Driada dapoxetinos 30 (dapoxetine)

Η Driada dapoxetinos 30 (dapoxetine) είναι ένας φαρμακολογικός παράγοντας ειδικά αναπτυγμένος για τη θεραπεία της πρόωρης εκσπερμάτωσης (PE) στους άνδρες. Ανήκει στην κατηγορία των εκλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs), οι οποίοι συνήθως χρησιμοποιούνται ως αντικαταθλιπτικά. Ωστόσο, η δαποξετίνη διακρίνεται από την ταχεία εμφάνιση της δράσης και τη σύντομη ημιζωή, καθιστώντας την κατάλληλη για θεραπεία κατά παραγγελία. Αρχικά αναπτύχθηκε ως αντικαταθλιπτικό, unique pharmacokinetic προφίλ της Dapoxetine οδήγησε στην επανασύνδεσή της για την PE, μια εφαρμογή όπου οι παραδοσιακές SSRIs δεν ήταν αποτελεσματικές λόγω της μακράς ημιζωής τους και της καθυστερημένης εμφάνισης δράσης.

Χρήσεις

Η πρόωρη εκσπερμάτιση είναι μία από τις πιο συνηθισμένες ανδρικές σεξουαλικές δυσλειτουργίες, που επηρεάζουν το 20-30% των ανδρών παγκοσμίως. Χαρακτηρίζεται από έλλειψη ελέγχου της εκσπερμάτωσης, που συμβαίνει νωρίτερα από ό, τι επιθυμείτε, συχνά μέσα σε ένα λεπτό της κολπικής διείσδυσης. Αυτή η κατάσταση μπορεί να οδηγήσει σε σημαντική δυσφορία, άγχος και διαπροσωπικές δυσκολίες. Η dapoxetine είναι η πρώτη από του στόματος θεραπεία που εγκρίθηκε ειδικά για αυτή την κατάσταση, προσφέροντας μια κλινικά σημαντική επέκταση του ενδοφαγικού χρόνου εκσπερμάτωσης (IELT) και βελτιωμένου ελέγχου της εκσπερμάτωσης.

Intravaginal Ejaculation Latency Times (IELTS) στο τελικό σημείο για την αρχική τιμή IELT έως 1 λεπτό και έως και 0,5 λεπτά για εικονικό φάρμακο, δαποξετίνη 30 mg (αύξηση πτυσσόμενου IELT: : <0,5 λεπτά 4,3, <1 λεπτό 3,4) (McMahon et al., 2010).

PE σε αθλητές που χρησιμοποιούν στεροειδή Driada dapoxetinos 30 (dapoxetine)

Η αναβολική χρήση στεροειδών επικρατεί μεταξύ των αθλητών που αναζητούν βελτιωμένη απόδοση και μυϊκή μάζα. Ωστόσο, η χρήση στεροειδών σχετίζεται με πολυάριθμες παρενέργειες, συμπεριλαμβανομένων των ορμονικών ανισορροπιών που μπορούν να οδηγήσουν σε σεξουαλικές δυσλειτουργίες όπως το PE. Οι ανδρογονικές επιδράσεις των στεροειδών μπορούν να διαταράξουν το ορμονικό περιβάλλον, συμβάλλοντας σε συνθήκες όπως το PE (Sansone et al., 2018, ArmstronG et al., 2018). Η δαποξετίνη έχει αποδειχθεί ότι ανακουφίζει την επαγόμενη από στεροειδή ΡΕ με τη διαμόρφωση των σεροτονινεργικών οδών και την ενίσχυση των επιπέδων σεροτονίνης στον εγκέφαλο, γεγονός που διαδραματίζει κρίσιμο ρόλο στην καθυστέρηση της εκσπερμάτωσης. Μελέτες υποδεικνύουν ότι η dapoxetine είναι αποτελεσματική στην αποκατάσταση του εκσπερτικού ελέγχου σε αθλητές που επηρεάζονται από PE που προκαλείται από στεροειδή, βελτιώνοντας έτσι τη σεξουαλική τους υγεία και τη συνολική ποιότητα ζωής (Corona et al., 2011).

Συνδυασμός με ταδαλαφίλη/sildenafil 

Όταν συνδυάζεται με φάρμακα στυτικής δυσλειτουργίας όπως ταδαλαφίλη ή sildenafil, η dapoxetine μπορεί να ενισχύσει τη σεξουαλική απόδοση όχι μόνο παρατείνοντας τη διάρκεια του νόμου, αλλά και βελτιώνοντας τον έλεγχο της εκσπερμάτισης, παρέχοντας μια πιο ολοκληρωμένη προσέγγιση στη σεξουαλική υγεία και ικανοποίηση.

