Driada dapoxetinos 30 (дапоксетин)

Driada Dapoxetinos 30 (дапоксетин) е фармакологичен агент, специално разработен за лечение на преждевременна еякулация (PE) при мъжете. Той принадлежи към класа на селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRI), които обикновено се използват като антидепресанти. Въпреки това, дапоксетинът се отличава с бързото си начало на действие и кратък полуживот, което го прави подходящ за лечение при поискване. Първоначално разработен като антидепресант, unique pharmaпрофил на дапоксетин доведе до пренареждане на PE, приложение, при което традиционните SSRI не са ефективни поради дългия им полуживот и забавено начало на действия.

Употреби

Преждевременната еякулация е една от най-често срещаните мъжки сексуални дисфункции, засягащи 20-30% от мъжете в световен мащаб. Характеризира се с липса на контрол върху еякулацията, възникваща по -рано от желаната, често в рамките на една минута от вагиналното проникване. Това състояние може да доведе до значителен дистрес, тревожност и междуличностни затруднения. Дапоксетинът е първото орално лечение, специално одобрено за това състояние, предлагащо клинично значително разширение на интравагиналното време за еякулаторна латентност (IELT) и подобрен контрол върху еякулацията.

Интравагинална еякулация на латентните времена (IELTS) в крайната точка за изходното ниво на IELT до 1 минута и до 0,5 минути за плацебо, дапоксетин 30 mg (IELT сгъване се увеличава: <0,5 min 3.4, <1 min 2.7) и дапоксетин 60 mg (IELT сгъване увеличение : <0.5 мин 4.3, <1 min 3.4) (McMahon et al. 2010).

PE при спортисти, използващи стероиди на driada dapoxetinos 30 (дапоксетин)

Анаболната употреба на стероиди е разпространена сред спортистите, които търсят повишена производителност и мускулна маса. Употребата на стероиди обаче е свързана с множество странични ефекти, включително хормонални дисбаланси, които могат да доведат до сексуални дисфункции като PE. Андрогенните ефекти на стероидите могат да нарушат хормоналната среда, допринасяйки за състояния като PE (Sansone et al., 2018, ArmstronG et al., 2018). Показано е, че дапоксетинът облекчава PE-индуцирания от стероид чрез модулиране на серотонинергичните пътища и повишава нивата на серотонин в мозъка, което играе решаваща роля за забавяне на еякулацията. Проучванията показват, че дапоксетинът е ефективен за възстановяване на еякулаторния контрол при спортисти, засегнати от PE-индуциран от стероиди, като по този начин подобрява тяхното сексуално здраве и цялостното качество на живот (Corona et al., 2011).

Комбинация с тадалафил/силденафил 

Когато се комбинират с лекарства за еректилна дисфункция като тадалафил или силденафил, дапоксетинът може да повиши сексуалната ефективност, като не само удължава продължителността на ACT, но и подобрява контрола върху еякулацията, осигурявайки по -цялостен подход за сексуално здраве и удовлетворение.

Механизъм на действие

Основният механизъм на действие на дапоксетин включва инхибиране на серотониновия транспортер, което води до повишена концентрация на серотонин в синаптичната цепнатина. Това действие засилва активността на neurothransmitter в постсинаптичните рецептори, за която се смята, че допринася за забавянето на еякулаторния рефлекс. Серотонинът, ключовeurOTRANSMITTER, играе значителна роля в регулирането на настроението, емоцията и сексуалната функция. Повишената серотонинергична активност в централната нервна система модулира пътищата, участващи в еякулацията, удължавайки времето преди да се случи еякулация (Kirkeby et al., 2010).

При перорално приложение, дапоксетинът бързо се абсорбира и достига пикови плазмени концентрации в рамките на 1-2 часа, което го прави подходящ за употреба при поискване. Краткият полуживот на дапоксетин, приблизително 1,5 часа, гарантира, че лекарството бързо се елиминира от тялото, намалявайки риска от натрупване и минимизиране на потенциалните странични ефекти, свързани с дългосрочната употреба на SSRI. Този фармакокинетичен профил е особено изгоден за пациенти, които се нуждаят от периодично лечение, а не непрекъснато лекарство (Buvat et al., 2009).

