Driada Modus 100 (Modafinil)

Modafinil er kendt som diphenylmethyl-sulfinylacetamid. Det er en eugeroisk medicin, der er godkendt af FDA. Medicinen bruges til behandling af overdreven søvnighed om dagen. Denne tilstand er forbundet med obstruktiv søvnapnø (OSA), narkolepsi (et pludseligt angreb af overdreven søvnighed om dagen) og skiftarbejde søvnforstyrrelse (SWSD). Selvom den kemiske industri har andre medicin til denne tilstand, såsom amfetaminer og methylphenidat, foretrækkes Modafinil af læger, da det ikke forårsager afhængighed. I sammenligning med traditionelle stimulanter forårsager modafinil ikke euforiske virkninger, hvilket bidrager til dets lavere potentiale for misbrug og afhængighed.

Det generiske stof blev udviklet af franske neur-oscientister Michel Jouvet og Lafon Laboratories i slutningen af ​​1970'erne. Imidlertid blev det frigivet som en behandling af narkolepsi i Frankrig i 1980'erne. På det tidspunkt blev det navngivet Modiodal.

Når lægemidlet trænger ind i kroppen, absorberes det hurtigt . Den maksimale koncentration i plasma opnås inden for 2-4 timer efter oral administration. Dens halveringstid varierer mellem 10-12 timer, hvorfor det er nok til at tage stoffet en gang om dagen. Medicinen metaboliseres af leveren og udskilles via nyrerne. Lægemidlet indeholder metabolitter, såsom modafinil syre og modafinil sulfon, som er farmakologisk inaktive. Disse funktioner gør medicinen velegnet til mennesker, der har brug for at holde sig vågen bæredygtigt og nyde en kognitiv funktion uden den udtalt risiko for afhængighed, der er observeret i andre stimulanter.

Primære effekter og fordele

De største fordele ved modafinil inkluderer dens egenskaber, der fremmer vågenhed og forbedrer kognitive evner. Lægemidlet er effektivt i både kliniske og ikke-kliniske omgivelser. Det gælder for patienter, der lider af søvnforstyrrelser eller søger kognitiv forbedring.

1. Forbedret vågenhed . Det er den primære indikation af stoffet. Talrige kliniske studier godkendte effektiviteten af ​​modafinil til behandling af overdreven søvnighed om dagen. Medicinen er effektiv for mennesker, der har problemer med søvn på grund af skiftarbejde eller lider af OSA eller narkolepsi. I henhold til opretholdelsen af ​​Wakefulness Test (MWT) forbedrer det generiske lægemiddel den gennemsnitlige søvnforsinkelse samt reducerer hyppigheden og sværhedsgraden af ​​søvnangreb.
2. Kognitiv forbedring. Det farmaceutiske produkt viser stor effektivitet til at forbedre forskellige aspekter af kognitiv funktion. Især forbedrer det hukommelse, opmærksomhed og exe cut funktion. I 2003 har Turner et al. gennemført en undersøgelse, hvor der blev observeret betydelig forbedring af ydeevnen. Patienter udførte opgaver, der krævede arbejdshukommelse, vedvarende opmærksomhed og rumlig planlægning. Bemærk dog, at raske individer også kan tage medicinen for at forbedre deres præstationer og kognitive evner. Således bruger studerende og fagfolk også bredt stoffet.
3. Humørstabilisering. Nogle undersøgelser fandt, at medicinen kan forårsage humørstabiliserende effekter hos personer, der lider af depression. I 2007 har Fava et al. udført forskning, hvor lægemidlet demonstrerede signifikante forbedringer i depressive symptomer hos patienter med større depressiv lidelse (MDD). Komponenten viste sig at være effektiv, mens andre selektive serotonin -genoptagelsesinhibitorer (SSRI'er) ikke virkede. Imidlertid bruges medicinen som en supplerende behandling og tilsættes til en samlet terapi.
4. Fysisk præstation. I henhold til de seneste resultater kan stoffet forbedre fysisk ydeevne og udholdenhed. Denne effekt gør modafinil velegnet til bodybuildere og atleter. Jacobs et al. undersøgte dens virkninger på fysisk præstation efter søvn. Han fandt reduceret den opfattede anstrengelse under øvelser, hvilket gjorde det muligt for ham at konkludere, at stoffet bidrager til frigivelse af energi.

