Driada Modus 100 (modafinil)

Modafinil je známý jako difenylmethyl-sulfinylacetamid. Jedná se o eugeroický lék schválený FDA. Lék se používá k léčbě nadměrné denní ospalosti. Tento stav je spojen s obstrukční spánkovou apnoe (OSA), narkolepsií (náhlý útok nadměrné denní ospalosti) a poruchou spánku směny (SWSD). Přestože má chemický průmysl pro tento stav jiné léky, jako jsou amfetaminy a methylfenidát, lékaři je výhodnější modafinil, protože nezpůsobuje závislost. Ve srovnání s tradičními stimulanty způsobuje Modafinil euforické účinky, což přispívá k nižšímu potenciálu zneužívání a závislosti.

Koncem sedmdesátých let byl generický lék vyvinut francouzskými oscientisty NeurMichel Jouvet a Lafon Laboratories. V 80. letech však byla propuštěna jako léčba narkolepsie ve Francii. V té době se jmenoval Modional.

Jakmile lék proniká do těla, rychle se absorbuje . Maximální koncentrace v plazmě je dosažena do 2–4 hodin po perorálním podání. Jeho poločas se pohybuje mezi 10–12 hodinami, a proto stačí užívat lék jednou denně. Léky jsou metabolizovány játry a vylučovány ledvinami. Lék obsahuje metabolity, jako je kyselina modafinil a modafinil sulfon, které jsou farmakologicky neaktivní. Díky těmto vlastnostem je lék vhodný pro lidi, kteří potřebují zůstat vzhůru udržitelným a užívat si kognitivní funkce bez výrazného rizika závislosti pozorované v jiných stimulantách.

Primární účinky a přínosy

Mezi hlavní výhody modafinilu patří jeho vlastnosti, které podporují bdělost a zvyšují kognitivní schopnosti. Lék je účinný v klinickém i neklinickém prostředí. Je to použitelné pro pacienty, kteří trpí poruchami spánku nebo hledají kognitivní posílení.

1. Zvýšená bdělost . Je to primární náznak léku. Četné klinické studie schválily účinnost modafinilu při léčbě nadměrné denní ospalosti. Léky jsou účinné pro lidi, kteří mají problémy se spánkem kvůli směnné práci nebo trpí OSA nebo narkolepsií. Podle udržování testu bdělosti (MWT) generický lék zlepšuje průměrnou latenci spánku a také snižuje frekvenci a závažnost spánkových útoků.
2. Kognitivní vylepšení. Farmaceutický produkt vykazuje vysokou účinnost při zvyšování různých aspektů kognitivní funkce. Zejména to zlepšuje paměť, pozornost a exe cut fungování. V roce 2003 Turner et al. provedla studii, během níž bylo pozorováno významné zlepšení výkonu. Pacienti prováděli úkoly, které vyžadovaly pracovní paměť, trvalou pozornost a prostorové plánování. Všimněte si však, že zdraví jedinci mohou také užívat léky ke zlepšení jejich výkonnosti a kognitivních schopností. Studenti a odborníci tedy drogu také široce používají.
3. Stabilizace nálady. Některé studie zjistily, že léky mohou způsobit účinky stabilizující náladu u jedinců, kteří trpí depresí. V roce 2007 Fava et al. prováděl výzkum, během kterého lék prokázal významná zlepšení depresivních symptomů u pacientů s velkou depresivní poruchou (MDD). Ukázalo se, že složka je účinná, zatímco jiné selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nefungovaly. Lék se však používá jako doplňková léčba a je přidán k celkové terapii.
4. Fyzický výkon. Podle nejnovějších výsledků může lék zlepšit fyzickou výkonnost a vytrvalost. Díky tomuto efektu je Modafinil vhodný pro kulturisty a sportovce. Jacobs et al. zkoumal jeho účinky na fyzickou výkonnost po spánku. Během cvičení zjistil sníženou vnímanou námahu, což mu umožnilo dojít k závěru, že lék přispívá k uvolnění energie.