Използване на дапоксетин

Лечение на преждевременна еякулация

Дапоксетинът е показан предимно за лечение на PE при мъже на възраст 18-64 години. Клиничните изпитвания демонстрират нейната ефикасност при значително увеличаване на IELT, подобряване на контрола върху еякулацията и намаляване на страданието, свързано с PE. Терапевтичните ефекти на дапоксетин са потвърдени в няколко рандомизирани, двойно-слепи, плацебо-контролирани проучвания, включващи хиляди пациенти. Тези проучвания показват, че дапоксетинът значително удължава IELT, като много мъже изпитват повече от трикратно увеличение на времето за латентност. Протоколът за лечение включва приемане на дапоксетин 1-3 часа преди очакваната сексуална активност. Този подход при поискване позволява на пациентите да поддържат спонтанност в сексуалния си живот, като същевременно ефективно управляват PE. В допълнение към разширяването на IELT, показано е, че дапоксетинът подобрява резултатите от отчитане на пациента, като възприемания контрол върху еякулацията, удовлетвореността от сексуалния контакт и цялостното сексуално удовлетворение (McMahon et al., 2010). Когато се комбинират с лекарства за еректилна дисфункция като циалин или виагрос, дапоксетинът може да повиши сексуалната ефективност, като не само удължава продължителността на ACT, но и подобрява контрола върху еякулацията, осигурявайки по -изчерпателен подход за сексуално здраве и удовлетворение.

Лечение на депресия и други приложения

Докато дапоксетинът не се използва предимно като антидепресант, неговите SSRI свойства предполагат потенциална употреба извън етикета при лечение на леки депресивни симптоми. SSRIS функционира чрез повишаване на нивата на серотонин в мозъка, което може да помогне за облекчаване на симптомите на депресия и тревожност. Въпреки това, поради краткия си полуживот и необходимостта от често дозиране, дапоксетинът не е подходящ за дългосрочното лечение на депресия, за разлика от други SSRI като флуоксетин или сертралин (Rowland, 2011). Освен това, бързото начало на действието на дапоксетин може да предложи ползи за управление наcutили други условия, при които са желани незабавни серотонинергични ефекти. Тези потенциални употреби обаче не са добре документирани и са необходими допълнителни изследвания за установяване на безопасността и ефикасността на дапоксетин в тези контексти.

Дозировки

Препоръчителни дози

Препоръчителната начална доза на дапоксетин е 30 mg, взета 1-3 часа преди сексуалната активност. Ако дозата от 30 mg е недостатъчна за осигуряване на желания терапевтичен ефект, тя може да бъде увеличена до 60 mg въз основа на индивидуалната ефикасност и поносимост. Лекарството не трябва да се приема повече от веднъж в рамките на 24-часов период (Buvat et al., 2009).

Клиничните насоки подчертават значението на индивидуализираното дозиране за постигане на оптимални резултати, като в същото време минимизират страничните ефекти. Пациентите трябва да се наблюдават редовно, за да се оцени ефективността на лечението и да коригира дозата при необходимост (Sangkum et al., 2013).

Странични ефекти

Общите странични ефекти на дапоксетин включват гадене, замаяност, главоболие, диария и безсъние. Тези странични ефекти обикновено са леки до умерени по тежест и са склонни да намаляват с продължителната употреба. Въпреки това, някои пациенти могат да изпитват по -тежки странични ефекти като синкоп (припадък), което е забележителен риск, свързан с дапоксетин. Синкопът обикновено се среща в рамките на първите три часа от дозирането и е по -вероятно с по -високата 60 mg доза. Други потенциални странични ефекти включват промени в настроението, тревожност и сексуална дисфункция. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да отчитат всякакви неблагоприятни ефекти на своя доставчик на здравни грижи и трябва да се вземат предвид корекциите на дозата, ако е необходимо. Поради риска от синкоп и други странични ефекти, пациентите се съветват да избягват дейности, изискващи пълна бдителност, като шофиране или експлоатация на тежки машини, поне няколко часа след приемането на дапоксетин (Buvat et al., 2009).

Предпазни мерки

Пациентите със значителни сърдечно -съдови състояния, като сърдечна недостатъчност, аномалии на проводимостта или исхемична сърдечна болест, трябва да избягват дапоксетин поради повишения риск от неблагоприятни сърдечни събития. Освен това, дапоксетинът е противопоказан при пациенти, приемащи инхибитори на моноамин оксидаза (MAOI) или тези с анамнеза за мания или тежка депресия. Пациентите трябва да бъдат консултирани за потенциалното взаимодействие между дапоксетин и алкохол, което може да засили риска от синкоп и други странични ефекти. Препоръчва се да се ограничи или избягва консумацията на алкохол, докато приемате дапоксетин. Други предпазни мерки включват избягване на съпътстваща употреба с мощни инхибитори на CYP3A4, които могат да повишат плазмените нива на дапоксетин и риск от неблагоприятни ефекти (McMahon, 2012).