιατρική επίβλεψη για την παρακολούθηση πιθανών αντιδράσεων.

Δοσολογία συντήρησης

Μετά την αρχική δόση, η δοσολογία συντήρησης του PT-141 είναι συνήθως μεταξύ 1 και 2 mg. Αυτή η δοσολογία μπορεί να χορηγηθεί ανάλογα με τις ανάγκες, με βάση την ατομική απόκριση και το επιθυμητό αποτέλεσμα. Είναι σημαντικό να τηρήσετε τη συνιστώμενη συχνότητα δοσολογίας που παρέχεται από τον επαγγελματία της υγειονομικής περίθαλψης.

Χρήση 

• Η ένεση μπορεί να είναι υποcut, ενδομυϊκή ανάλογα με την προσωπική προτίμηση.