Mechanismus působení

Léky způsobují všestrannou akci, které ovlivňují rozmanité neur-al cesty a NeurOtransmiterové systémy. Abychom pochopili jeho mechanismy účinku, měli bychom se ponořit do jeho účinku na různé oblasti mozku a prozkoumat d dynamikueur.

1. Dopaminergní dráhy. Modafinil významně ovlivňuje dopaminergní systém. Lék brání dopaminovému transportéru (DAT), který umožňuje zabránit zpětnému vychytávání dopaminu do presynaptického n eur . Tato akce má za následek zvýšení extracelulární úrovně dopaminu v oblastech mozku odpovědných za poznání, pozornost a motivaci. Volkow studoval účinek modafinilu na mozek pomocí zobrazení emisní tomografie Posi tron emise (PET). Zjistil, že modafinil nezpůsobuje žádné euforické účinky, jako jsou jiné tradiční stimulanty (jako amfetaminy nebo kokain). Tato zvláštnost léku přispívá k jeho širokému využití pro podporu bdělosti a posílení kognitivních vlastností.
2. Histaminergní systém. Modafinil ovlivňuje centrální histaminergní systém aktivující jeho mechanismy. Systém je zodpovědný za udržování lidské bdělosti. Působí prostřednictvím histaminu n eur , které jsou primárně umístěny v tuberomammilárním jádru (TMN) hypotalamu. N eur jsou rozptýleny v různých oblastech mozku, což ovlivňuje různé aspekty vzrušení a bdělosti. Spotřeba modafinilu zvyšuje uvolňování histaminu v TMN. Lék stimuluje zvýšené množství histaminu v těle, což přispívá k tomu, že zůstane vzhůru a odolává denní ospalosti. Kromě toho při zkoumání léků chemici zjistili, že kognitivní přínosy pozorované během užívání modafinilu jsou podobné cyklu bdění spánku modulovaného histaminergním systémem.
3. Orexinergní n eur . Modafinil interaguje s orexinem (hypokrestin) n eur , což přichází jako jeden z hlavních rysů jeho akce. Orexin n eur jsou umístěny v boční části hypotalamu. Plníme klíčovou roli při udržování těl vzhůru a regulaci cyklu spánku. Pronikáním těla způsobuje modafinil aktivační účinek na tyto n eur , což má za následek zvýšené tempo uvolňování orexinu peptidu. Kromě toho peptidy stimulují různé oblasti mozku, které jsou zodpovědné za udržení těla vzhůru během dne.

Adrenergní a sérotonergní systémy

Léky ovlivňují také tyto systémy a přispívají k celkovému množství energie pro den a zvyšují náladu.

Adrenergní systém. Pod dopadem modafinilu se do mozku uvolní vyšší množství noradrenalinu. Norepinefrin je kritický n eur otransmiter zapojený do takových procesů, jako je vzrušení, pozornost a reakce na stres. Ovlivněním aktivity těchto N eur Otransmiterů pomáhá Modafinil dosáhnout vyšších ukazatelů koncentrace a kognitivního výkonu.

Serotonergní systém. Modafinil také ovlivňuje úroveň serotoninu v těle. Serotonin (5-HT) je významný n eur otransmiter, který reguluje spánek, náladu a úzkost. Složky léčiva zvyšují hladinu serotoninu v různých mozkových zónách, které jsou zodpovědné za regulaci nálady.

Glutamatergické a GABAergické systémy

Nejnovější studie zdůrazňují příznivý účinek léku na glutamát a GABA. Tyto n eur otransmitery jsou zodpovědné za takové reakce, jako je vzrušení a inhibice.

Glutamatergický systém. Modafinil zvyšuje uvolňování glutamátu v regionech zapojených do vzrušení a paměti. Zvýšená aktivita tohoto N eur Otransmiteru přispívá ke zvýšenému kortikálnímu vzrušení a zlepšení kognitivních funkcí.

