Semaglutid je agonista receptoru glukagonu podobného peptidu-1 (GLP-1) vyráběný biotechnologií rekombinantní DNA. Semaglutid je analog GLP-1 s 94% homologií s lidským GLP-1. Semaglutid působí jako agonista GLP-1R, který se selektivně váže na GLP-1R a aktivuje ho. GLP-1R slouží jako cíl pro nativní GLP-1.
Mechanismus Beligas Semaglutide
GLP-1 je fyziologický hormon s několika účinky na regulaci glukózy a chuť k jídlu, stejně jako na kardiovaskulární systém. Účinek na koncentraci glukózy a chuť k jídlu je specificky zprostředkován GLP-1R, který se nachází ve slinivce břišní a mozku. Farmakologické koncentrace semaglutidu snižují koncentraci glukózy v krvi a tělesnou hmotnost kombinací níže popsaných účinků. GLP-1R jsou také přítomny ve specifických oblastech srdce, krevních cév, imunitního systému a ledvin, kde jejich aktivace může mít kardiovaskulární a mikrocirkulační účinky.
Poločas rozpadu
Na rozdíl od nativního GLP-1 je prodloužený poločas semaglutidu asi 1 týden. Umožňuje vám jej používat 1krát týdně. Vazba na albumin je hlavním mechanismem dlouhodobého působení semaglutidu, který vede ke snížení jeho vylučování ledvinami a chrání před metabolickou degradací. Semaglutid je navíc stabilní vůči štěpení enzymem dipeptidylpeptidázou-4.
Glukóza v krvi
Semaglutid snižuje hladinu glukózy v krvi prostřednictvím stimulace sekrece inzulinu závislou na glukóze a suprese sekrece glukagonu. Se zvýšením koncentrace glukózy v krvi se tedy stimuluje sekrece inzulínu a sekrece glukagonu je potlačena. Mechanismus snižování glykemických hladin zahrnuje také mírné zpoždění vyprazdňování žaludku v časné postprandiální fázi. Během hypoglykémie semaglutid snižuje sekreci inzulínu, ale nesnižuje sekreci glukagonu.
Účel použití
Semaglutid snižuje celkovou tělesnou hmotnost a hmotu tukové tkáně snížením energetického příjmu. Tento mechanismus zahrnuje obecné snížení chuti k jídlu, včetně zvýšení signálů sytosti a snížení signálů hladu, stejně jako zlepšenou kontrolu příjmu potravy a snížení chuti k jídlu. Inzulinová rezistence je také snížena, možná kvůli úbytku hmotnosti. Kromě toho semaglutid snižuje preference jídel s vysokým obsahem tuku. Ve studiích na zvířatech bylo prokázáno, že semaglutid je vychytáván specifickými oblastmi mozku a zvyšuje klíčové signály sytosti a zeslabuje klíčové signály hladu. Působením na izolované oblasti mozkové tkáně semaglutid aktivuje neurony spojené s sytostí a potlačuje neurony spojené s hladem.
Klinické studie
V klinických studiích mělo sema pozitivní vliv na plazmatické lipidy, snižovalo systolický krevní tlak a redukovalo zánět. Ve studiích na zvířatech semaglutid inhibuje rozvoj aterosklerózy tím, že brání dalšímu rozvoji aortálních plátů a snižuje zánět v plátech. Ve srovnání s placebem snížil semaglutid kalorický příjem o 18-35 % během tří denních jídel. Ve srovnání s placebem snížil semaglutid nalačno triglyceridy o 12 % a VLDL cholesterol o 21 %. Postprandiální zvýšení triglyceridů a VLDL cholesterolu v reakci na jídlo s vysokým obsahem tuků bylo sníženo o více než 40 %. Semaglutid snížil hladinu glukózy po první dávce.
Jak používat
Dávky semaglutidu rovné 0,5 mg a 1 mg poskytují dostatečnou expozici léku v rozmezí tělesné hmotnosti od 40 do 198 kg.
Počáteční dávka je 0,25 mg jednou týdně po dobu prvních 4 týdnů. To pomůže dát tělu šanci zvyknout si na lék.
V 5. týdnu můžete zvýšit dávku na 0,5 mg jednou týdně.
Maximální dávka je 2 mg jednou týdně.
Proveďte injekci jednou týdně, každý týden ve stejný den.
Efekty
Zlepšuje funkci β-buněk slinivky břišní.
Snižuje koncentraci glukagonu
Snižuje vysokou hladinu glukózy v krvi
Snížení inzulinové rezistence
Významný pokles středního systolického krevního tlaku
Hubnutí hlavně kvůli úbytku tukové tkáně
Vedlejší efekty
Průjem
Zácpa
Nevolnost
Zvracení
Průjem
Bolest břicha
Zácpa
Pálení žáhy
Říhání
Jak připravit roztok
K přípravě injekčního roztoku si vezmete injekční stříkačku, která již obsahuje ředidlo a vstříknete ji do lahvičky obsahující lyofilizovaný prášek. Nakloňte lahvičku tak, aby se jehla dotýkala stěny lahvičky. Vyhněte se vstřikování ředidla přímo do lyofilizovaného prášku. Rozpouštědlo by mělo pomalu stékat po stěně lahvičky (neplňte vše najednou a dejte si na čas). Jakmile bylo do lahvičky s peptidem přidáno veškeré ředidlo, jemně mix (avšak lahvičkou netřeste ani netřeste), dokud se lyofilizovaný prášek nerozpustí a nezískáte čirou tekutinu. Nyní je lék připraven k použití.
aplikace
Injekce může být cut anneus, intramuskulární, v závislosti na osobních preferencích.
Injekce
Injekce mohou být podány cut a intramuskulárně pomocí inzulínové stříkačky.
Gumový uzávěr léku a místo vpichu dezinfikujte alkoholem.
Natáhněte lék do injekční stříkačky a pomalu ji vstříkněte.
Drogový profil
Poločas rozpadu: 165 hodin
Frekvence příjmu - jednou týdně
Kontraindikace
Omezte alkohol při užívání tohoto léku, protože může zvýšit riziko vzniku nízké hladiny cukru v krvi.
Jak skladovat
Uchovávejte při teplotě nepřesahující 30 °C nebo při teplotě od 2 °C do 8 °C (v chladničce) po dobu 56 dnů.
KevinJ –
Dobré sema 👌