Семаглутид е глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1) рецепторен агонист, произведен чрез рекомбинантна ДНК биотехнология. Семаглутид е GLP-1 аналог с 94% хомоложност с човешкия GLP-1. Семаглутидът действа като агонист на GLP-1R, който селективно се свързва и активира GLP-1R. GLP-1R служи като мишена за природния GLP-1.
Механизъм на белигас семаглутид
GLP-1 е физиологичен хормон с няколко ефекта върху регулирането на глюкозата и апетита, както и върху сърдечно-съдовата система. Ефектът върху концентрацията на глюкоза и апетита е специфично медииран от GLP-1R, разположен в панкреаса и мозъка. Фармакологичните концентрации на семаглутид намаляват концентрацията на кръвната захар и телесното тегло чрез комбинация от ефекти, описани по-долу. GLP-1R също присъстват в специфични области на сърцето, кръвоносните съдове, имунната система и бъбреците, където тяхното активиране може да има сърдечно-съдови и микроциркулаторни ефекти.
Полуразпад
За разлика от нативния GLP-1, удълженият полуживот на семаглутид е около 1 седмица. Това ви позволява да го използвате 1 път седмично. Свързването с албумина е основният механизъм за дълготрайно действие на семаглутид, което води до намаляване на екскрецията му от бъбреците и предпазва от метаболитно разграждане. В допълнение, семаглутидът е стабилен срещу разцепване от ензима дипептидил пептидаза-4.
Кръвна захар
Semaglutide намалява нивата на кръвната захар чрез глюкозо-зависима стимулация на инсулиновата секреция и потискане на секрецията на глюкагон. Така с повишаване на концентрацията на глюкоза в кръвта се стимулира секрецията на инсулин и се потиска секрецията на глюкагон. Механизмът за понижаване на гликемичните нива включва и леко забавяне на изпразването на стомаха в ранната постпрандиална фаза. По време на хипогликемия семаглутидът намалява секрецията на инсулин, но не намалява секрецията на глюкагон.
Предназначение за използване
Semaglutide намалява общото телесно тегло и масата на мастната тъкан чрез намаляване на енергийния прием. Този механизъм включва общо намаляване на апетита, включително увеличаване на сигналите за ситост и намаляване на сигналите за глад, както и подобрен контрол на приема на храна и намаляване на апетита за храна. Инсулиновата резистентност също е намалена, вероятно поради загуба на тегло. Освен това семаглутидът намалява предпочитанията към храни с високо съдържание на мазнини. При проучвания върху животни е доказано, че семаглутидът се поема от специфични области на мозъка и увеличава ключовите сигнали за ситост и отслабва ключовите сигнали за глад. Като действа върху изолирани области на мозъчната тъкан, семаглутидът активира невроните, свързани с чувството за ситост, и потиска невроните, свързани с глада.
Клинични изследвания
В клинични проучвания сема има положителен ефект върху плазмените липиди, понижава систолното кръвно налягане и намалява възпалението. При проучвания върху животни семаглутидът инхибира развитието на атеросклероза, като предотвратява по-нататъшното развитие на аортни плаки и намалява възпалението в плаките. В сравнение с плацебо, семаглутидът намалява приема на калории с 18-35% по време на три дневни хранения. В сравнение с плацебо, семаглутидът намалява триглицеридите на гладно и VLDL холестерола съответно с 12% и 21%. Постпрандиалните увеличения на триглицеридите и VLDL холестерола в отговор на храна с високо съдържание на мазнини са намалени с повече от 40%. Семаглутид намалява нивата на глюкозата след първата доза.
Как да използвам
Дози семаглутид, равни на 0,5 mg и 1 mg, осигуряват достатъчна експозиция на лекарството в диапазона на телесно тегло от 40 до 198 kg.
Началната доза е 0,25 mg веднъж седмично през първите 4 седмици. Това ще помогне на тялото ви да свикне с лекарството.
На 5-та седмица можете да увеличите дозата до 0,5 mg веднъж седмично.
Максималната доза е 2 mg веднъж седмично.
Правете инжекция веднъж седмично, в един и същи ден всяка седмица.
Ефекти
Подобрява функцията на β-клетките на панкреаса.
Намалява концентрацията на глюкагон
Намалява високите нива на кръвната захар
Намаляване на инсулиновата резистентност
Значително понижение на средното систолично кръвно налягане
Загуба на тегло главно поради загуба на мастна тъкан
Странични ефекти
диария
запек
гадене
повръщане
диария
Болка в корема
запек
киселини в стомаха
Оригване
Как се приготвя разтвор
За да приготвите инжекционен разтвор, вземете спринцовка, която вече съдържа разредител, и я инжектирате във флакон, съдържащ лиофилизиран прах. Наклонете флакона така, че иглата да докосне стената на флакона. Избягвайте инжектирането на разредителя директно в лиофилизирания прах. Разтворителят трябва бавно да тече по стената на бутилката (не пълнете всичко наведнъж и не бързайте). След като разредителят бъде добавен към флакона с пептида, mix внимателно (но не разбърквайте или разклащайте флакона), докато лиофилизираният прах се разтвори и получите бистра течност. Сега лекарството е готово за употреба.
Приложение
Инжектирането може да бъде cut , интрамускулно, в зависимост от личните предпочитания.
инжекции
Инжекциите могат да се правят cut и интрамускулно с инсулинова спринцовка.
Дезинфекцирайте гумената капачка на лекарството и мястото на инжектиране с алкохол.
Изтеглете лекарството в спринцовка и го инжектирайте бавно.
Лекарствен профил
Време на полуразпад: 165 часа
Честота на прием – веднъж седмично
Противопоказания
Ограничете алкохола, докато използвате това лекарство, защото може да увеличи риска от развитие на ниска кръвна захар.
Как да съхраняваме
Съхранявайте при температура не по-висока от 30 ° C или при температура от 2 ° C до 8 ° C (в хладилник) в продължение на 56 дни.
KevinJ –
Добро сема 👌