GABAERGICKÝ SYSTÉM. Pokud jde o GABA, Modafinil snižuje jeho produkci v mozku. GABA (kyselina gama-aminobutyrová) je hlavním n eur otransmiterem zodpovědným za inhibici. Snížení jeho uvolňování vede ke zvýšenému vzrušení a excitabilitě N eur . Snížením aktivity tohoto N eur Otransmiteru prodlužuje léky bdělost a uvolňuje poruchy spánku.

Osa hypothalamicko-hypofýza (HPA). Tato osa reguluje schopnost těla reagovat na stres. Modafinil  má modulační účinek, který umožňuje spotřebitelům zlepšit odolnost proti stresu a zvyšovat kognitivní výkon za podmínek stresu. Tato funkce je zvláště důležitá pro pacienty, kteří potřebují udržovat vysoký výkon během stresových faktorů.

Průtok krve mozkové krve a metabolismus. Modafinil také ovlivňuje průtok krve do mozku. Podle studií lék zvyšuje regionální průtok mozkové krve (RCBF) v oblastech mozku, které jsou zodpovědné za kognitivní zpracování.

Použití

Primární použití modafinilu se týká poruch spánku. unique pharmaprofil léku léku však rozšířil i jeho rozsah aplikace i na jiné oblasti. Zde pojďme diskutovat o nejpopulárnějších případech aplikace léčiv.

1. Narkolepsie. Je to chronická porucha spánku charakterizovaná nadměrnou denní ospalostí. Mezi další závažné vedlejší účinky této poruchy patří paralýza spánku, kataplexe a hypnagogická halucinace. V tomto případě je Modafinil jako jedna z nejúčinnějších léčby u pacientů s touto diagnózou. Pravidelný příjem léku zlepšuje kvalitu života a každodenní výkon. V roce 2007 provedli Hirshkowitz a Black výzkum, který trval 12 týdnů. Studie s otevřeným označením prokázala příznivý účinek modafinilu na pacienty a významná zlepšení latence spánku a celkové bdělosti.
2. Obstrukční spánková apnoe (OSA). Pacienti s tímto stavem používají léky jako doplňkovou léčbu kromě pravidelné terapie ke snížení zbytkové ospalosti. Četné studie prokázaly účinnost léčiva při zlepšování kognitivního a funkčního výkonu.
3. Porucha spánku směny. Lidé, kteří se zabývají prací během netradičních hodin, obvykle zažívají nesprávné vyrovnání jejich cirkadiánních rytmů. Tato nevýhoda vede k závažným problémům se spánkem, protože se cítí ospalé během probuzení hodin, zatímco během zamýšlené doby spánku trpí nespavostí. Modafinil vykazoval pozitivní účinek na denní výkonnost pracovníků na směnu, čímž se snižoval negativní dopad nepravidelných pracovních plánů na jejich zdraví a produktivitu.

Použití off-label

Kromě cílených poruch lze lék pro několik účelů použít mimo značku. Patří sem následující případy:

1. Kognitivní vylepšení. Jako eur může Modafinil zlepšit paměť, zaměření a produktivitu. Grafy ukazují účinky placeba a modafinilu na výkon úkolu na různých úrovních obtížnosti. Pacienti, kteří konzumovali placebo, prokázali stabilní výkon při úkolech nízké úrovně obtížnosti, zatímco byl pozorován mírný pokles pro střední a vysoké obtížné úkoly. Je to obzvláště důležité, pokud se dotkneme úkolů s vyšším výchozím výkonem. Modafinil vykazuje mírná zlepšení úkolů nízké úrovně obtížnosti, zatímco to vede k významnému poklesu středních a vysokých obtížných úkolů. To naznačuje, že léčivo prospívá jednodušším úkolům, ale jeho účinnost se snižuje se zvýšenou složitostí úkolů.
2. Porucha pozornosti / hyperaktivity (ADHD). V takových případech přichází Modafinil jako alternativa k tradičním lékařským stimulantám, jako jsou amfetaminy a methylfenidát. Nedávné studie naznačují, že lék snižuje hyperaktivitu a zlepšuje pozornost u pacientů s ADHD.Na grafu můžete vidět, jak placebo a modafinil ovlivňují výkon epizodické paměti při různých úrovních obtížnosti. Pro ilustraci rozdílu byl použit test párového učení (PAL). Upravené celkové chyby jsou vyneseny do úkolů s 6, 8, 10 a 12 tvary. Spotřebitelé Modafinil dělají méně chyb než pacienti, kteří berou placebo. Tato tendence se stává výraznější se zvyšováním obtížnosti úkolu. K řízení výchozího výkonu se používají opatření ANOVA. Prokazují významný hlavní účinek modafinilu (F = 6,199, p = 0,01, ηp² = 0,10).