Μηχανισμός δράσης

Ο πρωταρχικός μηχανισμός δράσης της Dapoxetine περιλαμβάνει την αναστολή του μεταφορέα σεροτονίνης, ο οποίος οδηγεί σε αυξημένη συγκέντρωση σεροτονίνης στη συναπτική σχισμή. Αυτή η δράση ενισχύει τη δραστηριότητα του NeeurOtransmitter στους μετασυναπτικούς υποδοχείς, οι οποίοι πιστεύεται ότι συμβάλλουν στην καθυστέρηση του αντανακλαστικού εκσπερμάτωσης. Η σεροτονίνη, ένας βασικός NeeurOtransmitter, διαδραματίζει σημαντικό ρόλο στη ρύθμιση της διάθεσης, του συναισθήματος και της σεξουαλικής λειτουργίας. Η αυξημένη σεροτονινεργική δραστηριότητα στο κεντρικό νευρικό σύστημα ρυθμίζει τις οδούς που εμπλέκονται στην εκσπερμάτιση, επεκτείνοντας το χρόνο πριν από την εκσπερμάτιση (Kirkeby et al., 2010).

Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η δαποξετίνη απορροφάται ταχέως και φθάνει τις συγκεντρώσεις πλάσματος μέγιστης πλάκας εντός 1-2 ωρών, καθιστώντας την κατάλληλη για χρήση κατά παραγγελία. Ο σύντομος χρόνος ημιζωής της δαποξετίνης, περίπου 1,5 ώρες, εξασφαλίζει ότι το φάρμακο εξαλείφεται γρήγορα από το σώμα, μειώνοντας τον κίνδυνο συσσώρευσης και ελαχιστοποιώντας τις πιθανές παρενέργειες που σχετίζονται με τη μακροχρόνια χρήση SSRI. Αυτό το φαρμακοκινητικό προφίλ είναι ιδιαίτερα επωφελές για τους ασθενείς που απαιτούν διαλείπουσα θεραπεία και όχι για συνεχή φαρμακευτική αγωγή (Buvat et al., 2009).

Χρήσεις της δαποξετίνης

Θεραπεία της πρόωρης εκσπερμάτισης

Η dapoxetine υποδεικνύεται κυρίως για τη θεραπεία της ΡΕ σε άνδρες ηλικίας 18-64 ετών. Οι κλινικές δοκιμές έχουν αποδείξει την αποτελεσματικότητά της στην σημαντική αύξηση του IELT, τη βελτίωση του ελέγχου της εκσπερμάτωσης και τη μείωση της δυσφορίας που σχετίζεται με το PE. Οι θεραπευτικές επιδράσεις της dapoxetine έχουν επιβεβαιωθεί σε αρκετές τυχαιοποιημένες, διπλές τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες που αφορούν χιλιάδες ασθενείς. Αυτές οι μελέτες έχουν δείξει ότι η δαποξετίνη επεκτείνει σημαντικά το IELT, με πολλούς άνδρες να βιώνουν περισσότερο από μια τριπλάσια αύξηση του χρόνου λανθάνουσας κατάστασης. Το πρωτόκολλο θεραπείας περιλαμβάνει τη λήψη dapoxetine 1-3 ώρες πριν από την αναμενόμενη σεξουαλική δραστηριότητα. Αυτή η προσέγγιση κατ 'απαίτηση επιτρέπει στους ασθενείς να διατηρούν τον αυθορμητισμό στη σεξουαλική τους ζωή, ενώ παράλληλα διαχειρίζονται την PE. Εκτός από την επέκταση του IELT, η dapoxetine έχει αποδειχθεί ότι βελτιώνει τα αποτελέσματα που αναφέρθηκαν από τον ασθενή, όπως ο αντιληπτός έλεγχος της εκσπερμάτωσης, η ικανοποίηση από τη σεξουαλική επαφή και η συνολική σεξουαλική ικανοποίηση (McMahon et al., 2010). Όταν συνδυάζεται με φάρμακα στυτικής δυσλειτουργίας όπως το Cialyn ή το Viagros, η dapoxetine μπορεί να ενισχύσει τη σεξουαλική απόδοση όχι μόνο παρατείνοντας τη διάρκεια του νόμου αλλά και βελτιώνοντας τον έλεγχο της εκσπερμάτησης, παρέχοντας μια πιο ολοκληρωμένη προσέγγιση της σεξουαλικής υγείας και της ικανοποίησης.

