Driada Dapoxetinos 30 (Dapoxetine)

Driada Dapoxetinos 30 (dapoxetin) er et farmakologisk middel, der specifikt er udviklet til behandling af for tidlig ejakulation (PE) hos mænd. Det hører til klassen af ​​selektive serotonin -genoptagelsesinhibitorer (SSRI'er), som typisk bruges som antidepressiva. Dapoxetin adskiller sig imidlertid ved sin hurtige indtræden af ​​handling og kort halveringstid, hvilket gør det velegnet til on-demand-behandling. Oprindeligt udviklet som et antidepressivt middel, dapoxetins unique pharmakokinetiske profil førte til dens genanvendelse for PE, en applikation, hvor traditionelle SSRI ikke var effektive på grund af deres lange halveringstider og forsinkede indtræden af ​​handling.

Anvendelser

For tidlig ejakulation er en af ​​de mest almindelige mandlige seksuelle dysfunktioner, der påvirker 20-30% af mændene globalt. Det er kendetegnet ved en mangel på kontrol over ejakulation, der forekommer hurtigere end ønsket, ofte inden for et minut efter vaginal penetration. Denne tilstand kan føre til betydelig nød, angst og interpersonelle vanskeligheder. Dapoxetin er den første orale behandling, der er specifikt godkendt til denne tilstand, der tilbyder en klinisk signifikant udvidelse af intravaginal ejakulatorisk latenstid (IELT) og forbedret kontrol over ejakulation.

Intravaginal ejakulation Latency Times (IELTS) ved endepunktet for baseline ielt op til 1 minut og op til 0,5 minutter for placebo, dapoxetin 30 mg (ielt foldforøgelse: <0,5 min 3,4, <1 min 2,7) og dapoxetin 60 mg (ielt fold Forøgelse: <0,5 min 4,3, <1 min 3,4) (McMahon et al. 2010).

PE i atleter ved hjælp af steroider af Driada Dapoxetinos 30 (dapoxetin)

Anabolsk steroidbrug er udbredt blandt atleter, der søger forbedret ydeevne og muskelmasse. Steroidbrug er imidlertid forbundet med adskillige bivirkninger, herunder hormonelle ubalancer, der kan føre til seksuelle dysfunktioner såsom PE. De androgene virkninger af steroider kan forstyrre det hormonelle miljø og bidrage til tilstande som PE (Sansone et al., 2018, ArmstronG et al., 2018). Dapoxetin har vist sig at lindre steroid-induceret PE ved at modulere serotonergiske veje og forbedre serotoninniveauerne i hjernen, der spiller en afgørende rolle i forsinkelsen af ​​ejakulation. Undersøgelser viser, at dapoxetin er effektiv til at gendanne ejakulatorisk kontrol hos atleter, der er påvirket af steroidinduceret PE, og derved forbedre deres seksuelle sundhed og den samlede livskvalitet (Corona et al., 2011).

Kombination med tadalafil/sildenafil 

Når det kombineres med erektil dysfunktionsmedicin såsom tadalafil eller sildenafil, kan dapoxetin forbedre seksuel præstation ved ikke kun at forlænge varigheden af ​​handlingen, men også forbedre kontrollen over ejakulation, hvilket giver en mere omfattende tilgang til seksuel sundhed og tilfredshed.

Handlingsmekanisme

Dapoxetins primære virkningsmekanisme involverer inhibering af serotonintransportøren, hvilket fører til en øget koncentration af serotonin i den synaptiske spalte. Denne handling forbedrer neur-otransmitterens aktivitet ved de postsynaptiske receptorer, som antages at bidrage til forsinkelsen af ​​den ejakulerende refleks. Serotonin, en nøgle neurotransmitter, spiller en betydelig rolle i reguleringen af ​​humør, følelser og seksuel funktion. Den øgede serotonergiske aktivitet i centralnervesystemet modulerer de veje, der er involveret i ejakulation, og forlænger tiden før ejakulation forekommer (Kirkby et al., 2010).

Ved oral administration absorberes dapoxetin hurtigt og når høje plasmakoncentrationer inden for 1-2 timer, hvilket gør det velegnet til brug on-demand. Den korte halveringstid for dapoxetin, cirka 1,5 timer, sikrer, at lægemidlet hurtigt fjernes fra kroppen, hvilket reducerer risikoen for akkumulering og minimerer potentielle bivirkninger forbundet med langvarig SSRI-brug. Denne farmakokinetiske profil er især fordelagtig for patienter, der kræver intermitterende behandling snarere end kontinuerlig medicin (Buvat et al., 2009).