   Pravý graf. Pokud se podíváte na nejobtížnější úroveň (označené 12 tvarů), modafinil vede k výrazně méně chybám ve srovnání s placebem (F = 4,211, p = 0,02, ηp² = 0,13).

   Celkově výsledek tohoto výzkumu naznačuje, že Modafinil významně zvyšuje výkon epizodické paměti, zejména u náročnějších úkolů.

3. Deprese. V kombinaci s tradičními antidepresivami se modafinil používá jako součást komplexní terapie pro velkou depresivní poruchu. Léky prokázaly vysokou účinnost při zmírňování depresivních příznaků.
4. Závislost na kokainu. V současné době se provádí zkoumání možných příznivých účinků modafinilu při léčbě závislosti na kokainu. Možné výhody jsou vysvětleny několika důvody souvisejícími s biochemickým mechanismem zahrnujícím obě léky. Nedávná pozorování si všimnou, že modafinil je částečně protichůdným příznakům odběru kokainu. Podle takových studií mohou pacienti závislí na kokainu, kteří užívají modafinil, strávit více konsezovaných cut bez použití kokainu. Nebyl však zjištěn žádný statisticky významný účinek na míru změny v procentech bez kokainu.
5. Hubnutí. Vyšetřování zjistilo, že lék způsobuje potlačení chuti k jídlu a hubnutí. Tyto příznaky byly pozorovány i u zdravých jedinců bez dalších kilogramů. Databáze Medline vede záznamy o všech studiích provedených v této doméně. Dokazují, že pacienti, kteří užívají modafinil, zažívají úbytek hmotnosti ve srovnání se skupinou placeba. Studie provedená v roce 208 tedy ukázala, že jednotlivci konzumují o 18% méně kalorií denně při užívání modafinilu 200 mg, zatímco příjem 400 mg tabletů snížil spotřebu kalorií o 38%.

Dávka, správa a preventivní opatření

Biologická dostupnost modafinilu je přes 80%. Maximální koncentrace složky v těle je registrována za 2–4 ​​hodiny po podání. Pokud se během jídla odebírají pilulky, může jídlo zpomalit absorpci ingrediencí. Neovlivňuje to však celkovou oblast pod křivkou koncentrace. Poločas se obvykle pohybuje od 10 do 15 hodin; Může se lišit v závislosti na genotypu enzymů cytochromu P450, jakož i funkci jater a ledvin.

Dávkování

Hypersomnie spojená s narkolepsií a OSA: Doporučuje se ráno vzít jednu dávku 200 mg. Některé výzkumy však naznačují, že podávání dvakrát denně (ráno a v poledne) 200 mg je účinnější. Všimněte si, že příjem jedné dávky 400 mg nezpůsobuje významnou zvýšení účinnosti ve srovnání s modafinilem 200 mg.

Ospanost spojená s prací směny: Doporučuje se vzít 200 mg modafinilu jednou denně 1 hodinu před posunem. Jediná dávka 300 mg také vykazuje vysokou účinnost. Jednotlivci, kteří mají vysokou citlivost na složky léku, však mohou zažít významný účinek i při dávkování 100 mg.

Každopádně by denní dávka neměla překročit 400 mg , bez ohledu na poruchu, její závažnost a další faktory. Užívání léků ve druhé polovině dne se nedoporučuje, protože modafinil je pomalu vylučován z těla. Vzhledem k tomu, že poločas je 12–15, může užívání léku ve druhé polovině dne způsobit problémy s nočním spánkem.

