DRIADA DAPOXETINOS 30 (dapoxetin)

Driada dapoxetinos 30 (dapoxetin) je farmakologické činidlo speciálně vyvinuté pro léčbu předčasné ejakulace (PE) u mužů. Patří do třídy selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), které se obvykle používají jako antidepresiva. Dapoxetin se však rozlišuje rychlým nástupem účinku a krátkým poločasem, takže je vhodný pro léčbu na vyžádání. unique pharmakokinetický profil dapoxetinu, původně vyvinutý jako antidepresivum, vedl k jeho repurpozice pro PE, aplikaci, kde tradiční SSRI nebyly účinné kvůli jejich dlouhým polovičním životům a zpožděnému nástupu účinku.

Použití

Předčasná ejakulace je jednou z nejčastějších mužských sexuálních dysfunkcí, které postihují 20-30% mužů po celém světě. Vyznačuje se nedostatkem kontroly nad ejakulací, která se vyskytuje dříve, než je požadováno, často během jedné minuty po penetraci vaginální. Tento stav může vést k významným úzkosti, úzkosti a mezilidským potížím. Dapoxetin je první orální léčba specificky schválená pro tento stav a nabízí klinicky významné prodloužení intravaginální doba ejakulační latence (IELT) a zlepšená kontrola nad ejakulací.

Intravaginální časy latence ejakulace (IELTS) v koncovém bodě pro základní linii do 1 minuty a až 0,5 minuty pro placebo, dapoxetin 30 mg (ielt násobné zvyšování: <0,5 min 3,4, <1 min 2,7) a dapoxetin 60 mg (ielt nárůst nárůstu: <0,5 min 4,3, <1 min 3,4) (McMahon et al. 2010).

PE u sportovců používajících steroidy Driada dapoxetinos 30 (dapoxetin)

U sportovců, kteří hledají zvýšenou výkonnost a svalovou hmotu, převládá používání anabolických steroidů. Použití steroidů je však spojeno s četnými vedlejšími účinky, včetně hormonálních nerovnováh, které mohou vést k sexuálním dysfunkcím, jako je PE. Androgenní účinky steroidů mohou narušit hormonální prostředí a přispívat k podmínkám, jako je PE (Sansone et al., 2018, ArmstronG et al., 2018). Bylo prokázáno, že dapoxetin zmírňuje PE vyvolaný steroidy modulací serotonergních drah a zvýšením hladin serotoninu v mozku, což hraje klíčovou roli při oddálení ejakulace. Studie ukazují, že dapoxetin je účinný při obnovení ejakulační kontroly u sportovců postižených steroidními indukovanými PE, čímž se zlepšuje jejich sexuální zdraví a celkovou kvalitu života (Corona et al., 2011).

Kombinace s tadalafilem/sildenafilem 

V kombinaci s léky na erektilní dysfunkci, jako je tadalafil nebo sildenafil, může dapoxetin zvýšit sexuální výkon nejen prodloužením trvání ACT, ale také zlepšit kontrolu nad ejakulací, což poskytuje komplexnější přístup k sexuálnímu zdraví a spokojenosti.

Mechanismus působení

Primární mechanismus účinku dapoxetinu zahrnuje inhibici transportéru serotoninu, což vede ke zvýšené koncentraci serotoninu v synaptickém rozštěpu. Tato akce zvyšuje aktivitu NeurOtransmiterové na postsynaptických receptorech, o nichž se předpokládá, že přispívá ke zpoždění ejakulačního reflexu. Serotonin, klíčový neurotransmiter, hraje významnou roli v regulaci nálady, emocí a sexuální funkce. Zvýšená serotonergní aktivita v centrálním nervovém systému moduluje cesty zapojené do ejakulace a prodlužuje dobu před ejakulací (Kirkeby et al., 2010).

Po perorálním podání se dapoxetin rychle absorbuje a dosahuje špičkových plazmatických koncentrací do 1-2 hodin, což je vhodné pro použití na vyžádání. Krátký poločas dapoxetinu, přibližně 1,5 hodiny, zajišťuje, že lék je rychle eliminován z těla, což snižuje riziko akumulace a minimalizuje potenciální vedlejší účinky spojené s dlouhodobým používáním SSRI. Tento farmakokinetický profil je obzvláště výhodný pro pacienty, kteří vyžadují spíše přerušovanou léčbu než kontinuální léky (Buvat et al., 2009).

