Driada Sartanos 20

Telmisartan er antihypertensiv middel, angiotensin II -receptorantagonist (type AT1). Det har en meget høj affinitet til denne receptorundertype. Telmisartan fortrænger angiotensin II fra sin tilknytning til AT1 -receptorer. Affinitet til andre undertyper af AT -receptorer blev ikke fundet. Den funktionelle betydning af andre undertyper af receptorer og virkningen af ​​forhøjede (som et resultat af udnævnelsen af ​​telmisartan) niveauer af angiotensin II på dem vides ikke.

Renin-angiotensin-aldosteron-systemet (RAAS) er ansvarlig for at regulere blodtryk og væskebalance. Det regulerer sit respons på ting som angiotensin, et naturligt forekommende kemikalie, der indsnævrer dine blodkar og kan øge blodtrykket. En specifik type angiotensin - specifikt angiotensin 2 - er af betydning for os her, fordi brugen af ​​anabolske steroider hæver niveauer af denne specifikke type hormon.

Telmisartan reducerer plasma -aldosteronniveauet, men hæmmer ikke plasmarenin, blokerer ikke ionkanaler, hæmmer ikke ACE (kinase II), som også ødelægger bradykinin. Derfor er der ingen bivirkninger forbundet med bradykinin.

Blokade af renin-angiotensinsystemet med ACE-hæmmere, der hæmmer biosyntesen af ​​angiotensin II fra angiotensin I, er vidt brugt til behandling af hypertension. ACE -hæmmere hæmmer også nedbrydningen af ​​bradykinin, en reaktion katalyseret af ACE. Da telmisartan ikke hæmmer ACE (kininase II), påvirker det ikke responsen på bradykinin. Hvorvidt denne forskel har klinisk relevans er endnu ikke kendt. Telmisartan binder ikke til eller blokerer andre hormonreceptorer eller ionkanaler, der vides at være vigtige i hjerte -kar -regulering. Blokade af angiotensin II -receptoren hæmmer den negative regulatoriske feedback af angiotensin II på reninsekretion, men den resulterende forøgede plasma -reninaktivitet og angiotensin II -cirkulerende niveauer overvinder ikke effekten af ​​telmisartan på blodtrykket.

Formål med brug af Driada Sartanos 20

Telmisartan reducerer venstre ventrikulær hypertrofi (LVH) og reducerer visceralt fedt. Dette bør være af særlig interesse for atleter. LVH er et adaptivt svar på intens vægttræning, hvis virkninger forstærkes ved steroidbrug. LVH er generelt godartet hos højtuddannede atleter, men det er forbundet med nedsat hjertefunktion, især som en atletalder. Reduktioner i visceralt fedt er også forbundet med nedsat kardiovaskulær risiko. Brugen af ​​telmisartan er en videnskabeligt bevist skade-reduktionsstrategi, der reducerer den samlede dødelighed såvel som risikoen for kardiovaskulære sygdomme.

Farmakokinetik

Når det tages oralt, absorberes det hurtigt fra mave -tarmkanalen. Biotilgængelighed er 50%. Når det tages samtidig med mad, varierer faldet i AUC fra 6% (i en dosis på 40 mg) til 19% (i en dosis på 160 mg). 3 timer efter indtagelse, plasmakoncentrationsniveauer væk, uanset om det tages med mad eller på tom mave. Kommunikation med plasmaproteiner er 99,5%. De gennemsnitlige værdier for tilsyneladende VD i ligevægtsstadiet er 500 l. Metaboliseret ved konjugering med glukuronsyre. Metabolitter er farmakologisk inaktive. T1/2 - mere end 20 timer. Udskilles gennem tarmen uændret. Kumulativ udskillelse af nyrerne er mindre end 1%. Total plasmaklarering - 1000 ml / min (nyre blodstrøm - 1500 ml / min).

Sådan bruges

For voksne er den daglige dosis 20-40 mg (1 gang/dag). Hos nogle patienter kan den hypotensive effekt opnås i en dosis på 20 mg / dag. Om nødvendigt kan dosis øges til 80 mg/dag.

Patienter med nedsat nyrefunktion såvel som ældre patienter er dosisjustering ikke påkrævet.

For patienter med nedsat leverfunktion er anbefalet daglig dosis 40 mg.

Doseringer for atleter er de samme-brugen af ​​en daglig en gang om dagen dosering på 20 til 40 mg for at reducere risikoen for åreforkalkning, hjerte-kar-sygdom og/eller slagtilfælde i steroid-brug bodybuildere med forudhypertension. Dette kan også føre til forbedringer i HDL -kolesterolniveauer, insulinfølsomhed, mitokondrisk aktivitet, endotelfunktion og kognitiv funktion.

Effekter

• Arteriel hypertension
• Reducer kardiovaskulær risiko
• Forbedringer i HDL -kolesterolniveauer
• Insulinfølsomhed
• Forøg mitokondrisk aktivitet
• Endotelfunktion
• Kognitiv funktion.
• Reducerer venstre ventrikulær hypertrofi (LVH)
• Reducerer visceralt fedt
• Reducerer vandopbevaring
• Reducer adrenalinproduktion, der forårsager vasokonstriktion af blodkar

Bivirkninger

• For telmisartan -bivirkninger er sjældne og kan omfatte:
• Ændringer i visionen
• Svimmelhed, lethed eller besvimelse
• Hurtig hjerteslag
• Store nældefeber
• Smertefuld vandladning eller ændringer i urinfrekvens
• Hævelse i hænder, underben