Handlingsmekanisme

Medicinen forårsager en alsidig handling, der påvirker forskellige neural -veje og neurotransmitter -systemer. For at forstå dens virkningsmekanismer, bør vi dykke ned i dens virkning på forskellige hjerneområder og udforske neurotransmitter -dynamik.

1. Dopaminergiske veje. Modafinil påvirker det dopaminergiske system markant. Lægemidlet hindrer dopamintransportøren (DAT), der giver mulighed for at forhindre genoptagelse af dopamin til presynaptiske n eur -ons. Denne handling resulterer i en stigning i et ekstracellulært niveau af dopamin i hjerneområder, der er ansvarlige for kognition, opmærksomhed og motivation. Volkow studerede effekten af ​​modafinil på hjernen ved hjælp af Posi tron Emission Tomography (PET) Imaging. Han fandt, at modafinil ikke forårsager nogen euforiske virkninger som andre traditionelle stimulanter (som amfetaminer eller kokain) gør. Denne særegenhed af lægemidlet bidrager til dens brede anvendelse til fremme af vågenhed og forbedring af kognitive egenskaber.
2. Histaminergisk system. Modafinil påvirker det centrale histaminergiske system, der aktiverer dets mekanismer. Systemet er ansvarlig for at opretholde menneskelig vågenhed. Det virker gennem histamin n eur -ons, der primært er placeret i den tuberomammillære kerne (TMN) af hypothalamus. N eur -ons er spredt i forskellige områder af hjernen, hvilket påvirker forskellige aspekter af ophidselse og årvågenhed. Forbruget af modafinil forbedrer histaminfrigivelse i TMN. Lægemidlet stimulerer en forhøjet mængde histamin i kroppen, hvilket bidrager til at forblive vågen og modstå søvnighed om dagen. Når de undersøgte medicinen, fandt kemikere endvidere, at de kognitive fordele, der blev observeret under brug af modafinil, ligner den søvn-vågne cyklus moduleret af det histaminergiske system.
3. OREXINERGIC N eur ONS. Modafinil interagerer med orexin (hykler) n eur -ons, der kommer som en af ​​hovedfunktionerne i dens handling. Orexin n eur -ons er placeret i den laterale del af hypothalamus. De udfører en afgørende rolle i at holde kroppe vågen og regulere søvn-vågne cyklus. Ved at trænge ind i kroppen forårsager modafinil en aktiverende effekt på disse n eur -ons, hvilket resulterer i et øget tempo af orexin -peptidfrigivelse. Endvidere stimulerer peptider forskellige områder af hjernen, som er ansvarlige for at holde kroppen vågen i løbet af dagen.

Adrenergiske og serotonergiske systemer

Medicinen påvirker også disse systemer, hvilket bidrager til den samlede mængde energi for dagen og forbedrer humøret.

Adrenergic System. Under påvirkningen af ​​modafinil frigøres en højere mængde noradrenalin i hjernen. Norepinephrin er en kritisk n eur -otransmitter involveret i sådanne processer som ophidselse, opmærksomhed og respons på stress. Ved at påvirke aktiviteten af ​​disse n eur -otransmittere hjælper Modafinil med at opnå højere indikatorer for koncentration og kognitiv ydeevne.

Serotonergisk system. Modafinil påvirker også niveauet af serotonin i kroppen. Serotonin (5-HT) er en betydelig n eur otransmitter, der regulerer søvn, humør og angst. Lægemidlets komponenter øger niveauet af serotonin i forskellige hjernzoner, der er ansvarlige for humørregulering.

Glutamatergiske og gabaergiske systemer

De seneste undersøgelser fremhæver den fordelagtige virkning af medicinen på glutamat og GABA. Disse n eur -otransmittere er ansvarlige for sådanne reaktioner som spænding og hæmning.

