Белигас ПТ-141

Белигас ПТ-141

Бремеланотид (или PT-141) е съединение, разработено за лечение на женска сексуална дисфункция, хеморагичен шок и реперфузионно увреждане. То действа чрез активиране на меланокортиновите рецептори MC1R и MC4R, модулирайки възпалението и ограничавайки исхемията. Първоначално лекарството е проучвано за интраназално приложение за лечение на женска сексуална дисфункция, но през 2008 г. разработването на лекарството за такава употреба е временно преустановено след съобщения за нежелани странични ефекти, свързани с повишено кръвно налягане. Към март 2012 г. Palatin technologies провежда фаза 2B проучване при хора, използвайки подкожно инжектиране на лекарството, което според производителя ще има много малък ефект върху кръвното налягане.

Бремеланотид е разработен от пептидния хормон Меланотан 2, който е изследван като агент за тен без излагане на слънце. В първоначалните тестове е доказано, че Меланотан 2 предизвиква сексуална възбуда и спонтанни ерекции в допълнение към тен. Проучванията показват, че Бремеланотид е ефективен при лечението на сексуална дисфункция както при мъже (еректилна дисфункция), така и при жени (сексуално разстройство на възбудата). За разлика от Силденафил/Тадалафил и други подобни лекарства, Бремеланотид не засяга съдовата система, а увеличава желанието директно чрез ефекта си върху нервната система.

 

Ефекти на Beligas PT-141

Бремеланотид е аналог на алфа-меланоцит-стимулиращ хормон (алфа-MSH), който активира меланокортиновите MC3-R и MC4-R рецептори в централната нервна система. Поради централно медиираната си активност, бремеланотид има потенциал за лечение на еректилна дисфункция, както и за евентуална употреба при неудовлетворени медицински нужди, свързани с намалена сексуална мотивация и загуба на либидо.

PT-14 е мощен инициатор на ерекция с минимални странични ефекти, бързо начало на действие и сравнително дълга продължителност. Забележително е, че скорошни проучвания от фаза II потвърждават, че еректилните отговори се засилват при сексуална стимулация. Поради централния си механизъм на действие, PT-141 може да действа независимо или синергично с PDE-5 инхибитори (Силденафил/Тадалафил) и да осигури полезна алтернативна терапия за еректилна дисфункция както с органичен, така и с психогенен произход. Рандомизирано, проспективно, плацебо-контролирано проучване сравнява лечението на ЕД със Силденафил 0,5 mg интраназален PT-141. Комбинираната употреба на две лекарства доведе до значително увеличение на времето за повишаване на твърдостта на основата (>60%) в сравнение с приема само на Силденафил по време на 2,5-часова мониторингова сесия. Лекарствената комбинация се понася добре, без значително увеличение на страничните ефекти в сравнение със самостоятелното приложение на Силденафил 0,5 mg PT-141.

Ефекти

• Еректогенният потенциал на ПТ-, профилът му на поносимост и способността му да индуцира значителни ерекции при пациенти, които нямат адекватен отговор на ФДЕ инхибитор (Силденафил/Тадалафил), предполагат, че ПТ- може да осигури алтернативно лечение.
• Повишаване на сексуалното желание и ерекцията

Странични ефекти 

• Гадене
• Горещи вълни
• Главоболие

Как да използвате 

• Първата ерекция настъпва след около 30 минути. Пиковата концентрация на веществото в кръвта спада 60 минути след инжектирането и постепенно намалява след 4 часа.
• Комбинация с други лекарства
• За по-добър ефект може да се използва с лекарства като Силденафил и Тадафил.

Как да приготвим разтвор

За да приготвите инжекционен разтвор, вземете спринцовка, която вече съдържа разредител, и го инжектирате във флакон, съдържащ лиофилизиран прах. Наклонете флакона така, че иглата да докосне стената му. Избягвайте инжектирането на разредителя директно в лиофилизирания прах. Разтворителят трябва бавно да се стича по стената на бутилката (не пълнете всичко наведнъж и не бързайте). След като добавите целия разредител към флакона с пептида, разбъркайте внимателно (но не разклащайте и не разклащайте флакона), докато лиофилизираният прах се разтвори и остане бистра течност. Сега лекарството е готово за употреба.

Никога не смесвайте един пептид с друг в една и съща спринцовка. Това създава риск от разрушаване на крехките пептидни молекули.

Дозировка и приложение на DRIADA PT-141

Начална доза

Препоръчителната начална доза е 0,5 mg. Тази начална доза позволява на тялото да се аклиматизира към пептидите и да оцени индивидуалния отговор. Препоръчително е началната доза да се прилага под медицинско наблюдение, за да се следят потенциалните реакции.

Поддържаща доза

След първоначалната доза, поддържащата доза на PT-141 обикновено е между 1 и 2 mg. Тази доза може да се прилага при необходимост, въз основа на индивидуалния отговор и желания ефект. Важно е да се придържате към препоръчителната честота на дозиране, предоставена от вашия медицински специалист.

Употреба 

• Инжекцията може да бъде подкожна, мускулна, в зависимост от личните предпочитания.