Doporučuje se začít užívat léky s jednou dávkou 50–100 mg, což postupně zvyšuje na 200 mg nebo více, dokud se požadovaný účinek nezaslouží.

Správa

Je možné užívat lék s jídlem i bez něj. Všimněte si však, že pokud užíváte léky s jídlem, je nástup jeho účinku mírně zpožděn kvůli pomalejší absorpci. Je nezbytné udržovat konzistentní načasování podávání léčiva, aby se optimální úroveň plazmy udržovala a optimalizovala její terapeutické přínosy.

Frekvence příjmu

Kognitivní enhancer je určen pro každodenní správu. Jedná se o lék na předpis, který je obvykle navržen pro podmínky, jako je narkolepsie, spánková apnoe, ADHD a roztroušená skleróza.

Zvýšení produktivity

Pokud chcete zvýšit produktivitu, musíte ji pravidelně konzumovat 2–4krát týdně.

Pokud chcete lék konzumovat jako „záchrannou pomoc“ pro naléhavé úkoly, stačí příležitostné příjmy po dobu 1–2krát za měsíc.

Úpravy frekvence

Doporučuje se začít s nižší frekvencí (např. Jednou týdně) a postupně zvyšuje dávku na základě reakce vašeho těla.

Nezapomeňte sledovat kognitivní výkon a vedlejší účinky.

Potenciální důsledky

Pokud užíváte modafinil pilulky denně, jsou v těle nepřetržitě přítomny komponenty léků. Nezapomeňte se vyhnout alkoholu a cigaretám.

Všimněte si, že příznaky abstinenčních prostředků lze pozorovat, když se rozhodnete denně používat.

Pokud si všimnete jakýchkoli vedlejších účinků, musíte upravit frekvenci příjmu a dávkování.

Osvědčené postupy

Modafinil používejte pouze v případě potřeby pro zlepšení kognitivních funkcí.

Pravidelně hodnotí vaše potřeby a upravte frekvenci příjmu, abyste se vyhnuli závislosti.

Opatření

Pacienti, kteří trpí takovými kardiovaskulárními problémy, jako jsou hypertenze, angina nebo arytmie, by měli lék používat s opatrností kvůli potenciálním kardiovaskulárním vedlejším účinkům. Vzhledem k tomu, že modafinil je metabolizován játry, měli by spotřebitelé pravidelně sledovat jaterní funkci.

Lékové interakce

• V kombinaci s yohimbinem může kombinace modafinilu způsobit nebezpečné zvýšení srdeční frekvence a krevního tlaku.

• Když je modafinil mixs hormonálními antikoncepčními prostředky, je pozorována snížená účinnost posledně jmenovaného.

• Pokud pijete kávu pravidelně, smíchání s modafinilem může být nebezpečné pro jednotlivce, kteří trpí kardiovaskulárními poruchami. Jde o to, že obě látky mají jakotronG dopad na nervové a kardiovaskulární systémy. Pokud tedy máte menší problémy s kardiovaskulárním nebo nervovým systémem, zhorší je.

• Současné použití modafinilu a alkoholu může být nebezpečné. Tento argument je vysvětlen opačným účinkem obou látek. Zejména alkohol zvyšuje aktivitu kyseliny gama-aminomáselné (GABA) a snižuje glutamátovou aktivitu. Naproti tomu Modafinil působí jako zdroj GABA a urychluje syntézu glutamátu. Kromě toho alkohol inhibuje mnoho procesů v mozku, zatímco modafinil stimuluje mozkovou aktivitu. Výsledek tohoto „přetahování války“ v mozku může být nepředvídatelný.

• Neexistují žádná data o interakci inhibitorů modafinilu a MAO. Tento účinek tedy není dostatečně zkoumán. Pokud konzumujete obě látky, mějte opatrnost.

• Psychiatrické stavy: Pacienti s anamnézou psychiatrických poruch, včetně deprese, úzkosti a psychózy, by měli zůstat v přesném sledování při používání modafinilu, protože mohou tyto podmínky zhoršit.