Glutamatergisk system. Modafinil forbedrer glutamatfrigivelse i regioner involveret i ophidselse og hukommelse. En øget aktivitet af denne n eur otransmitter bidrager til forbedret kortikal ophidselse og forbedrede kognitive funktioner.

GABAergic System. Hvad angår GABA, reducerer Modafinil sin produktion i hjernen. GABA (gamma-aminobutyrinsyre) er den vigtigste n eur otransmitter, der er ansvarlig for hæmning. Reduktionen af ​​dens frigivelse fører til øget ophidselse og excitabilitet af n eur -ons. Ved at reducere aktiviteten af ​​denne n eur otransmitter forlænger medicinen vågenhed og lindrer søvnforstyrrelser.

Hypothalamic-Pituitary-binenal (HPA) akse. Denne akse regulerer kroppens evne til at reagere på stress. Modafinil  har en modulerende virkning, som giver forbrugerne mulighed for at forbedre stressresistensen og forbedre den kognitive ydeevne under stressforhold. Denne funktion er især relevant for patienter, der har brug for at opretholde høj ydeevne under stressfaktorer.

Cerebral blodgennemstrømning og stofskifte. Modafinil påvirker også blodgennemstrømningen til hjernen. Ifølge undersøgelser øger medicinen regional cerebral blodstrøm (RCBF) i hjerneområder, der er ansvarlige for kognitiv behandling.

Anvendelser

Den primære anvendelse af modafinil vedrører søvnforstyrrelser. Imidlertid udvidede den unique pharma-kologiske profil af medicinen også sit anvendelsesområde til andre områder. Lad os her diskutere de mest populære tilfælde af lægemiddelansøgning.

1. Narkolepsi. Det er en kronisk søvnforstyrrelse, der er kendetegnet ved overdreven søvnighed om dagen. Andre alvorlige bivirkninger af denne lidelse inkluderer søvnlammelse, kataplexi og hypnagogiske hallucinationer. I dette tilfælde kommer Modafinil som en af ​​de mest effektive behandlinger for patienter med denne diagnose. Det regelmæssige indtag af lægemidlet forbedrer livskvaliteten og den daglige ydeevne. I 2007 udførte Hirshkowitz og Black Research, der varede i 12 uger. En åben-label-undersøgelse demonstrerede den fordelagtige virkning af modafinil på patienter og signifikante forbedringer i søvn latenstid og den samlede årvågenhed.
2. Obstruktiv søvnapnø (OSA). Patienter med denne tilstand bruger medicinen som en supplerende behandling ud over regelmæssig terapi for at reducere resterende søvnighed. Talrige undersøgelser beviste effektiviteten af ​​lægemidlet til forbedring af kognitiv og funktionel ydeevne.
3. Skift arbejde søvnforstyrrelse. Mennesker, der er engagerede i arbejde i ikke-traditionelle timer, oplever normalt forkert justering af deres døgnrytmer. Denne ulempe fører til alvorlige problemer med søvn, da de føler sig søvnige i opvågningstider, mens de lider af søvnløshed i tilsigtede søvntider. Modafinil viste en positiv effekt på den daglige præstation for skiftarbejdere, hvilket reducerede den negative virkning af uregelmæssige arbejdsplaner på deres helbred og produktivitet.

Off-label-anvendelser

Ud over målrettede lidelser kan lægemidlet bruges off-label til flere formål. Disse inkluderer følgende tilfælde:

1. Kognitiv forbedring. Som en eur -oenhancer kan Modafinil forbedre hukommelse, fokus og produktivitet. Graferne viser virkningerne af placebo og modafinil på opgavens ydeevne på forskellige vanskelighedsniveauer. Patienter, der forbrugte en placebo, demonstrerede stabil ydeevne under opgaver med et lavt vanskelighedsniveau, mens der blev observeret små fald for mellemstore og høje vanskelighedsopgaver. Det er især relevant, hvis vi berører opgaver med højere baseline -ydeevne. Modafinil viser moderate forbedringer for opgaver af et lavt vanskelighedsniveau, mens det fører til betydelige fald i mellemstore og høje vanskelighedsopgaver. Dette antyder, at lægemiddelsfordelene er enklere opgaver, men dets effektivitet falder med øget opgavekompleksitet.
2. Opmærksomhedsunderskud / hyperaktivitetsforstyrrelse (ADHD). I sådanne tilfælde kommer modafinil som et alternativ til traditionelle medicinske stimulanter som amfetaminer og methylphenidat. Nylige undersøgelser antyder, at lægemidlet reducerer hyperaktivitet og forbedrer opmærksomheden hos ADHD -patienter.På grafen kan du se, hvordan placebo og modafinil påvirker episodisk hukommelsesydelse på forskellige vanskelighedsniveauer. For at illustrere forskellen blev den parrede Associates Learning (PAL) -test brugt. Flødgraf. De samlede justerede fejl er afbildet for opgaver med 6, 8, 10 og 12 former. Modafinil -forbrugere begår færre fejl end patienter, der tager en placebo. Denne tendens bliver mere mærkbar, efterhånden som opgavens vanskelighed øges. ANOVA -mål bruges til at kontrollere baseline -ydeevnen. De demonstrerer en signifikant hovedeffekt af modafinil (F = 6,199, p = 0,01, ηp² = .10).

   Højre graf. Hvis du ser på det mest vanskelige niveau (markerede 12 former), fører modafinil til signifikant færre fejl sammenlignet med placebo (F = 4,211, p = 0,02, ηp² = .13).

   Generelt antyder resultatet af denne forskning, at Modafinil markant forbedrer episodisk hukommelsesydelse, især på mere udfordrende opgaver.

3. Depression. Når det kombineres med traditionelle antidepressiva, bruges modafinil som en del af kompleks terapi til større depressiv lidelse. Medicinen demonstrerede høj effektivitet i at lindre depressive symptomer.
4. Kokainafhængighed. I dag udføres undersøgelser af de mulige fordelagtige virkninger af modafinil til behandling af kokainafhængighed. Mulige fordele forklares af flere grunde relateret til den biokemiske mekanisme, der involverer begge lægemidler. Nylige observationer bemærker, at Modafinil delvist er modsat symptomerne på kokainudtagning. I henhold til sådanne undersøgelser kan kokain-afhængige patienter, der tager modafinil, tilbringe flere conse cut dage uden kokainbrug. Imidlertid blev der ikke fundet nogen statistisk signifikant effekt på ændringshastigheden i procentdelen af ​​kokainfrie dage.
5. Vægttab. Undersøgelser fandt, at medicinen forårsager appetitundertrykkelse og vægttab. Disse tegn blev observeret selv hos raske individer uden ekstra kilo. Medline -databasen holder registreringer af alle undersøgelser udført i dette domæne. De beviser, at patienter, der tager modafinil, oplever vægttab, sammenlignet med en placebogruppe. Således viste en undersøgelse udført i 208, at individer forbruger 18% færre kalorier pr. Dag, når de tog modafinil 200 mg, mens indtagelsen af ​​400 mg tabletter reducerede forbruget af kalorier med 38%.

Dosering, administration og forholdsregler

Modafinils biotilgængelighed er over 80%. Den maksimale koncentration af komponenten i kroppen er registreret på 2-4 timer efter administration. Hvis der tages piller under måltiderne, kan mad bremse ingrediensabsorptionen. Det påvirker dog ikke det samlede område under koncentrationstidskurven. Halveringstiden varierer normalt fra 10 til 15 timer; Det kan variere baseret på genotypen af ​​cytochrome P450 -enzymer såvel som lever- og nyrefunktion.

Dosering

Hypersomnia forbundet med narkolepsi og OSA: Det anbefales at tage en enkelt dosering på 200 mg om morgenen. Nogle undersøgelser antyder imidlertid, at administration af to gange dagligt (om morgenen og ved middagstid) på 200 mg er mere effektiv. Bemærk, at indtagelsen af ​​en enkelt dosering på 400 mg ikke forårsager et signifikant løft i effektiviteten sammenlignet med modafinil 200 mg.

Søvnighed forbundet med skiftarbejde: Det anbefales at tage 200 mg modafinil en gang om dagen 1 time før skiftet. En enkelt dosering på 300 mg demonstrerer også høj effektivitet. Imidlertid kan personer, der har høj følsomhed over for medicinens komponenter, opleve en betydelig effekt, selv med en dosering på 100 mg.

