Driada PT-141

Driada PT-141

Bremelanotid (nebo PT-141) je sloučenina, která se vyvíjí pro léčbu ženské sexuální dysfunkce, hemoragického šoku a reperfuzního poškození. Působí aktivací receptorů melanokortinových receptorů MC1R a MC4R, modulací zánětu a omezením ischemie. Zpočátku byla léčiva studována pro intranazální použití pro léčbu žen sexuální dysfunkcí, ale v roce 2008 byl vývoj léčiva pro takové použití dočasně přerušen po zprávách o nepříznivých vedlejších účincích spojených se zvýšeným krevním tlakem. Od března 2012 provádějí Palatin Technologies studii fáze 2B u lidských bytostí s použitímcutinjekce léčiva, o kterém si výrobce nárokuje, bude mít velmi malý vliv na krevní tlak.

Bremelanotid byl vyvinut z peptidového hormonu melanotanu 2, který byl zkoumán jako opalovací činidlo bez vystavení slunce. Melanotan 2 byl prokázán v počátečním testování, aby se kromě opalování vyvolalo sexuální vzrušení a spontánní erekce. Bremelanotid byl ve studiích prokázán jako účinný při léčbě sexuální dysfunkce u mužů (erektilní dysfunkce) a žen (sexuální porucha vzrušení. Na rozdíl od Sildenafail/Tadalafil a jiných souvisejících léčiv, bremelanotid nefunguje vaskulární systém, ale zvyšuje touhu přímo prostřednictvím jeho účinku na nervový systém.

Účinky Driady PT-141

Bremelanotid je analog hormonu stimulujícího alfa-melanocyty (Alpha-MSH), který aktivuje receptory melanokortinu MC3-R a MC4-R v centrálním nervovém systému. Díky své centrálně zprostředkované aktivitě má bremelanotid potenciál pro léčbu erektilní dysfunkce, jakož i pro možné použití v nesplněných lékařských potřebách spojených se sníženou sexuální motivací a ztrátou libida.

PT-14 je výkonný iniciátor erekce s minimálními vedlejšími účinky, rychlým nástupem účinku a poměrně dlouhém trvání akce. Pozoruhodné studie fáze II potvrzují, že erektilní reakce jsou zvýšeny sexuální stimulací. Díky svému centrálnímu mechanismu účinku může PT-141 působit nezávisle nebo synergicky s inhibitory PDE-5 (sildenafail/tadalafil) a poskytnout užitečnou alternativní terapii pro erektilní dysfunkci jak organického i psychogenního původu. Randomizovaná, prospektivní, placebem kontrolovaná studie porovnávala léčbu ED se sildenafilem. Mg intranazální PT-s 141. Kombinované užívání dvou léčiv vedlo k významnému zvýšení času ke zvýšení tuhosti základny (> 60%) ve srovnání s užíváním pouze sildenafilu během 2,5 hodiny monitorovací relace. Kombinace léčiva byla dobře tolerována bez významného zvýšení vedlejších účinků ve srovnání se samotným sildenafil potem.

Efekty

• Ektogenní potenciál PT-, jeho profilu snášenlivosti a jeho schopnost vyvolat významné erekce u pacientů, kteří nemají dostatečnou reakci na inhibitor PDE (sildenafail/tadalafil), naznačují, že PT- může poskytnout alternativní léčbu.
• Zvýšení sexuální touhy a erekce

Vedlejší efekty 

• Nevolnost
• Hot Flush
• Bolest hlavy

Jak používat 

• První erekce se vyskytuje asi za 30 minut. Vrcholová koncentrace látky v krvi klesá za 60 minut po injekci a postupně klesá za 4 hodiny.
• Kombinace s jinými léky
• Pro lepší účinek může být použit s drogami, jako je sildenafil a tadafil.

Jak připravit roztok

Chcete -li připravit roztok pro injekci, vezmete stříkačku již obsahující ředidlo a vstříkněte ji do lahvičky obsahující lyofilizovaný prášek. Nakloňte lahvičku tak, aby se jehla dotkla stěny lahvičky. Vyhýbání se injekci ředidla přímo do lyofilizovaného prášku. Rozpouštědlo by mělo pomalu stékat dolů ze stěny láhve (nevyplňte všechno najednou a neberte si čas). Jakmile byl do peptidové lahvičky přidán veškerý ředidlo, mix jemně (ale nehněte a nehněte na lahvičku), dokud se lyofilizovaný prášek nerozpustí a nezůstanete s čistou kapalinou. Nyní je lék připraven k použití.

Nikdy mix jeden peptid s druhým ve stejné stříkačce. To vytváří rizika, že křehké molekuly peptidů budou zničeny.

Dávkování a podávání Driady PT-141

Počáteční dávka

Doporučená počáteční dávka je 0,5 mg. Tato počáteční dávka umožňuje tělu aklimatizovat na peptidy a posoudit individuální odpověď. Je vhodné podávat počáteční dávku pod lékařským dohledem, aby monitoroval potenciální reakce.

Dávkování údržby

Po počáteční dávce je udržovací dávka PT-141 obvykle mezi 1 až 2 mg. Toto dávkování lze podávat podle potřeby na základě individuální reakce a požadovaného účinku. Je důležité dodržovat doporučenou frekvenci dávkování poskytovanou vaším zdravotnickým odborníkem.

Používání 

• Injekce může být podříznutácut, intramuskulární v závislosti na osobních preferencích.