Anvendelser af dapoxetin

Behandling af for tidlig ejakulation

Dapoxetin er primært indikeret til behandling af PE hos mænd i alderen 18-64 år. Kliniske forsøg har vist dens effektivitet i signifikant at øge IELT, forbedre kontrollen over ejakulation og reducere nød forbundet med PE. De terapeutiske virkninger af dapoxetin er blevet bekræftet i adskillige randomiserede, dobbeltblinde, placebokontrollerede undersøgelser, der involverede tusinder af patienter. Disse undersøgelser har vist, at dapoxetin signifikant udvider IELT, hvor mange mænd oplever mere end en tredobbelt stigning i latenstid. Behandlingsprotokollen involverer at tage dapoxetin 1-3 timer før forventet seksuel aktivitet. Denne on-demand-tilgang giver patienter mulighed for at opretholde spontanitet i deres seksuelle liv, mens de effektivt styrer PE. Ud over at udvide IELT har Dapoxetine vist sig at forbedre patientrapporterede resultater, såsom opfattet kontrol over ejakulation, tilfredshed med seksuel omgang og generel seksuel tilfredshed (McMahon et al., 2010). Når dapoxetin kombineres med erektil dysfunktionsmedicin såsom cialyn eller viagros, kan dapoxetin forbedre seksuel præstation ved ikke kun at forlænge varigheden af ​​handlingen, men også forbedre kontrollen over ejakulation, hvilket giver en mere omfattende tilgang til seksuel sundhed og tilfredshed.

Behandling af depression og anden anvendelse

Mens dapoxetin ikke primært bruges som et antidepressivt middel, antyder dens SSRI-egenskaber potentiel off-label-anvendelse til behandling af milde depressive symptomer. SSRIS -funktion ved at øge serotoninniveauer i hjernen, hvilket kan hjælpe med at lindre symptomer på depression og angst. På grund af sin korte halveringstid og nødvendigheden af ​​hyppig dosering er dapoxetin imidlertid ikke egnet til langvarig behandling af depression, i modsætning til andre SSRI'er, såsom fluoxetin eller sertralin (Rowland, 2011). Derudover kan dapoxetins hurtige handlingsdepent give fordele i encute -angsthåndtering eller andre tilstande, hvor øjeblikkelige serotonergiske effekter ønskes. Imidlertid er disse potentielle anvendelser ikke veldokumenterede, og der er behov for yderligere forskning for at fastlægge sikkerheden og effektiviteten af ​​dapoxetin i disse sammenhænge.

Doser

Anbefalede doseringer

Den anbefalede startdosis af dapoxetin er 30 mg, taget 1-3 timer før seksuel aktivitet. Hvis dosis på 30 mg er utilstrækkelig til at tilvejebringe den ønskede terapeutiske virkning, kan den øges til 60 mg baseret på individuel effektivitet og tolerabilitet. Medicinen bør ikke tages mere end én gang inden for en 24-timers periode (Buvat et al., 2009).

Kliniske retningslinjer understreger vigtigheden af ​​individualiseret dosering for at opnå optimale resultater, samtidig med at bivirkningerne minimerer bivirkninger. Patienter skal overvåges regelmæssigt for at vurdere effektiviteten af ​​behandlingen og justere doseringen efter behov (Sangkum et al., 2013).

Bivirkninger

Almindelige bivirkninger af dapoxetin inkluderer kvalme, svimmelhed, hovedpine, diarré og søvnløshed. Disse bivirkninger er generelt milde til moderat i sværhedsgrad og har en tendens til at falde med fortsat brug. Nogle patienter kan dog opleve mere alvorlige bivirkninger, såsom synkope (besvimelse), som er en bemærkelsesværdig risiko forbundet med dapoxetin. Synkope forekommer typisk inden for de første tre timer efter dosering og er mere sandsynligt med den højere 60 mg dosis. Andre potentielle bivirkninger inkluderer humørændringer, angst og seksuel dysfunktion. Patienter bør rådes til at rapportere eventuelle bivirkninger til deres sundhedsudbyder, og dosisjusteringer bør overvejes om nødvendigt. På grund af risikoen for synkope og andre bivirkninger, tilrådes patienter at undgå aktiviteter, der kræver fuld opmærksomhed, såsom kørsel eller drift af tunge maskiner, i mindst et par timer efter at have taget dapoxetin (Buvat et al., 2009).

Forholdsregler

Patienter med signifikante hjerte -kar -tilstande, såsom hjertesvigt, lednings abnormiteter eller iskæmisk hjertesygdom, bør undgå dapoxetin på grund af den øgede risiko for bivirkninger. Derudover er dapoxetin kontraindiceret hos patienter, der tager monoaminoxidaseinhibitorer (MAOIS) eller dem med en historie med mani eller svær depression. Patienter skal rådes om den potentielle interaktion mellem dapoxetin og alkohol, hvilket kan forbedre risikoen for synkope og andre bivirkninger. Det anbefales at begrænse eller undgå alkoholforbrug, mens du tager dapoxetin. Andre forholdsregler inkluderer at undgå samtidig anvendelse med potente CYP3A4 -hæmmere, som kan øge dapoxetin -plasmaniveauer og risikoen for bivirkninger (McMahon, 2012).