Vedlejší účinky

Modafinil je obecně dobře tolerován, ale stejně jako všechny léky může způsobit vedlejší účinky. Tyto vedlejší účinky se mohou pohybovat od mírných po závažné.

Běžné vedlejší účinky

1. Bolest hlavy. Většina pacientů hlásí bolesti hlavy, od mírných až po těžké formy.
2. Nevolnost. Mírné formy jsou běžné. Je však možné snížit tento vedlejší účinek, pokud konzumujete modafinil s jídlem.
3. Nervozita. Je pozorována zvýšená úzkost nebo nervozita. Zejména, když pacienti berou vyšší dávky.
4. Závrať. Mnoho spotřebitelů se cítí smazeno nebo nestabilní.
5. Nespavost. Pokud pacienti konzumují Modafinil 100 mg pozdě v den, mohou čelit problémům se spánkem v noci.
6. Sucho v ústech. Spotřebitelé se cítí nepříjemnou suchost v ústech.
7. Průjem. Často se hlásí gastrointestinální nepohodlí a volné stolice.
8. Snížená chuť k jídlu. Pacienti mají obvykle sníženou touhu jíst, což vede k potenciálnímu úbytku hmotnosti.
9. Bolest zad. Spotřebitelé poměrně často uvádějí mírné až střední nepohodlí vzadu.

Vzácné vedlejší účinky

1. Vážné reakce kůže, včetně Stevens-Johnsonova syndromu (SJS) a toxické epidermální nekrolýzy (deset). Pokud jsou takové vedlejší účinky zaznamenány, vyžadují okamžitou reakci, protože mohou ohrozit váš život.
2. Psychiatrické příznaky, jako jsou halucinace, mánie, deprese a sebevražedné myšlenky. Takové stavy jsou běžné u pacientů s anamnézou psychiatrických poruch.
3. Bolest na hrudi. Může to být možný známka kardiovaskulárních problémů, a proto vyžaduje okamžité lékařské hodnocení.
4. Palpitace (rychlé nebo nepravidelné srdeční rytmus).
5. Dušnost. Znamená to potíže při dýchání a může naznačovat vážný stav.
6. Problémy s játry, včetně takových příznaků, jako je tmavá moč, žloutenka (žloutnutí kůže nebo očí) a přetrvávající nevolnost/zvracení.
7. Těžké alergické reakce, včetně takových příznaků, jako je vyrážka, svědění/otok (zejména obličeje/jazyka/krku), těžká závratě a potíže s dýcháním.

Skladování

1. Teplota . Spotřebitelé by měli ukládat modafinil při pokojové teplotě, mezi 20 až 25 ° C (68 až 77 ° F). Dočasné exkurze jsou přípustné mezi 15 a 30 ° C (59 a 86 ° F).
2. Vlhkost . Udržujte léky na suchém místě, daleko od vlhkosti. Vyvarujte se jeho uložení do koupelny, kde se úroveň vlhkosti může kolísat.
3. Světlo . Uložte Modafinil ve svém původním obalu, aby jej chránil před světlem, protože světlo může léky v průběhu času degradovat.
4. Bezpečnost . Udržujte Modafinil mimo dosah dětí a domácích zvířat. Zajistěte, aby byl kontejner pevně uzavřen, aby se zabránilo náhodnému požití.

Proč se cítím tak dobře na Modafinil?

Modafinil zlepšuje náladu a snižuje únavu a má podobný účinek jako amfetaminy nebo kokain, ale nezpůsobuje závislost.

Je Modafinil lék ADHD?

Je schváleno, že lék snižuje hyperaktivitu a zlepšuje pozornost u pacientů s ADHD. Z tohoto důvodu může být použit jako součást komplexní terapie podmínek ADHD.

Je modafinil podobný Vyvanse?

Ano, obě komponenty jsou podobné. Používají se však pro různé podmínky. Zatímco modafinil je primárně používán pro léčbu poruch spánku, Vyvanse je určen pro ADHD.