Θεραπεία της κατάθλιψης και άλλων χρήσεων

Ενώ η dapoxetine δεν χρησιμοποιείται κυρίως ως αντικαταθλιπτικό, οι ιδιότητες SSRI της υποδηλώνουν πιθανή χρήση εκτός της ετικέτας στη θεραπεία ήπιων συμπτωμάτων κατάθλιψης. Η λειτουργία SSRIS αυξάνοντας τα επίπεδα σεροτονίνης στον εγκέφαλο, τα οποία μπορούν να βοηθήσουν στην ανακούφιση των συμπτωμάτων της κατάθλιψης και του άγχους. Ωστόσο, λόγω της σύντομης ημίσειας ζωής και της αναγκαιότητας για συχνή δοσολογία, η δοξοξετίνη δεν είναι κατάλληλη για τη μακροπρόθεσμη θεραπεία της κατάθλιψης, σε αντίθεση με άλλα SSRIs όπως η φλουοξετίνη ή η σερτραλίνη (Rowland, 2011). Επιπλέον, η ταχεία εμφάνιση δράσης της Dapoxetine μπορεί να προσφέρει οφέλη σε μια διαχείριση άγχουςcutή σε άλλες προϋποθέσεις όπου επιθυμούν άμεσα σεροτονινεργικές επιδράσεις. Ωστόσο, αυτές οι δυνητικές χρήσεις δεν είναι καλά τεκμηριωμένες και απαιτείται περαιτέρω έρευνα για την καθιέρωση της ασφάλειας και της αποτελεσματικότητας της δοξαξετίνης σε αυτά τα πλαίσια.

Δόσεις

Συνιστώμενες δόσεις

Η συνιστώμενη δόση εκκίνησης της δαποξετίνης είναι 30 mg, που λαμβάνεται 1-3 ώρες πριν από τη σεξουαλική δραστηριότητα. Εάν η δόση των 30 mg είναι ανεπαρκής για την παροχή του επιθυμητού θεραπευτικού αποτελέσματος, μπορεί να αυξηθεί στα 60 mg με βάση την ατομική αποτελεσματικότητα και ανεκτικότητα. Το φάρμακο δεν πρέπει να λαμβάνεται περισσότερες από μία φορές εντός 24ωρης περιόδου (Buvat et al., 2009).

Οι κλινικές κατευθυντήριες γραμμές υπογραμμίζουν τη σημασία της εξατομικευμένης δοσολογίας για την επίτευξη βέλτιστων αποτελεσμάτων, ελαχιστοποιώντας ταυτόχρονα τις παρενέργειες. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά για να αξιολογούν την αποτελεσματικότητα της θεραπείας και να προσαρμόσουν τη δοσολογία όπως είναι απαραίτητο (Sangkum et al., 2013).

Παρενέργειες

Οι συνήθεις παρενέργειες της δαποξετίνης περιλαμβάνουν ναυτία, ζάλη, πονοκέφαλο, διάρροια και αϋπνία. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι γενικά ήπιες έως μέτριες σε σοβαρότητα και τείνουν να μειώνονται με τη συνεχή χρήση. Ωστόσο, ορισμένοι ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν πιο σοβαρές παρενέργειες όπως η συγκοπή (λιποθυμία), η οποία αποτελεί αξιοσημείωτο κίνδυνο που σχετίζεται με τη δοξοξετίνη. Το Syncope εμφανίζεται τυπικά εντός των πρώτων τριών ωρών από τη δοσολογία και είναι πιο πιθανό με την υψηλότερη δόση των 60 mg. Άλλες πιθανές παρενέργειες περιλαμβάνουν αλλαγές στη διάθεση, άγχος και σεξουαλική δυσλειτουργία. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για την αναφορά οποιωνδήποτε ανεπιθύμητων ενεργειών στον πάροχο υγειονομικής περίθαλψης και θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι προσαρμογές της δόσης εάν είναι απαραίτητο. Λόγω του κινδύνου συγκοπής και άλλων παρενεργειών, οι ασθενείς συνιστώνται να αποφεύγουν δραστηριότητες που απαιτούν πλήρη εγρήγορση, όπως οδήγηση ή λειτουργία βαρέων μηχανημάτων, για τουλάχιστον λίγες ώρες μετά τη λήψη dapoxetine (Buvat et al., 2009).

Προφυλάξεις

Οι ασθενείς με σημαντικές καρδιαγγειακές παθήσεις, όπως η καρδιακή ανεπάρκεια, οι ανωμαλίες αγωγιμότητας ή η ισχαιμική καρδιακή νόσο, θα πρέπει να αποφεύγουν τη δαποξετίνη λόγω του αυξημένου κινδύνου ανεπιθύμητων καρδιακών συμβάντων. Επιπρόσθετα, η δοξοξετίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς μονοαμίνης οξειδάσης (MAOIS) ή εκείνους με ιστορικό μανίας ή σοβαρής κατάθλιψης. Οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται σχετικά με την πιθανή αλληλεπίδραση μεταξύ dapoxetine και αλκοόλ, η οποία μπορεί να ενισχύσει τον κίνδυνο συγκοπής και άλλων παρενεργειών. Συνιστάται να περιορίζονται ή να αποφεύγονται η κατανάλωση αλκοόλ κατά τη λήψη της dapoxetine. Άλλες προφυλάξεις περιλαμβάνουν την αποφυγή ταυτόχρονης χρήσης με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4, οι οποίοι μπορούν να αυξήσουν τα επίπεδα πλάσματος της δαποξετίνης και τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών (McMahon, 2012).