Použití dapoxetinu

Léčba předčasné ejakulace

Dapoxetin je primárně indikován pro léčbu PE u mužů ve věku 18-64 let. Klinické studie prokázaly svou účinnost ve významném zvyšování IELT, zlepšování kontroly nad ejakulací a snižování tísně spojené s PE. Terapeutické účinky dapoxetinu byly potvrzeny v několika randomizovaných, dvojitě slepých a placebem kontrolovaných studiích zahrnujících tisíce pacientů. Tyto studie ukázaly, že dapoxetin se významně rozšiřuje, přičemž mnoho mužů zažívá více než trojnásobné zvýšení doby latence. Protokol léčby zahrnuje užívání dapoxetinu 1-3 hodiny před očekávanou sexuální aktivitou. Tento přístup na vyžádání umožňuje pacientům udržovat spontánnost v jejich sexuálním životě a zároveň účinně řídit PE. Kromě rozšíření IELT se ukázalo, že dapoxetin zlepšuje výsledky uváděné pacientem, jako je vnímaná kontrola ejakulace, spokojenost se sexuálním stykem a celková sexuální spokojenost (McMahon et al., 2010). V kombinaci s erektilními dysfunkčními léky, jako je Cialyn nebo Viagros, může dapoxetin zvýšit sexuální výkon nejen prodloužením trvání ACT, ale také zlepšit kontrolu nad ejakulací, což poskytuje komplexnější přístup k sexuálnímu zdraví a spokojenosti.

Léčba deprese a jiných použití

Zatímco dapoxetin se primárně nepoužívá jako antidepresivum, jeho vlastnosti SSRI naznačují potenciální použití mimo značku při léčbě mírných depresivních symptomů. SSRIS funguje zvýšením hladin serotoninu v mozku, což může pomoci zmírnit příznaky deprese a úzkosti. Na rozdíl od jiných SSRI, jako je fluoxetin nebo sertralin (Rowland, 2011), však není vhodný pro dlouhodobou léčbu deprese, vzhledem k jeho krátkému poločasu a nutnosti častého dávkování (Rowland, 2011). Rychlý nástup akce Dapoxetinu může navíc nabídnout výhody vcutřízení úzkosti nebo jiných podmínek, kdy jsou požadovány okamžité serotonergní účinky. Tato potenciální použití však není dobře zdokumentována a v těchto kontextech je zapotřebí dalšího výzkumu k stanovení bezpečnosti a účinnosti dapoxetinu.

Dávky

Doporučené dávky

Doporučená počáteční dávka dapoxetinu je 30 mg, která se odebrala 1-3 hodiny před sexuální aktivitou. Pokud dávka 30 mg není dostatečná při zajišťování požadovaného terapeutického účinku, může být zvýšena na 60 mg na základě individuální účinnosti a snášenlivosti. Léky by neměly být užívány více než jednou během 24 hodin (Buvat et al., 2009).

Klinické pokyny zdůrazňují důležitost individualizovaného dávkování k dosažení optimálních výsledků a zároveň minimalizují vedlejší účinky. Pacienti by měli být pravidelně sledováni, aby posoudili účinnost léčby a podle potřeby upravili dávkování (Sangkum et al., 2013).

Vedlejší účinky

Mezi běžné vedlejší účinky dapoxetinu patří nevolnost, závratě, bolest hlavy, průjem a nespavost. Tyto vedlejší účinky jsou obecně mírné až střední závažnosti a mají tendenci se snižovat s pokračujícím používáním. Někteří pacienti však mohou mít závažnější vedlejší účinky, jako je synkopa (mdloby), což je pozoruhodné riziko spojené s dapoxetinem. Sykopa se obvykle vyskytuje během prvních tří hodin dávkování a je pravděpodobnější s vyšší dávkou 60 mg. Mezi další potenciální vedlejší účinky patří změny nálady, úzkost a sexuální dysfunkce. Pacienti by měli být doporučeni, aby nahlásili jakékoli nepříznivé účinky svému poskytovateli zdravotní péče a v případě potřeby by měly být zváženy úpravy dávky. Vzhledem k riziku synkopy a dalších vedlejších účinků se pacientům doporučuje, aby se vyhnuli činnostem vyžadujícím plnou bdělost, jako je řízení nebo provoz těžkého stroje, alespoň několik hodin po užívání dapoxetinu (Buvat et al., 2009).

Opatření

Pacienti s významnými kardiovaskulárními stavy, jako je srdeční selhání, abnormality vodivosti nebo ischemické srdeční choroby, by se měli vyhnout dapoxetinu kvůli zvýšenému riziku nežádoucích srdečních událostí. Navíc je dapoxetin kontraindikován u pacientů užívajících inhibitory monoamin oxidázy (MAOI) nebo pacientů s anamnézou mánie nebo těžkou depresí. Pacienti by měli být informováni o potenciální interakci mezi dapoxetinem a alkoholem, což může zvýšit riziko synkopy a dalších vedlejších účinků. Při užívání dapoxetinu se doporučuje omezit nebo se vyhnout konzumaci alkoholu. Mezi další preventivní opatření patří vyhýbání se souběžnému použití s ​​silnými inhibitory CYP3A4, které mohou zvýšit hladiny plazmy dapoxetinu a riziko nepříznivých účinků (McMahon, 2012).