Under alle omstændigheder bør den daglige dosering ikke overstige 400 mg , uanset lidelsen, dens sværhedsgrad og andre faktorer. At tage medicinen i anden halvdel af dagen anbefales ikke, da modafinil langsomt udskilles fra kroppen. Da halveringstiden er 12-15, kan det at tage stoffet i anden halvdel af dagen forårsage problemer med søvn om natten.

Det anbefales at begynde at tage medicinen med en enkelt dosering på 50-100 mg, hvilket gradvist øger den til 200 mg eller mere, indtil den ønskede effekt bliver mærkbar.

Administration

Det er muligt at tage stoffet både med og uden mad. Bemærk dog, at hvis du tager medicinen med mad, er begyndelsen af ​​dens virkning lidt forsinket på grund af langsommere absorption. Det er vigtigt at opretholde en konsekvent timing af lægemiddeladministration for at bevare det optimale niveau af plasma og optimere dets terapeutiske fordele.

Frekvens af indtagelse

Den kognitive enhancer er designet til daglig administration. Det er en receptpligtig medicin, der typisk er designet til tilstande som narkolepsi, søvnapnø, ADHD og multipel sklerose.

Produktivitetsforbedring

Hvis du vil øge produktiviteten, skal du forbruge den regelmæssigt 2-4 gange om ugen.

Hvis du vil forbruge stoffet som et "redningsstøtte" til presserende opgaver, er lejlighedsvis indtag til 1-2 gange om måneden nok.

Justeringsfrekvens

Det anbefales at starte med lavere frekvens (f.eks. En gang om ugen) og gradvist øge doseringen baseret på din krops respons.

Husk at overvåge kognitiv ydeevne og bivirkninger.

Potentielle konsekvenser

Hvis du tager modafinil -piller dagligt, er medicinens komponenter til stede i kroppen kontinuerligt. Sørg for at undgå alkohol og cigaretter.

Bemærk, at abstinenssymptomer kan observeres, når du beslutter at afbryde daglig brug.

Hvis du bemærker bivirkninger, skal du justere hyppigheden af ​​indtagelse og dosering.

Bedste praksis

Brug kun modafinil, når det er nødvendigt til forbedring af kognitive funktioner.

Vurder regelmæssigt dine behov og juster indtagelsesfrekvensen for at undgå afhængighed.

Forholdsregler

Patienter, der lider af sådanne hjerte -kar -problemer som hypertension, angina eller arytmier, bør bruge medicinen med forsigtighed på grund af potentielle hjerte -kar -bivirkninger. Da modafinil metaboliseres af leveren, skal forbrugerne overvåge leverfunktionen regelmæssigt.

Lægemiddelinteraktioner

• Når det kombineres med yohimbin, kan modafinil -kombination forårsage en farlig stigning i hjerterytme og blodtryk.

• Når modafinil mixmed hormonelle prævention, observeres reduceret effektivitet af sidstnævnte.

• Hvis du drikker kaffe regelmæssigt, kan det være farligt for personer, der lider af hjerte -kar -lidelser at blande den med modafinil. Sagen er, at begge stoffer har somtronindflydelse på de nervøse og kardiovaskulære systemer. Således, hvis du har nogen mindre problemer med hjerte -kar -eller nervesystem, vil de forværre dem.

• Samtidig brug af modafinil og alkohol kan være farlig. Dette argument forklares med den modsatte virkning af begge stoffer. Alkohol øger især aktiviteten af ​​gamma-aminobutyric acid (GABA) og reducerer glutamataktivitet. I modsætning hertil fungerer Modafinil som en kilde til GABA og fremskynder glutamatsyntese. Derudover hæmmer alkohol mange processer i hjernen, mens modafinil stimulerer hjerneaktivitet. Resultatet af denne "trækkraft" i hjernen kan være uforudsigelig.

• Der er ingen data om interaktionen mellem modafinil- og MAO -hæmmere. Denne effekt undersøges således ikke tilstrækkeligt. Tag forsigtighed, hvis du spiser begge stoffer.

• Psykiatriske tilstande: Patienter med en historie med psykiatriske lidelser, herunder depression, angst og psykose, bør forblive under præcis overvågning, når de bruger modafinil, da det kan forværre disse tilstande.

Bivirkninger

Modafinil er generelt godt tolereret, men som alle medicin kan det forårsage bivirkninger. Disse bivirkninger kan variere fra mild til svær.

Almindelige bivirkninger

1. Hovedpine. De fleste patienter rapporterer hovedpine, der spænder fra milde til svære former.
2. Kvalme. Mild former er almindelige. Det er dog muligt at reducere denne bivirkning, hvis man forbruger modafinil med mad.
3. Nervøsitet. Forøget angst eller jitteriness observeres. Især når patienter tager højere doser.
4. Svimmelhed. Mange forbrugere føler sig fyrede eller ustabile.
5. Søvnløshed. Hvis patienter forbruger modafinil 100 mg sent på dagen, kan de møde problemer med at sove om natten.
6. Tør mund. Forbrugerne føler ubehagelig tørhed i munden.
7. Diarre. Gastrointestinal ubehag og løs afføring rapporteres ofte.
8. Nedsat appetit. Patienter har normalt et reduceret ønske om at spise, hvilket fører til potentielt vægttab.
9. Rygsmerter. Helt ofte rapporterer forbrugerne mild til moderat ubehag i ryggen.

Sjældne bivirkninger

1. Alvorlige hudreaktioner, herunder Stevens-Johnson Syndrome (SJS) og toksisk epidermal nekrolyse (ti). Hvis sådanne bivirkninger bemærkes, kræver de øjeblikkelig reaktion, da de kan true dit liv.
2. Psykiatriske symptomer, såsom hallucinationer, mani, depression og selvmordstanker. Sådanne tilstande er almindelige for patienter med en historie med psykiatriske lidelser.
3. Brystsmerter. Det kan være et muligt tegn på kardiovaskulære problemer, hvorfor det kræver øjeblikkelig medicinsk evaluering.
4. Hellpitationer (hurtige eller uregelmæssige hjerteslag).
5. Åndenød. Det indebærer vanskeligheder, mens man trækker vejret og kan indikere en alvorlig tilstand.
6. Problemer med leveren, herunder symptomer som mørk urin, gulsot (gulning af huden eller øjnene) og vedvarende kvalme/opkast.
7. Alvorlige allergiske reaktioner, herunder symptomer som udslæt, kløe/hævelse (især af ansigtet/tungen/halsen), svær svimmelhed og problemer med at trække vejret.

Opbevaring

1. Temperatur . Forbrugerne skal opbevare modafinil ved stuetemperatur mellem 20 til 25 ° C (68 til 77 ° F). Midlertidige udflugter er tilladte mellem 15 og 30 ° C (59 og 86 ° F).
2. Fugtighed . Hold medicinen på et tørt sted væk fra fugt. Undgå at opbevare det i badeværelset, hvor fugtighedsniveauerne kan svinge.
3. Lys . Butik modafinil i sin originale emballage for at beskytte den mod lys, da lyset kan forringe medicinen over tid.
4. Sikkerhed . Hold modafinil utilgængeligt for børn og kæledyr. Sørg for, at beholderen er tæt lukket for at forhindre utilsigtet indtagelse.

Hvorfor har jeg det så godt på Modafinil?

Modafinil forbedrer humøret og reducerer træthed såvel som har en lignende virkning som amfetaminer eller kokain, men det forårsager ikke afhængighed.

Er Modafinil et ADHD -lægemiddel?

Det er godkendt, at lægemidlet reducerer hyperaktivitet og forbedrer opmærksomheden hos ADHD -patienter. På grund af denne effekt kan det bruges som en del af den komplekse terapi af ADHD -forhold.

Ligner modafinil Vyvanse?

Ja, begge komponenter er ens. De bruges dog til forskellige forhold. Mens modafinil primært bruges til behandling af søvnforstyrrelser, er Vyvanse designet til ADHD.